Smertestillende - Analgesic
Smertestillende | |
---|---|
Narkotika klasse | |
Klasse -identifikatorer | |
Bruk | Smerte |
ATC -kode | N02A |
Kliniske data | |
Drugs.com | Narkotika klasser |
Forbrukerrapporter | Best Buy Drugs |
WebMD | MedicineNet |
I Wikidata |
Et smertestillende eller smertestillende middel er ethvert medlem av gruppen av legemidler som brukes for å oppnå smertestillende, lindring av smerte . De er forskjellige fra bedøvelsesmidler , som midlertidig påvirker, og i noen tilfeller eliminerer, følelse .
Valget av smertestillende middel bestemmes også av smertetypen: For nevropatisk smerte er tradisjonelle smertestillende midler mindre effektive, og det er ofte fordeler med klasser av legemidler som normalt ikke regnes som smertestillende midler, for eksempel trisykliske antidepressiva og antikonvulsiva .
Klassifisering
Analgetika klassifiseres vanligvis basert på virkningsmekanismen.
Paracetamol (acetaminophen)
Paracetamol, også kjent som acetaminophen eller APAP, er en medisin som brukes til å behandle smerte og feber . Det brukes vanligvis mot mild til moderat smerte. I kombinasjon med opioid smertestillende medisin brukes paracetamol nå mot mer alvorlige smerter som kreftsmerter og etter operasjonen. Det brukes vanligvis enten gjennom munnen eller rektalt, men er også tilgjengelig intravenøst . Effektene varer mellom to og fire timer. Paracetamol er klassifisert som et mildt smertestillende middel. Paracetamol er generelt trygt ved anbefalte doser.
NSAIDs
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (vanligvis forkortet til NSAIDs) er en legemiddelklasse som grupperer medisiner som reduserer smerte og lavere feber , og i høyere doser reduserer betennelse . De mest fremtredende medlemmene i denne gruppen med medisiner, aspirin , ibuprofen og naproxen , er alle tilgjengelig i resept i de fleste land.
COX-2-hemmere
Disse stoffene er avledet fra NSAIDs. Den cyklooksygenase -enzym hemmes av NSAIDs ble funnet å ha i det minste to forskjellige versjoner: Cox-1 og Cox2. Forskning antydet at de fleste bivirkningene av NSAIDs skal formidles ved å blokkere enzymet COX1 ( konstitutivt ), hvor de smertestillende effektene medieres av COX2 ( induserbart ) enzym. Dermed ble COX2 -hemmere utviklet for å hemme bare COX2 -enzymet (tradisjonelle NSAID blokkerer begge versjonene generelt). Disse stoffene (for eksempel rofecoxib , celecoxib og etoricoxib ) er like effektive smertestillende midler sammenlignet med NSAID, men forårsaker spesielt mindre gastrointestinal blødning.
Etter utbredt bruk av COX-2-hemmere, ble det oppdaget at de fleste legemidlene i denne klassen øker risikoen for kardiovaskulære hendelser med 40% i gjennomsnitt. Dette førte til tilbaketrekning av rofecoxib og valdecoxib, og advarsler om andre. Etoricoxib virker relativt trygt, med risiko for trombotiske hendelser som ligner på ikke-coxib NSAID-diklofenak.
Opioider
Morfin , det arketypiske opioidet og andre opioider (f.eks. Kodein , oksykodon , hydrokodon , dihydromorfin , petidin ) har alle en lignende innflytelse på det cerebrale opioidreseptorsystemet . Buprenorfin er en delvis agonist av μ-opioidreseptoren, og tramadol er en serotonin noradrenalin gjenopptakshemmere (SNRI) med svake μ-opioidreseptoragonistegenskaper. Tramadol er strukturelt nærmere venlafaksin enn kodein og gir analgesi ved ikke bare å gi "opioidlignende" effekter (gjennom mild agonisme av mu-reseptoren ), men også ved å fungere som et svakt, men hurtigvirkende serotoninfrigivende middel og noradrenalin gjenopptakshemmere . Tapentadol , med noen strukturelle likheter med tramadol, presenterer det som antas å være et nytt legemiddel som arbeider gjennom to (og muligens tre) forskjellige virkemåter både på tradisjonelt opioid og som SNRI. Virkningene av serotonin og noradrenalin på smerter, men ikke helt forstått, har fått årsakssammenhenger etablert og legemidler i SNRI -klassen brukes ofte sammen med opioider (spesielt tapentadol og tramadol) med større suksess i smertelindring.
Dosering av alle opioider kan være begrenset av opioidtoksisitet (forvirring, respirasjonsdepresjon, myokloniske ryk og identifiserte pupiller), anfall ( tramadol ), men opioidtolerante individer har vanligvis høyere dosetak enn pasienter uten toleranse. Opioider, selv om de er svært effektive smertestillende midler, kan ha noen ubehagelige bivirkninger. Pasienter som starter morfin kan oppleve kvalme og oppkast (vanligvis lettet ved et kort forløp av antiemetika som fenergan ). Kløe (kløe) kan kreve bytte til et annet opioid. Forstoppelse forekommer hos nesten alle pasienter på opioider, og avføringsmidler ( laktulose , makrogolholdig eller co-danthramer) er vanligvis samtidig foreskrevet.
Når de brukes riktig, er opioider og andre sentrale smertestillende midler trygge og effektive; Imidlertid kan det oppstå risiko som avhengighet og kroppens tilvenning til stoffet (toleranse). Effekten av toleranse betyr at hyppig bruk av stoffet kan føre til redusert effekt. Når det er trygt å gjøre det, kan det hende at dosen må økes for å opprettholde effektiviteten mot toleranse, noe som kan være særlig bekymring for pasienter som lider av kroniske smerter og som krever smertestillende midler over lange perioder. Opioidtoleranse blir ofte behandlet med opioidrotasjonsterapi der en pasient rutinemessig byttes mellom to eller flere ikke-kryss-tolerante opioidmedisiner for å forhindre overskridelse av sikre doser i forsøket på å oppnå tilstrekkelig smertestillende effekt.
Opioidtoleranse bør ikke forveksles med opioidindusert hyperalgesi . Symptomene på disse to tilstandene kan virke veldig like, men virkningsmekanismen er annerledes. Opioidindusert hyperalgesi er når eksponering for opioider øker smertefølelsen ( hyperalgesi ) og kan til og med gjøre smertefulle stimuli smertefulle ( allodyni ).
Alkohol
Alkohol har biologiske, psykiske og sosiale effekter som påvirker konsekvensene av å bruke alkohol for smerter. Moderat bruk av alkohol kan redusere visse typer smerter under visse omstendigheter.
De fleste smertestillende effektene kommer fra antagoniserende NMDA -reseptorer, på samme måte som ketamin, og reduserer dermed aktiviteten til den primære eksitatoriske (signalforsterkende) nevrotransmitteren, glutamat. Det fungerer også som smertestillende i mindre grad ved å øke aktiviteten til den primære hemmende (signalreduserende) nevrotransmitteren, GABA.
Forsøk på å bruke alkohol for å behandle smerter har også blitt observert å føre til negative utfall, inkludert overdreven drikking og alkoholforstyrrelse .
Cannabis
Medisinsk cannabis , eller medisinsk marihuana , refererer til cannabis eller dets cannabinoider som brukes til å behandle sykdom eller forbedre symptomer. Det er bevis som tyder på at cannabis kan brukes til å behandle kroniske smerter og muskelspasmer , med noen forsøk som indikerer forbedret lindring av nevropatiske smerter over opioider.
Kombinasjoner
Smertestillende midler brukes ofte i kombinasjon, for eksempel paracetamol og kodeinpreparater som finnes hos mange reseptfrie smertestillende midler. De kan også bli funnet i kombinasjon med vasokonstriktor-legemidler, slik som pseudoefedrin for sinus -relaterte preparater, eller med antihistamin legemidler for allergikere.
Mens bruk av paracetamol, aspirin, ibuprofen , naproxen og andre NSAIDS samtidig med svake til mellomstore opiater (opp til omtrent hydrokodonnivået) har blitt sagt å vise fordelaktige synergistiske effekter ved å bekjempe smerter på flere virkningssteder, har flere kombinasjoner smertestillende produkter har vist seg å ha få effektfordeler sammenlignet med lignende doser av de enkelte komponentene. Dessuten kan disse kombinasjonsmedisinene ofte resultere i betydelige bivirkninger, inkludert utilsiktede overdoser, oftest på grunn av forvirring som oppstår fra flere (og ofte ikke-virkende) komponenter i disse kombinasjonene.
Alternativ medisin
Det er noen bevis på at noen behandlinger som bruker alternativ medisin kan lindre noen typer smerter mer effektivt enn placebo . Tilgjengelig forskning konkluderer med at mer forskning ville være nødvendig for å bedre forstå bruken av alternativ medisin.
Andre medisiner
Nefopam - en monoaminopptakshemmere og kalsium- og natriumkanalmodulator - er også godkjent for behandling av moderat til alvorlig smerte i noen land.
Flupirtine er en sentralvirkende K+ kanalåpner med svake NMDA -antagonistegenskaper . Den ble brukt i Europa for moderat til sterk smerte, så vel som dens migrene -treating og muskel-relaxant egenskaper. Den har ingen signifikante antikolinerge egenskaper, og antas å være uten aktivitet på dopamin-, serotonin- eller histaminreseptorer. Det er ikke vanedannende, og toleranse utvikler seg vanligvis ikke. Imidlertid kan toleranse utvikles i noen tilfeller.
Ziconotide , en blokkering av potente N-type spenningsgatede kalsiumkanaler , administreres intratekalt for å lindre alvorlig, vanligvis kreftrelatert smerte.
Hjelpestoffer
Enkelte legemidler som er introdusert for andre bruksområder enn smertestillende midler, brukes også i smertebehandling. Både første generasjon (for eksempel amitriptylin ) og nyere antidepressiva (for eksempel duloksetin ) brukes sammen med NSAIDs og opioider for smerter som involverer nerveskader og lignende problemer. Andre midler potenserer direkte effekten av smertestillende midler, for eksempel bruk av hydroksyzin , prometazin , karisoprodol eller tripelennamin for å øke smertestillende evnen til en gitt dose med opioid analgetikum.
Adjuvant smertestillende middel, også kalt atypiske smertestillende midler, inkluderer orphenadrine , mexiletine , pregabalin , gabapentin , cyclobenzaprine , hyoscine (scopolamine) og andre legemidler som har antikonvulsive, antikolinerge og/eller antispasmodiske egenskaper, så vel som mange andre legemidler med CNS -handlinger. Disse stoffene brukes sammen med smertestillende midler for å modulere og/eller endre virkningen av opioider når de brukes mot smerter, spesielt av nevropatisk opprinnelse.
Dextromethorphan har blitt notert for å bremse utviklingen av og reversere toleranse for opioider, samt for å utøve ytterligere analgesi ved å påvirke NMDA -reseptorer, i likhet med ketamin . Noen smertestillende midler som metadon og ketobemidon og kanskje piritramid har iboende NMDA -virkning .
Alkoholholdig brennevin , hvorav to former ble funnet i den amerikanske farmakopéen fram til 1916 og til vanlig bruk av leger langt ut på 1930-tallet, har tidligere blitt brukt som et middel for å dempe smerter, på grunn av CNS- dempende effekter av etyl alkohol , et bemerkelsesverdig eksempel er den amerikanske borgerkrigen . Imidlertid er alkoholens evne til å lindre alvorlige smerter sannsynligvis dårligere enn mange smertestillende midler som brukes i dag (f.eks. Morfin, kodein). Som sådan anses ideen om alkohol mot analgesi generelt som en primitiv praksis i praktisk talt alle industriland i dag.
Det antikonvulsive karbamazepinet brukes til å behandle nevropatisk smerte. På samme måte er gabapentinoidene gabapentin og pregabalin foreskrevet for nevropatisk smerte, og fenibut er tilgjengelig uten resept. Gabapentinoider fungerer som α2δ-subenhetblokkere av spenningsgatede kalsiumkanaler , og har også en tendens til å ha andre virkningsmekanismer. Gabapentinoider er alle antikonvulsiva , som oftest brukes mot nevropatisk smerte, ettersom virkningsmekanismen deres har en tendens til å hemme smertefølelse som stammer fra nervesystemet.
Andre bruksområder
Aktuell analgesi anbefales vanligvis for å unngå systemiske bivirkninger. Leddsmerter, for eksempel, kan behandles med en ibuprofen - eller diklofenak -holdig gel (Merkingen for topisk diclofenac er blitt oppdatert for å advare om medisinindusert hepatotoksisitet.); capsaicin brukes også lokalt . Lidokain , bedøvelsesmiddel og steroider kan injiseres i leddene for å lindre smerter over lengre tid. Lidokain brukes også mot smertefulle munnsår og nummenhet for tannarbeid og mindre medisinske prosedyrer. I februar 2007 varslet FDA forbrukere og helsepersonell om de potensielle farene ved lokalbedøvelse som kommer inn i blodet når det påføres huden i store doser uten medisinsk tilsyn. Disse aktuelle bedøvelsesmidlene inneholder bedøvelsesmidler som lidokain, tetrakain, benzokain og prilokain i en krem, salve eller gel.
Bruker
Aktuelle ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler gir smertelindring i vanlige tilstander som muskelkramper og skader ved overforbruk. Siden bivirkningene også er mindre, kan aktuelle preparater foretrekkes fremfor orale medisiner under disse forholdene.
Kontraindikasjoner
Hver annen type smertestillende har sine egne tilknyttede bivirkninger.
Liste over legemidler med sammenligning
Generisk navn (INN) | Fysisk -kjemi | Virkningsmekanismen | Administrasjonsveier |
Farmakokinetikk | Indikasjoner |
Store sikkerhetshensyn |
---|---|---|---|---|---|---|
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler | ||||||
Ikke -selektive agenter | ||||||
Aceclofenac | Kommer i betadex salt og frie syreformer; praktisk talt uløselig i vann, løselig i mange organiske løsningsmidler; nedbrytes ved kontakt med lys; fenyleddiksyre -derivat. | I henhold til diklofenak . | Muntlig (PO.) | Proteinbinding> 99%; halveringstid = 4 timer; metabolisert til diklofenak (mindre); utskillelse = urin (67%). | I henhold til diklofenak. | I henhold til diklofenak. |
Acemetacin | Kommer i fri form; praktisk talt uløselig i vann, løselig i visse organiske løsningsmidler; nedbrytes ved kontakt med lys. Kjemisk relatert til indometacin | I henhold til diklofenak. | PO. | Litt metabolisert til indometacin . | Revmatoid artritt, slitasjegikt og smerter i korsryggen. | I henhold til diklofenak. |
Amfenac | Ingen tilgjengelige data. | I henhold til diklofenak. | PO. | Ingen data. | Smerter og betennelse. | Som diklofenak. |
Aminofenazon | Relatert til fenylbutazon. | I henhold til diklofenak. | PO. | Ikke tilgjengelig. | Muskuloskeletale og leddlidelser. | Agranulocytose og kreft. |
Ampiroksikam | Relatert til piroxicam. | I henhold til diklofenak. | PO. | Ingen data. | Revmatoid artritt og slitasjegikt . | Lysfølsomhet og andre AE -er typiske for NSAIDs. |
Amtolmetin guacil | Legemiddel til tolmetin . | I henhold til diklofenak. | PO. | Ingen data. | I henhold til diklofenak. | I henhold til diklofenak. |
Aspirin | Kommer i fri form, aluminium- og lysinsaltformer; ganske uløselig i vann (1 av 300); svært løselig (1 av 5) i alkohol; nedbrytes ved kontakt med luft. Salisylat. | Irreversibelt hemmer COX-1 og COX-2 ; dermed hemme prostaglandinsyntese. | PO, IM, IV, endetarm | Biotilgjengelighet = 80–100%; proteinbinding = 25–95% (omvendt avhengig av plasmakonsentrasjon); halveringstid = 2-3 timer, 15–30 timer (høyere doser); utskillelse = 80–100%. | Tynning av blod; mild til moderat smerte; feber; revmatisk feber ; migrene; revmatoid artritt ; Kawasakis sykdom | GI blør; sår; Reye syndrom ; nefrotoksisitet; bloddyskrasier (sjelden); Stevens - Johnsons syndrom (uvanlig/sjelden) |
Azapropazon | Kommer i fri form; ganske uløselig i vann og kloroform, løselig i etanol; fenylbutazon. | I henhold til diklofenak. | PO, rektal. | Ingen data tilgjengelig. | Leddgikt; gikt; ankyloserende spondylitt. | I henhold til diklofenak. |
Bendazac | Kommer i frie syre- og lysinsaltformer. Kjemisk relatert til indometacin . | I henhold til acetametacin. | Aktuelt, oftalmologisk. | Ikke tilgjengelig | Hudforhold (for eksempel kontaktdermatitt ) og grå stær . | Levertoksisitet rapportert. |
Benorilate | Aspirin-paracetamolester. Praktisk talt uløselig i vann, lite løselig i etanol og metanol, løselig i aceton og kloroform. | I henhold til aspirin og paracetamol. | PO. | Ikke tilgjengelig. | Artrose; leddgikt; mykt vev revmatisme; mild til moderat smerte og feber. | I henhold til aspirin og paracetamol. |
Benzydamin | Kommer i fri syreform; fritt løselig i vann. | I henhold til diklofenak. | Aktuelt, PO, rektal, spray og vaginal. | Ingen data tilgjengelig. | Muskuloskeletale lidelser; bløtvevsforstyrrelser; sår hals. | I henhold til diklofenak. |
Bromfenac | Kommer i fri syreform; fenyleddiksyre -derivat. | Reversibel COX-1/COX-2-hemmer. | Oftalmologisk. | Ikke tilgjengelig | Postoperativ smerte og betennelse. | Hornhinnesår. |
Bufexamac | Kommer i fri syreform; praktisk talt uløselig i vann, løselig i noen få organiske løsningsmidler; nedbrytes ved kontakt med lys. | Reversibel COX-1/COX-2-hemming. | Aktuelt. | Ingen data. | Hudlidelser. | Hudforhold, for eksempel kontaktdermatitt. |
Karbasalat | Kommer i kalsiumsaltform; ganske løselig i vann. | Metaboliseres til aspirin og urea. I henhold til aspirin. | Muntlig. | Ingen data. | Brukes mot tromboemboliske lidelser. | I henhold til diklofenak. |
Clonixin | Kommer i frie syre- og lysinsaltformer. | Reversibel COX-1/COX-2-hemming. | PO, IM, IV, endetarm. | Ingen data. | Smerte. | I henhold til diklofenak. |
Dexibuprofen | D-isomer av ibuprofen . Propionsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Biotilgjengelighet =?; proteinbinding = 99%; metabolisme = hepatisk via karboksylering og hydroksylering; halveringstid = 1,8–3,5 timer; utskillelse = Urin (90%). | Artrose; mild til moderat smerte og menstruasjonssmerter. | I henhold til diklofenak. |
Diklofenak | Kommer i natrium-, kalium- og dietylamin (lokalt brukt som gel) saltformer; lite løselig i vann, men løselig i etanol. Ustabil i nærvær av lys og luft. Indol eddiksyre -derivat. | Reversibel COX-1/COX-2-hemmer. | PO og aktuell. | Biotilgjengelighet = 50–60%; proteinbinding = 99–99,8%; levermetabolisme; halveringstid = 1,2–2 timer; utskillelse = urin (50–70%), avføring (30-35%) | Revmatoid artritt ; artrose ; inflammatorisk smerte (f.eks menstruasjonssmerter); lokal smerte/betennelse (som en gel); aktiniske keratoser ; kraftig menstruasjonsblødning | Per aspirin, unntatt uten Reye syndrom og med følgende tillegg: hjerteinfarkt , slag og hypertensjon . Mer utsatt for å forårsake disse bivirkningene sammenlignet med de andre ikke-selektive NSAIDene. |
Dietylamin salisylat | Fritt løselig i vann; nedbrytes ved kontakt med lys og jern. | I henhold til diklofenak. | Aktuelt. | Ikke tilgjengelig. | Revmatiske og muskuloskeletale smerter. | I henhold til bufexamac. |
Diflunisal | Kommer i frie syre- og argininsaltformer ; praktisk talt uløselig i vann, løselig i etanol; nedbrytes ved kontakt med lys. | I henhold til diklofenak. | PO, IM, IV. | Biotilgjengelighet = 80–100%; proteinbinding> 99%; distribusjonsvolum = 0,11 l/kg; levermetabolisme; halveringstid = 8–12 timer; utskillelse = urin (90%), avføring (<5%). | Smerte; artrose; leddgikt. | I henhold til diklofenak. |
Epirizol | Kommer i fri form. | I henhold til diklofenak. | PO. | Ikke tilgjengelig. | Revmatoid artritt . | I henhold til diklofenak. |
Etenzamid | Kommer i fri form; salisylat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Ikke tilgjengelig. | Muskuloskeletale smerter; feber. | I henhold til diklofenak. |
Etofenamat | Væske; praktisk talt uløselig i vann, blandbar med etylacetat og metanol. | I henhold til diklofenak. | Aktuelt. | Ikke tilgjengelig. | Muskuloskeletale, ledd og bløtvevssykdommer. | I henhold til bufexamac. |
Felbinac | Kommer i frie og diisopropanolaminsaltformer ; praktisk talt uløselig i vann og etanol, løselig i metanol. | I henhold til diklofenak. | Aktuelt. | Ikke tilgjengelig | Muskuloskeletale smerter og bløtvevsskader. | I henhold til bufexamac. |
Fenbufen | Kommer som fri syre; ganske uløselig i de fleste løsningsmidler (inkludert vann); propionsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Proteinbinding> 99%; halveringstid = 10–17 timer. | I henhold til diklofenak. | I henhold til diklofenak. |
Fenoprofen | Kommer i kalsiumsalt; ganske uløselig i vann og kloroform og ganske løselig i alkohol; følsom for nedbrytning med luft. Propionsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Biotilgjengelighet =?; proteinbinding = 99%; levermetabolisme; utskillelse = urin, avføring. | Smerte; revmatoid artritt og slitasjegikt. | I henhold til diklofenak. |
Fentiazac | Kommer i fri form og kalsiumsalt; eddiksyre -derivat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Ingen data. | I henhold til diklofenak. | I henhold til diklofenak. |
Fepradinol | Kommer i frie syre- og hydrokloridsaltformer. | I henhold til diklofenak. | Aktuelt. | Ikke tilgjengelig | Lokal inflammatorisk respons. | I henhold til bufexamac. |
Feprazone | Kommer i frie syre- og piperazinsaltformer. Fenylbutazon. | I henhold til diklofenak. | PO, rektal, aktuell. | Ikke tilgjengelig. | I henhold til diklofenak. | I henhold til bufexamac (lokal bruk) og diklofenak (PO/rektal). |
Floctafenine | Kommer i fri syreform; antranilinsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | Muntlig. | Metaboliseres i stor grad av leveren; halveringstid = 8 timer; utskillelse = urin og galde. | Kortsiktig lindring av smerter. | I henhold til diklofenak. |
Flufenaminsyre | Kommer i fri syreform og aluminiumsaltform; anthranilic acid. | I henhold til diklofenak. | Aktuelt. | Ikke tilgjengelig | Bløtvevsbetennelse og smerter. | I henhold til bufexamac. |
Flurbiprofen | Kommer i natriumsalt og frie syreformer; ganske uløselig i vann, men løselig i etanol; følsom for nedbrytning med luft. Propionsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | PO, IM, IV, oftalmologisk. | Biotilgjengelighet = 96% (oral); proteinbinding> 99%; distribusjonsvolum = 0,12 l/kg; utskillelse = urin (70%). | Oftalmologisk: Vernal keratokonjunktivitt ; postoperativ okulær hevelse; herpetisk stromal keratitt, excimer laser fotorefraktiv keratektomi; okulær gingivitt. Systemisk bruk: revmatoid artritt ; artrose . | I henhold til bromfenac (oftalmologisk) og diklofenak (PO/IM/IV). |
Glucametacin | Indometacinderivat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Ikke tilgjengelig. | Muskuloskeletale, ledd, peri-ledd og bløtvevssykdommer. | I henhold til diklofenak. |
Ibuprofen | Kommer i lysinsalt og frie syreformer; praktisk talt uløselig i vann, men løselig i etanol, aceton , metanol , diklormetan og kloroform . Nedbrytes i nærvær av luft. Propionsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | PO, IV, aktuell | Biotilgjengelighet = 80–100%; proteinbinding = 90–99%; levermetabolisme, hovedsakelig via CYP2C9 og CYP2C19 -oksidasjon; utskillelse = Urin (50–60%), avføring. | Smerte; feber; inflammatorisk sykdom; revmatoid artritt ; artrose ; kraftig menstruasjonsblødning; patent ductus arteriosus . | I henhold til diklofenak, unntatt med lavere risiko for hjerteinfarkt, hjerneslag og hypertensjon. |
Imidazol salisylat | Kommer i fri form. Salisylat. | I henhold til diklofenak. | PO, rektal, aktuell. | Ikke tilgjengelig. | Muskuløs og revmatisk smerte. | I henhold til bufexamac (lokal bruk) og diklofenak (PO/rektal). |
Indometacin | Kommer i frie syre- og natriumsaltformer; praktisk talt uløselig i vann og de fleste løsningsmidler; følsom for nedbrytning av lys. Eddiksyre -derivat. | I henhold til diklofenak. | PO, IV, endetarm | Biotilgjengelighet = 100% (oral); proteinbinding = 90%; levermetabolisme; utskillelse = urin (60%), avføring (33%). | Revmatoid artritt ; artrose ; gikt ; ankyloserende spondylitt ; mensen smerter; patent ductus arteriosus. | I henhold til diklofenak. |
Isonixin | Kommer i fri form. | I henhold til diklofenak. | PO, rektal og aktuell. | Ikke tilgjengelig. | Muskuloskeletale og leddlidelser. | I henhold til bufexamac (lokal bruk) og diklofenak (PO/rektal). |
Kebuzone | Kommer i fri og natriumsaltform; fenylbutazonderivat. | I henhold til diklofenak. | IM, PO. | Ikke tilgjengelig. | I henhold til diklofenak. | I henhold til diklofenak. |
Ketoprofen | Kommer i fri syre, lysinsalt, natriumsalt og hydrokloridsaltformer; dex-enantiomeren kommer i trometamolsaltform . Praktisk talt uløselig i vann; løselig i de fleste andre løsningsmidler. Propionsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | PO, rektal, aktuell, transdermal, intravenøs, intramuskulær. | Biotilgjengelighet> 92% (oral), 70–90% (rektal); proteinbinding> 99%; distribusjonsvolum = 0,1–0,2 l/kg; levermetabolisme; halveringstid = 1,5–2 timer (oral), 2,2 timer (rektal), 2 timer (intravenøs). | Revmatoid artritt , slitasjegikt og overfladiske sportsskader (lokal bruk). | I henhold til diklofenak. |
Ketorolac | Kommer i trometamolsaltformen ; svært løselig i vann. Nedbrytes i nærvær av lys. Eddiksyre -derivat. | I henhold til diklofenak. | PO, IM, IV, intranasal, tromethamine og oftalmologisk. | Biotilgjengelighet av IM -formulering = 100%; proteinbinding = 99%; hepatisk metabolisme hovedsakelig via glukoronsyre-konjugering og p-hydroksylering; halveringstid = 5-6 timer; utskillelse = urin (91,4%), avføring (6,1%). | Mild-moderat postoperativ smerte; akutt migrene; betennelse i øyet på grunn av grå stær kirurgi eller allergisk sesongbetont konjunktivitt ; forebygging av akutt pseudofakisk cystoid makulaødem. | I henhold til diklofenak. |
Lornoksikam | Hydrokloridsaltform brukt; oksikamderivat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Proteinbinding = 99%; distribusjonsvolum = 0,2 L/kg; halveringstid = 3-5 timer; utskillelse = avføring (51%), urin (42%). | Akutte og kroniske smerter. | I henhold til diklofenak. |
Loksoprofen | Kommer i natriumsaltform. Propionsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | Aktuelt. | Ikke tilgjengelig | Lokal betennelse og smerte. | I henhold til diklofenak. |
Magnesiumsalisylat | Kommer i fri form; løselig i vann og etanol; salisylat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Ikke tilgjengelig. | I henhold til diklofenak. | I henhold til diklofenak. |
Meklofenaminsyre | Kommer i fri syre og natriumsaltform, natriumsalt er formen som brukes i humanmedisin; praktisk talt uløselig i vann (fri syre) og fritt løselig i vann (natriumsalt); følsom for nedbrytning av luft og lys. | I henhold til diklofenak. | PO. | Proteinbinding> 99%; halveringstid = 2–4 timer; metaboliseres hepatisk via oksidasjon, hydroksylering, dehalogenering og konjugering med glukuronsyre; utskillelse = urin, avføring (20–30%). | Artrose; leddgikt; mild til moderat smerte; dysmenoré; menoragi . | I henhold til diklofenak. |
Mefenaminsyre | Kommer i fri syreform; praktisk talt uløselig i vann, ganske uløselig i organiske løsningsmidler; nedbrytes ved kontakt med luft og lys. Anthranilic derivat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Proteinbinding omfattende; levermetabolisme, hovedsakelig via CYP2C9 ; halveringstid = 2 timer; utskillelse = urin (66%), avføring (20–25%). | Inflammatoriske smerter og kraftig menstruasjonsblødning. | I henhold til diklofenak. |
Mofezolac | Kommer i fri form. | I henhold til diklofenak. | PO. | Ikke tilgjengelig. | Muskel -skjelett- og leddsmerter. | I henhold til diklofenak. |
Morniflumat | Kommer i fri syreform; nifluminsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | PO, rektal. | Ikke tilgjengelig. | Inflammatoriske tilstander. | I henhold til diklofenak. |
Nabumeton | Kommer i fri syreform; praktisk talt uløselig i vann, fritt løselig i aceton; nedbrytes ved kontakt med luft og lys. | I henhold til diklofenak. | PO. | Proteinbinding = 99%; metabolsk hepatisk; halveringstid = 24 timer; utskillelse = urin (80%), avføring (9%). | Artrose; leddgikt. | I henhold til diklofenak. |
Naproxen | Kommer i fri syre og natriumform; praktisk talt uløselig i vann i fri form, fritt løselig i vann (natriumsalt), ganske løselig i de fleste organiske løsningsmidler. Nedbryter kontakt med luft og lys. Propionsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Biotilgjengelighet =?; proteinbinding> 99,5%; distribusjonsvolum = 10% av kroppsvekten; halveringstid = 12–15 timer; utskillelse = urin (95%), avføring (<3%). | Leddgikt; artrose; ankyloserende spondylitt; ung idiopatisk artritt ; inflammatorisk smerte; kraftig menstruasjonsblødning. | I henhold til diklofenak. mindre utsatt for å forårsake trombotiske hendelser sammenlignet med andre ikke-selektive NSAIDs. |
Nepafenac | Kommer i fri form; relatert til amfenac. | I henhold til diklofenak. | Oftalmologisk. | Ikke tilgjengelig. | Betennelse og smerter etter grå stær kirurgi. | I henhold til bromfenac. |
Nifluminsyre | Kommer i fri syreform, glycinamid og etylesterform; praktisk talt uløselig i vann, løselig i etanol, aceton og metanol. Nikotinsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | PO, rektal (etylester, morniflumat ). | Ikke tilgjengelig. | Muskuloskeletale, ledd og munnbetennelse. | I henhold til diklofenak. |
Oxaprozin | Kommer i kalium- og frie syreformer; nedbrytes ved kontakt med lys. Propionsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Biotilgjengelighet =?; proteinbinding> 99,5%; distribusjonsvolum = 0,15–0,25 L/kg; halveringstid = 50–60 timer; utskillelse = urin (65), avføring (35%). | Artrose; leddgikt. | I henhold til diklofenak. |
Oksyfenbutazon | Kommer i fri form. Fenylbutazon. | I henhold til diklofenak. | PO, Oftalmologisk. | Ikke tilgjengelig. | Oftalmologisk: Episkleritt . Systemisk (brukes nå sjelden på grunn av bivirkninger): ankyloserende spondylitt; leddgikt; artrose. | I henhold til bromfenac. For systemisk bruk hematologiske bivirkninger som aplastisk anemi; agranulocytose; leukopeni; nøytropeni; etc. |
Fenazon | Ingen data. | I henhold til diklofenak. | PO, otolaryngologic . | Proteinbinding <10%; halveringstid = 12 timer; metabolisert i leveren; utskillelse = urin (primær), avføring. | Akutt mellomørebetennelse . | Nefrotoksisitet og hematologisk toksisitet og andre AE -er typiske for NSAIDs. |
Fenylbutazon | Kommer i fri form; praktisk talt uløselig i vann, fritt løselig i de fleste organiske løsningsmidler; nedbrytes ved kontakt med lys og luft. | I henhold til diklofenak. | PO, rektal, aktuell. | Ingen data tilgjengelig. | Ankyloserende spondylitt; akutt gikt; artrose; leddgikt. | Hematologisk toksisitet (inkludert agranulocytose, aplastisk anemi) og AE typiske for NSAIDs. |
Piketoprofen | Kommer i fri form. | I henhold til diklofenak. | Aktuelt. | Ikke tilgjengelig. | Muskuloskeletale, ledd, peri-ledd og bløtvevssykdommer. | I henhold til andre aktuelle NSAIDs. |
Piroxicam | Kommer i fri syre og betadex saltformer; praktisk talt uløselig i vann, litt løselig i etanol; nedbrytes ved kontakt med luft og lys. Enolsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | PO, aktuell. | Proteinbinding = 99%; metabolisert i stor grad hepatisk; halveringstid = 36–45 timer; utskillelse = urin, avføring. | Revmatoid artritt, slitasjegikt, ankyloserende spondylitt og sportsskader (lokal bruk). | I henhold til diklofenak. |
Proglumetacin | Kommer i maleat saltform; indometacinderivat. | I henhold til diklofenak. | PO, rektal, aktuell. | Ikke tilgjengelig. | Muskuloskeletale og leddlidelser. | I henhold til diklofenak. |
Proquazone | Kommer i fri form. | I henhold til diklofenak. | PO, rektal. | Ikke tilgjengelig. | I henhold til diklofenak. | I henhold til diklofenak. |
Pranoprofen | Ingen data. | I henhold til diklofenak. | PO, oftalmologisk. | Ikke tilgjengelig. | Smerter, betennelse og feber. | I henhold til diklofenak. |
Salamideddiksyre | Kommer i natrium- og dietylaminsaltformer; salisylat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Ikke tilgjengelig. | Muskuloskeletale lidelser. | I henhold til diklofenak. |
Salisylamid | Ganske uløselig i vann og kloroform; løselig i de fleste andre organiske løsningsmidler; salisylat. | I henhold til diklofenak. | PO, aktuell. | Ingen data. | Muskuløse og revmatiske sykdommer. | I henhold til diklofenak. |
Salol | Ingen data. | I henhold til diklofenak. | PO, aktuell. | Ingen data. | Nedre urinveisinfeksjoner. | I henhold til diklofenak. |
Salsalat | Degraderer ved kontakt med luft; salisylatderivat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Levermetabolisme; halveringstid = 7–8 timer; utskillelse = urin. | Revmatoid artritt, slitasjegikt. | I henhold til diklofenak. |
Natriumsalicylat | Fritt løselig i vann; nedbrytes ved kontakt med luft og lys; salisylat. | I henhold til diklofenak. | PO, IV, aktuell. | Ingen data. | Smerter, feber og revmatiske tilstander. | Hjerteproblemer; ellers I henhold til diklofenak. |
Sulindac | Kommer i frie syre- og natriumsaltformer; praktisk talt uløselig i vann og heksan, svært lite løselig i de fleste organiske løsningsmidler. Nedbrytes ved kontakt med lys. Eddiksyre -derivat. | I henhold til diklofenak. | PO, rektal. | Biotilgjengelighet = 90%; proteinbinding = 93% (sulindac), 98% (aktiv metabolitt); levermetabolisme; utskillelse = urin (50%), avføring (25%). | Leddgikt; artrose; gikt; ankyloserende spondylitt; inflammatorisk smerte. | I henhold til diklofenak. |
Suxibuzone | Praktisk talt uløselig i vann, løselig i etanol og aceton; fenylbutazon. | I henhold til diklofenak. | PO, aktuell. | Ingen data. | Muskuloskeletale og leddlidelser. | I henhold til fenylbutazon. |
Tenoxicam | Kommer som fri syre; praktisk talt uløselig i vann, ganske uløselig i organiske løsningsmidler; nedbrytes ved kontakt med lys. | I henhold til diklofenak. | PO, rektal. | Biotilgjengelighet = 100% (oral), 80% (rektal); proteinbinding = 99%; distribusjonsvolum = 0,15 L/kg; halveringstid = 60–75 timer; utskillelse = urin (67%), avføring (33%). | Artrose; leddgikt; bløtvevsskade. | I henhold til diklofenak. |
Tetridamin | Ingen data. | I henhold til diklofenak. | Vaginal. | Ingen data. | Vaginitt . | I henhold til diklofenak. |
Tiaprofensyre | Kommer som fri syre; praktisk talt uløselig i vann, men fritt løselig i de fleste organiske løsningsmidler; propionsyrederivat; nedbrytes ved kontakt med lys. Propionsyrederivat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Proteinbinding> 99%; distribusjonsvolum = 0,1–0,2 l/kg; levermetabolisme; halveringstid = 2–4 timer. | Ankyloserende spondylitt; artrose; leddgikt; fibrose; kapsulitt; bløtvevsforstyrrelser. | I henhold til diklofenak. |
Tiaramid | Ingen data. | I henhold til diklofenak. | PO. | Ingen data. | Smerte; betennelse. | I henhold til diklofenak. |
Tinoridin | Ingen data. | I henhold til diklofenak. | Ingen data. | Ingen data. | Smerte; betennelse. | I henhold til diklofenak. |
Tolfenaminsyre | Kommer som fri syre; praktisk talt uløselig i vann; nedbrytes ved kontakt med lys; anthranilic acid. | I henhold til diklofenak. | PO. | Proteinbinding = 99%; halveringstid = 2 timer; metabolsk hepatisk; utskillelse = urin (90%), avføring. | Migrene; artrose; leddgikt; dysmenoré. | I henhold til diklofenak. |
Tolmetin | Kommer i natriumsaltform; fritt løselig i vann, litt løselig i etanol, fritt løselig i metanol. Eddiksyre -derivat. | I henhold til diklofenak. | PO. | Proteinbinding> 99%; distribusjonsvolum = 7–10 L; halveringstid = 1 time; utskillelse = urin (90%). | Artrose; leddgikt. | I henhold til diklofenak. |
Ufenamate | Ingen data. | Ingen data. | Aktuelt. | Ingen data. | Inflammatoriske hudlidelser. | I henhold til andre aktuelle NSAIDs. |
COX-2 selektive hemmere | ||||||
Celecoxib | Kommer i fri form; praktisk talt uløselig i vann, ganske løselig i organiske løsningsmidler. Nedbrytes ved kontakt med lys og fuktighet. Sulfonamid . | Selektiv COX-2-hemmer. | PO. | Proteinbinding = 97%; levermetabolisme, hovedsakelig via CYP2C9 ; avføring (57%), urin (27%). | Leddgikt; artrose; ankyloserende spondylitt; smerter på grunn av dysmenoré eller skade. | I henhold til ikke-selektive NSAIDs. Mer utsatt for å forårsake trombotiske hendelser enn de fleste av dem, bortsett fra diklofenak. |
Etodolac | Kommer i fri form; praktisk talt uløselig i vann, fritt løselig i aceton og dehydrert alkohol. Eddiksyre -derivat. | I henhold til celecoxib. | PO. | Biotilgjengelighet =?; proteinbinding> 99%; distribusjonsvolum = 0,41 L/kg; halveringstid = 6–7 timer; utskillelse = urin (73%). | Revmatoid artritt, inkludert juvenil idiopatisk artritt; artrose; akutt smerte. | I henhold til diklofenak. |
Etoricoxib | Kommer i fri form; sulfonamid . | I henhold til celecoxib. | PO. | Biotilgjengelighet = 100%; proteinbinding = 91,4%; distribusjonsvolum = 120 L; halveringstid = 22 timer; levermetabolisme; utskillelse = urin (70%), avføring (20%). | Akutt smerte; gikt; artrose. | I henhold til diklofenak. |
Lumiracoxib † | Kommer i fri form; eddiksyre -derivat. | I henhold til celecoxib. | PO. | Biotilgjengelighet = 74%; proteinbinding> 98%; omfattende levermetabolisme, hovedsakelig via CYP2C9 ; halveringstid = 3–6 timer; utskillelse = Urin (50%), avføring (50%). | Artrose. | Som ovenfor, pluss hepatotoksisitet. |
Meloksikam | Kommer i fri form; ganske uløselig i vann og i de fleste organiske løsningsmidler; oksikamderivat. | I henhold til celecoxib. | PO, rektal. | Biotilgjengelighet = 89%; proteinbinding> 99%; distribusjonsvolum = 0,1–0,2 l/kg; halveringstid = 22–24 timer; omfattende levermetabolisme; utskillelse = urin (45%), avføring (47%). | Artrose; leddgikt. | I henhold til diklofenak. |
Nimesulide | Kommer i gratis og betadex form; praktisk talt uløselig i vann og etanol, løselig i aceton. | I henhold til celecoxib. | PO, rektal, aktuell. | Ikke tilgjengelig. | Akutt smerte; dysmenoré; forstuinger (aktuelt); senebetennelse . | I henhold til diklofenak. |
Parecoxib | Kommer i natriumsaltform; sulfonamid. | I henhold til celecoxib. | IM, IV. | Plasmabinding = 98%; distribusjonsvolum = 55 L; levermetabolisme, hovedsakelig via CYP2C9 , CYP3A4 ; halveringstid = 8 timer; utskillelse = urin (70%). | Postoperativ smerte. | I henhold til diklofenak. |
Rofecoxib † | Kommer i fri form; sulfonamid. | I henhold til celecoxib. | PO. | Biotilgjengelighet = 93%; proteinbinding = 87%; levermetabolisme; halveringstid = 17 timer. | Akutt smerte; artrose; leddgikt. | I henhold til diklofenak. |
Valdecoxib † | Kommer i fri form; sulfonamid. | I henhold til celecoxib. | PO. | Biotilgjengelighet = 83%; proteinbinding = 98%; levermetabolisme, hovedsakelig via CYP3A4 og CYP2C9 ; halveringstid = 8,11 timer; utskillelse = urin (90%). | Smerter fra dysmenoré ; leddgikt; artrose. | Som ovenfor og også potensielt dødelige hudreaksjoner (f.eks. Toksisk epidermal nekrolyse ). |
Opioider | ||||||
De med et morfinskjelett | ||||||
Buprenorfin | Kommer i gratis og hydrokloridsaltformer; ganske uløselig i vann, løselig i etanol, metanol og aceton; nedbrytes ved kontakt med lys. | Delvis agonist ved mu opioidreseptoren; agonist ved delta opioidreseptor; antagonist ved kappa opioidreseptor. | Sublingual, transdermal, IM, IV, intranasal, epidural, SC. | Biotilgjengelighet = 79% (sublingual); proteinbinding = 96%: distribusjonsvolum = 97–187 l/kg; halveringstid = 20–36 timer; utskillelse = urin, avføring. | Opioidavhengighet, moderat til alvorlig smerte. | I henhold til kodein er respiratoriske effekter utsatt for en takeffekt. |
Kodein | Kommer i fri form, hydrokloridsalt, sulfatsalt og fosfatsalter; løselig i kokende vann (fri form), fritt løselig i etanol (fri form), løselig/fritt løselig i vann (saltformer); følsom for nedbrytning av lys. Metoksyanalog av morfin. | Metabolisert til morfin, som aktiverer opioidreseptorene . | PO, IM, IV. | Omfattende levermetabolisme, hovedsakelig via CYP2D6 , til morfin ; halveringstid = 3-4 timer; utskillelse = urin (86%). | Mild-moderat smerte, ofte i kombinasjon med paracetamol eller ibuprofen . | Forstoppelse, avhengighet, sedasjon, kløe, kvalme, oppkast og respirasjonsdepresjon. |
Diamorfin | Kommer i hydrokloridsaltform; løselig i vann, løselig i alkohol; nedbrytes ved kontakt med lys. Diacetylderivat av morfin. | Hydrolyseres raskt til 6-acetylmorfin og deretter til morfin etter å ha krysset blod-hjerne-barrieren som igjen aktiverer opioidreseptorene i CNS. | IM, intratekal, intranasal, PO, IV, SC. | Metaboliseres i stor grad til morfin med 6-acetylmorfin som et mulig mellomprodukt. Skilles hovedsakelig i urinen. | Alvorlig smerte (inkludert arbeidssmerter); hoste på grunn av terminal lungekreft; angina; venstre ventrikelsvikt. | I henhold til kodein. Høyere potensial for misbruk sammenlignet med andre opioider på grunn av den raske penetrasjonen av blod-hjerne-barrieren. |
Dihydrocodeine | Kommer i freebase, hydroklorid, fosfat, polistirex, tiocyanat, tartrat, bitartrat og hydrogentartrat saltformer; fritt løselig i vann, praktisk talt uløselig i organiske løsningsmidler (hydrogentartratsalt); nedbrytes ved kontakt med luft og lys. | Opioidreseptoragonist. | IM, IV, PO, SC. | Biotilgjengelighet = 20%; omfattende levermetabolisme, delvis via CYP2D6 til dihydromorfin og CYP3A4 til nordihydrocodeine ; halveringstid = 3,5 –5 timer; utskillelse = urin. | Moderat-alvorlig smerte; vanligvis i kombinasjon med paracetamol og/eller aspirin. | I henhold til kodein. |
Etylmorfin | Kommer i freebase-, hydroklorid-, kamferat- og camsilatsaltformer; løselig i vann og alkohol; nedbrytes ved kontakt med lys. | Opioidreseptor ligand. | PO. | Ingen data. | Hostedempende. | I henhold til kodein. |
Hydrokodon | Kommer i form av hydroklorid/tartrat; fritt løselig i vann, praktisk talt uløselig i de fleste organiske løsningsmidler; nedbrytes ved kontakt med lys/luft. | Opioidreseptor ligand. | PO. | Proteinbinding = 19%; metaboliseres i stor grad hepatisk, hovedsakelig via CYP3A4 , men via CYP2D6 i mindre grad til hydromorfon ; halveringstid = 8 timer; utskillelse = urin. | Kronisk smerte. | I henhold til kodein. |
Hydromorfon | Kommer i hydrokloridsaltform; fritt løselig i vann, ganske uløselig i organiske løsningsmidler; nedbrytes ved kontakt med lys eller temperaturer utenfor 15 ° C og 35 ° C. | Opioidreseptoragonist. | IM, IV, PO, SC. | Biotilgjengelighet = 50–62% (oral); proteinbinding = 8–19%; metabolisert i stor grad hepatisk; halveringstid = 2-3 timer; utskillelse = urin. | Moderat-alvorlig smerte; hoste. | I henhold til kodein. |
Morfin | Kommer i freebase -form, hydrokloridsalt, sulfatsalt og tartratsaltformer; løselig i vann; nedbrytes i nærvær av lys. | Opioidreseptoragonist (μ, δ, κ). | IM, intratekal, PO, IV, SC, rektal. | Proteinbinding = 35%; omfattende levermetabolisme, noe metabolisme forekommer i tarmen etter oral administrering; halveringstid = 2 timer; utskillelse = urin (90%). | Moderat-alvorlig smerte. | I henhold til kodein. |
Nikomorfin | Di nikotinsyre ester derivat av morfin. | I henhold til morfin. | IM, IV, PO, endetarm, SC. | Ingen tilgjengelige data. | Moderat-alvorlig smerte. | I henhold til kodein. |
Oksykodon | Kommer i freebase-, hydroklorid- og tereftalatsaltformer ; fritt løselig i vann og praktisk talt uløselig i organiske løsningsmidler; nedbrytes ved kontakt med luft. | Opioidreseptoragonist. | PO. | Biotilgjengelighet = 60–87%; proteinbinding = 45%; distribusjonsvolum = 2,6 l/kg; metaboliseres i stor grad i leveren via CYP3A4 og i mindre grad via CYP2D6 til oksymorfon ; halveringstid = 2–4 timer; utskillelse = urin (83%). | Moderat-alvorlig smerte. | I henhold til kodein. |
Oksymorfon | Kommer i hydrokloridsaltform; ganske løselig i vann (1 av 4), praktisk talt uløselig i de fleste organiske løsningsmidler; nedbrytes ved kontakt med luft, lys og temperaturer utenfor 15 ° C til 30 ° C. | I henhold til morfin. | PO, IM, SC. | Biotilgjengelighet = 10% (oral); proteinbinding = 10–12%; distribusjonsvolum = 1,94–4,22 L/kg; levermetabolisme; halveringstid = 7–9 timer, 9–11 timer (XR); utskillelse = urin, avføring. | Postoperativ analgesi/anestesi; moderat til alvorlig smerte. | I henhold til kodein. |
Morfinere | ||||||
Butorfanol | Kommer i form av tartrat salt; lite løselig i vann, uoppløselig i de fleste organiske løsningsmidler; nedbrytes ved kontakt med luft og ved temperaturer utenfor området 15 ° C og 30 ° C. | Kappa opioidreseptoragonist; mu opioidreseptor delvis agonist. | IM, IV, intranasal. | Biotilgjengelighet = 60–70% (intranasalt); proteinbinding = 80%; distribusjonsvolum = 487 L; levermetabolisme, hovedsakelig via hydroksylering; utskillelse = urin (for det meste); halveringstid = 4,6 timer. | Moderat-alvorlig smerte, inkludert arbeidssmerter. | Som ovenfor, men med en høyere tilbøyelighet til å forårsake hallusinasjoner og vrangforestillinger. Respirasjonsdepresjon er underlagt takeffekt. |
Levorfanol | Kommer i form av tartrat salt; ganske uløselig i vann (1 av 50) og ganske uløselig i etanol, kloroform og eter; ustabil utenfor 15 ° C og 30 ° C; fenantren derivat. | Mu opioid; NMDA -antagonist; SNRI . | PO, IM, IV, SC. | Proteinbinding = 40%; omfattende first-pass metabolisme; halveringstid = 12–16 timer, 30 timer (gjentatt dosering). | Akutt/kronisk smerte. | I henhold til kodein. |
Nalbuphine | Kommer først og fremst som hydrokloridsaltet. | Full agonist ved kappa opioidreseptorer , delvis agonist/antagonist ved mu opioidreseptorene . | IM, IV, SC. | Proteinbinding = ikke signifikant; levermetabolisme; halveringstid = 5 timer; utskillelse = urin, avføring. | Smerte; anestesi supplement; opioidindusert kløe. | I henhold til kodein. Respirasjonsdepresjon er underlagt takeffekt. |
Benzomorphans | ||||||
Dezocin | Ingen data tilgjengelig. | Blandet opioidagonist-antagonist. | IM, IV. | Distribusjonsvolum = 9–12 L/kg; halveringstid = 2,2–2,7 timer. | Moderat-alvorlig smerte. | I henhold til kodein. |
Eptazocin | Kommer som hydrobromidsalt. | I henhold til morfin. | IM, SC. | Ingen data. | Moderat-alvorlig smerte. | I henhold til kodein. |
Pentazocine | Kommer i gratis former for hydroklorid og laktat; ganske uløselig i vann (1:30 eller mindre), mer løselig i etanol og kloroform; nedbrytes ved kontakt med luft og lys. | Kappa opioidreseptoragonist; mu opioidreseptorantagonist/partiell agonist. | IM, IV, SC. | Biotilgjengelighet = 60–70%; proteinbinding = 60%; levermetabolisme; halveringstid = 2-3 timer; utskillelse = urin (primær), avføring. | Moderat-alvorlig smerte. | I henhold til kodein. Respirasjonseffekter er underlagt en takeffekt. |
Fenylpiperidiner | ||||||
Anileridin | Leveres gratis, hydroklorid og fosfat; ganske uløselig i vann, løselig i etanol, eter og kloroform; nedbrytes ved kontakt med luft og lys. | Mu opioidreseptoragonist. | IM, IV. | Ingen data. | Moderat-alvorlig smerte. | I henhold til kodein. |
Ketobemidon | Kommer i hydrokloridsaltform; fritt løselig i vann, løselig i etanol og ganske uløselig i diklormetan . | Mu opioid; NMDA -antagonist. | PO, IM, IV, endetarm. | Biotilgjengelighet = 34% (oral), 44% (rektal); halveringstid = 2-3,5 timer. | Moderat-alvorlig smerte. | I henhold til andre opioider. |
Petidin | Kommer i hydrokloridform; veldig løselig i vann, lite løselig i eter, løselig i etanol; nedbrytes ved kontakt med luft og lys. | Mu opioidreseptoragonist med noen serotonerge effekter. | IM, IV, PO, SC. | Biotilgjengelighet = 50–60%; proteinbinding = 65–75%; levermetabolisme; halveringstid = 2,5–4 timer; utskillelse = urin (primært). | Moderat-alvorlig smerte. | I henhold til andre opioider; og anfall, angst, humørsvingninger og serotonergt syndrom . |
Opioider med åpen kjede | ||||||
Dextromoramid | Kommer i tartratsalt og frie former; løselig i vann (tartratsalt). | Mu opioid. | IM, IV, PO, endetarm. | Ingen data tilgjengelig. | Kraftig smerte. | I henhold til andre opioider. |
Dekstropropoksyfen | Kommer i fri form, hydroklorid og napsilatsaltformer; veldig løselig i vann (HCl), praktisk talt uløselig i vann (napsilat); nedbrytes ved kontakt med lys og luft. | Mu opioid. | PO. | Proteinbinding = 80%; levermetabolisme; halveringstid = 6–12 timer, 30–36 timer (aktiv metabolitt). | Svak-moderat smerte. | I henhold til andre opioider, pluss EKG -endringer. |
Dipipanon | Kommer i hydrokloridsaltform; praktisk talt uløselig i vann og eter, løselig i aceton og etanol. | Mu opioid. | PO, ofte i kombinasjon med cyklizin . | Halveringstid = 20 timer. | Moderat-alvorlig smerte. | Mindre beroligende enn morfin, ellers i henhold til morfin. |
Levacetylmetadol † | Kommer i hydrokloridsaltform. | Som ovenfor pluss nikotinisk acetylkolin reseptorantagonist. | PO. | Proteinbinding = 80%; halveringstid = 2,6 dager. | Opioidavhengighet. | I henhold til andre opioider, pluss ventrikulære rytmeforstyrrelser. |
Levometadon | Kommer i hydrokloridsaltform; løselig i vann og alkohol; nedbrytes ved kontakt med lys. | Mu opioid; NMDA -antagonist. | PO. | Ingen data. | I henhold til metadon. | I henhold til metadon. |
Meptazinol | Kommer i hydrokloridsaltform; løselig i vann, etanol og metanol, ganske uløselig i aceton; ustabil ved temperaturer over 25 ° C. | Blandet opioidagonist-antagonist, delvis agonist ved mu-1-reseptor; kolinerge handlinger eksisterer. | IM, IV, PO. | Biotilgjengelighet = 8,69% (oral); proteinbinding = 27,1%; halveringstid = 2 timer; utskillelse = urin. | Moderat-alvorlig smerte; perioperativ analgesi; nyrekolikk . | I henhold til pentazocin. |
Metadon | Kommer i hydrokloridsaltform; løselig i vann og etanol; nedbrytes ved kontakt med luft og lys og utenfor temperaturområdet 15 ° C og 30 ° C. | Mu opioid; NMDA -antagonist. | IM, IV, PO, SC. | Biotilgjengelighet = 36–100% (gjennomsnitt: 70–80%); proteinbinding = 81–97% (gjennomsnitt: 87%); distribusjonsvolum = 1,9-8 l/kg (gjennomsnitt: 4 l/kg); levermetabolisme, hovedsakelig via CYP3A4 , CYP2B6 og i mindre grad: CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 og CYP2C8 ; halveringstid = 5–130 timer (gjennomsnitt: 20–35 timer); utskillelse = urin (20–50%), avføring. | Opioidavhengighet; kronisk smerte. | I henhold til andre opioider, pluss forlengelse av QT -intervall. |
Piritramid | Kommer i gratis eller tartratsaltformer. | Mu opioid. | IM, IV, SC. | Ingen data tilgjengelig. | Kraftig smerte. | I henhold til andre opioider. |
Tapentadol | Kommer i gratis og hydrokloridsaltformer. | Mu opioid og noradrenalin gjenopptakshemmere. | PO. | Biotilgjengelighet = 32%; proteinbinding = 20%; levermetabolisme, hovedsakelig via CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 ; utskillelse = urin (70%), avføring; halveringstid = 4 timer. | Moderat-alvorlig smerte. | I henhold til andre opioider; mindre sannsynlig å forårsake kvalme, oppkast og forstoppelse. |
Tilidine | Kommer i hydrokloridsaltform; løselig i vann, etanol og diklormetan; nedbrytes ved kontakt med lys. | Mu opioidmetabolitt , nortilidin . | PO. | Ingen data. | Moderat-alvorlig smerte. | I henhold til andre opioider. |
Tramadol | Kommer i hydrokloridsaltform; fritt løselig i vann og metanol, uløselig i aceton; nedbrytes ved temperaturer under 15 ° C og 30 ° C og ved kontakt med lys. | Mu opioid (hovedsakelig via sin aktive metabolitt, O-desmetyltramadol ) og SNRI . | IM, IV, PO, endetarm. | Biotilgjengelighet = 70–75% (oral), 100% (IM); proteinbinding = 20%; levermetabolisme, via CYP3A4 og CYP2D6 ; halveringstid = 6 timer; utskillelse = urin, avføring. | Moderat-alvorlig smerte. | I henhold til andre opioider, men med mindre respirasjonsdepresjon og forstoppelse. Psykiatriske AE rapporterte. Serotoninsyndrom mulig hvis det brukes sammen med andre serotonergika. |
Anilidopiperidiner | ||||||
Alfentanil | Kommer i hydrokloridsaltform; fritt løselig i etanol, vann, metanol; nedbrytes ved kontakt med luft og lys. | Mu opioid. | Epidural, IM, IV, intratekalt. | Proteinbinding = 90%; distribusjonsvolum = lite; halveringstid = 1-2 timer; levermetabolisme, hovedsakelig via CYP3A4 ; utskillelse = urin. | Prosedyrebedøvelse. | I henhold til andre opioider. Veldig beroligende. |
Fentanyl | Kommer i gratis, hydrokloridsalt, sitratsaltformer; praktisk talt uløselig i vann (fri form), løselig i vann (sitratsaltform), fritt løselig i etanol og metanol; nedbrytes utenfor temperaturområdet 15 ° C og 30 ° C og ved kontakt med lys. | Mu opioid. | Bukkal, epidermal, IM, IV, intratekal, intranasal, SC, sublingual. | Biotilgjengelighet = 50% (bukkal), 89% (intranasalt); proteinbinding = 80%; levermetabolisme, hovedsakelig via CYP3A4 ; halveringstid = 219 min; utskillelse = urin (primær), avføring. | Moderat-alvorlig smerte (inkludert arbeidssmerter); tillegg til anestesi. | Som med andre opioider, med mindre kvalme, oppkast, forstoppelse og kløe og mer sedasjon. |
Remifentanil | Kommer i hydrokloridsalt. | Mu opioid. | IV. | Proteinbinding = 70%; hydrolysert av blod- og vevesteraser; halveringstid = 20 min; utskillelse = urin (95%). | Vedlikehold av anestesi. | Som med fentanyl. |
Sufentanil | Kommer i gratis og sitratsaltformer; løselig i vann, etanol og metanol; nedbrytes ved kontakt med lys og temperaturer utenfor 15 ° C og 30 ° C. | Mu opioid. | Epidural, IV, intratekal, transdermal. | Proteinbinding = 90%; halveringstid = 2,5 timer; utskillelse = urin (80%). | Tillegg til bedøvelse og moderat til alvorlig smerte. | Som med fentanyl. |
Andre smertestillende midler | ||||||
Acetanilid | Ingen data. | Paracetamol prodrug. | PO. | Ingen data. | Smerte; feber. | Kreft; AE av paracetamol. |
Amitriptylin | Kommer i fri form og i hydroklorid- og embonatsaltformer; praktisk talt uløselig i vann (embonatsalt), fritt løselig i vann (HCl); nedbrytes ved kontakt med lys. | SNRI. | PO. | Levermetabolisme, via CYP2C19 , CYP3A4 ; aktiv metabolitt, nortriptylin; halveringstid = 9–27 timer; utskillelse = urin (18%), avføring. | Nevropatisk smerte; nattlig enurese; dyp depresjon; migrene profylakse; urin trang inkontinens. | Sedasjon, antikolinerge effekter, vektøkning, ortostatisk hypotensjon, sinustakykardi , seksuell dysfunksjon, tremor, svimmelhet, svette, uro, søvnløshet, angst, forvirring. |
Dronabinol | Kommer i fri form; nedbrytes ved kontakt med lys. | Cannabinoid reseptor delvis agonist. | PO. | Biotilgjengelighet = 10–20%; proteinbinding = 90–99%; distribusjonsvolum = 10 l/kg; levermetabolisme; halveringstid = 25–36 timer, 44–59 timer (metabolitter); utskillelse = avføring (50%), urin (15%). | Ildfast kjemoterapi-indusert kvalme og oppkast; anoreksi; nevropatisk smerte. | Svimmelhet, eufori, paranoia, søvnighet, unormal tenkning, magesmerter, kvalme, oppkast, depresjon, hallusinasjoner, hypotensjon, spesielle vansker, følelsesmessig labilitet, skjelvinger, rødme, etc. |
Duloksetin | Kommer i hydrokloridsaltform; litt løselig i vann, fritt løselig i metanol; nedbrytes ved kontakt med lys. | SNRI. | PO. | Proteinbinding> 90%; distribusjonsvolum = 3,4 l/kg; levermetabolisme, via CYP2D6 , CYP1A2 ; halveringstid = 12 timer; utskillelse = urin (70%), avføring (20%). | Dyp depresjon; generalisert angstlidelse; nevropatisk smerte. | Antikolinerge effekter, GI -effekter, gjesping, svette, svimmelhet, svakhet, seksuell dysfunksjon, søvnighet, søvnløshet, hodepine, skjelving, nedsatt appetitt. |
Flupirtin | Kommer som maleat salt. Kjemisk relatert til retigabin . | Kaliumkanal (Kv7) åpner. | PO, rektal. | Biotilgjengelighet = 90% (oral), 72,5% (rektal); proteinbinding = 80%; distribusjonsvolum = 154 L; levermetabolisme; halveringstid = 6,5 timer; utskillelse = urin (72%). | Smerte; fibromyalgi ; Creutzfeldt -Jakobs sykdom . | Døsighet, svimmelhet, halsbrann, munntørrhet, tretthet og kvalme. |
Gabapentin | Kommer i gratis og enakarbilsaltformer; ganske uløselig i etanol, dikorometan, ganske løselig i vann. | Binder seg til α2δ-1-underenheten til spenningsgatede kalsiumionkanaler i ryggmargen. Kan også modulere NMDA -reseptorer og proteinkinase C. | PO. | Halveringstid = 5-7 timer. | Nevropatisk smerte; epilepsi. | Tretthet, sedasjon, svimmelhet, ataksi, tremor, diplopi, nystagmus, amblyopi, hukommelsestap, unormal tenkning, hypertensjon, vasodilatasjon, perifert ødem, munntørrhet, vektøkning og utslett. |
Milnacipran | Ingen data. | SNRI. | PO. | Biotilgjengelighet = 85–90%; proteinbinding = 13%: distribusjonsvolum = 400 L; levermetabolisme; halveringstid = 6-8 timer (L-isomer), 8-10 timer (D-isomer); utskillelse = urin (55%). | Fibromyalgi . | I henhold til duloksetin, pluss hypertensjon. |
Nabiximols | Inneholder cannabidiol og dronabinol i omtrent like store konsentrasjoner. | I henhold til dronabinol. | Bukkal spray. | Ikke tilgjengelig. | Nevropatisk smerte og spastisitet som en del av MS . | I henhold til dronabinol. |
Nefopam | Kommer i en hydrokloridsaltform. Kjemisk relatert til orphenadrine . | Ukjent; serotonin-noradrenalin-dopamin gjenopptakshemmere . | PO, IM. | Proteinbinding = 73%; halveringstid = 4 timer; utskillelse = urin, avføring (8%). | Analgesi, spesielt postoperativ; hikke . | Har antimuskarinisk og sympatomimetisk effekt. |
Paracetamol | Kommer i fri form; praktisk talt uløselig i vann, fritt løselig i etanol; nedbrytes ved kontakt med fuktighet, luft og lys. | Flere; hemmer prostaglandinsyntesen i CNS, en aktiv metabolitt, AM404 , er en anandamid -gjenopptakshemmere . | PO, IV, IM, endetarm. | Proteinbinding = 10–25%; distribusjonsvolum = 1 l/kg; levermetabolisme; halveringstid = 1-3 timer; utskillelse = urin. | Analgesi og feberreduksjon. | Hepatotoksisitet; overfølsomhetsreaksjoner (sjeldne), inkludert Stevens -Johnsons syndrom ; hypotensjon (sjelden; IV). |
Fenacetin | Ingen data. | Legemiddel til paracetamol. | PO. | Ingen data. | Analgesi og feberreduksjon. | Hematologisk, nefrotoksisitet, kreft og paracetamol AE. |
Pregabalin | Kommer i fri form. | I henhold til gabapentin. | PO. | Biotilgjengelighet = 90%; halveringstid = 6,3 timer; levermetabolisme; utskillelse = urin (90%). | Nevropatisk smerte; angst; epilepsi. | I henhold til gabapentin. |
Propacetamol | Fritt løselig i vann; nedbrytes ved kontakt med fuktighet. | Legemiddel til paracetamol. | IM, IV. | Ingen data tilgjengelig. | Analgesi og feberreduksjon. | I henhold til paracetamol. |
Ziconotide | Peptid. | N-type kalsiumkanalblokker. | Intratekal. | Proteinbinding = 50%; halveringstid = 2,9–6,5 timer; utskillelse = urin (<1%). | Kronisk smerte. | CNS -toksisitet (unormal gangart, unormalt syn, hukommelsesproblemer, etc.); GI -effekter. |
Hvor † angir produkter som ikke lenger markedsføres. |
Etymologi
Ordet smertestillende stammer fra gresk an- ( ἀν- , "uten"), álgos ( ἄλγος , "smerte") og -ikos ( -ικος , som danner adjektiv ). Slike legemidler var vanligvis kjent som anodyner før 1900 -tallet.
Forskning
Enkelte nye og utprøvning analgetika innbefatter subtypeselektive spenningsavhengige natriumkanalblokkere slik som funapide og raxatrigine , samt multimodale midler slik som ralfinamide .
Se også
- Lydanalgesi
- Elektroanalgesi
- Smertebehandling
- Pasientkontrollert analgesi
- Smerter hos babyer
- Medfødt analgesi (ufølsomhet for smerte)
Referanser
Sitater
Kilder
- Baynes, TS, red. (1878), Encyclopædia Britannica , 2 (9. utg.), New York: Charles Scribners sønner, s. 90. ,
- Chisholm, Hugh, red. (1911), Encyclopædia Britannica , 2 (11. utg.), Cambridge University Press, s. 79. ,