AM-251 (medikament) - AM-251 (drug)
Identifikatorer | |
---|---|
| |
CAS-nummer | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEBI | |
CHEMBL | |
CompTox Dashboard ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.162.062 |
Kjemiske og fysiske data | |
Formel | C 22 H 21 Cl 2 I N 4 O |
Molarmasse | 555,24 g · mol −1 |
3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
(bekrefte) |
AM-251 er en omvendt agonist ved CB 1 cannabinoid reseptor. AM-251 er strukturelt veldig nær rimonabant ; begge er biarylpyrazol- cannabinoide reseptorantagonister . I AM-251 erstattes p - klorgruppen festet til fenylsubstituenten ved C-5 i pyrazolringen med en p - jodgruppe . Den resulterende forbindelse oppviser noe bedre bindingsaffinitet for CB 1 -reseptoren (med en K- i -verdi på 7,5 nM) enn rimonabant, som har en K- I -verdi på 11,5 nM, AM-251 er imidlertid omtrent to ganger mer selektiv for CB 1- reseptoren sammenlignet med rimonabant. I likhet med rimonabant er det i tillegg en μ-opioidreseptorantagonist som demper smertestillende effekter.
AM251 har vist en in vitro antimelanomaktivitet mot kreftceller i bukspyttkjertelen og tykktarmen .