Delamanid - Delamanid

Delamanid
Delamanid.svg
Kliniske data
Handelsnavn Deltyba
Andre navn OPC-67683
AHFS / Drugs.com Storbritannias stoffinformasjon
Lisensdata
Veier
administrasjon		 Ved munnen (filmdrasjerte tabletter )
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Farmakokinetiske data
Proteinbinding ≥99,5%
Metabolisme i plasma av albumin, i lever
av CYP3A4 (i mindre grad)
Eliminering halveringstid 30–38 timer
Utskillelse skilles ikke ut i urinen
Identifikatorer
  • ( 2R ) -2-metyl-6-nitro-2-[(4- {4- [4- (trifluormetoksy) fenoksy] -1-piperidinyl} fenoksy) metyl] -2,3-dihydroimidazo [2,1- b ] [1,3] oksazol
CAS -nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Kjemiske og fysiske data
Formel C 25 H 25 F 3 N 4 O 6
Molar masse 534,492  g · mol −1
3D -modell ( JSmol )
  • FC (F) (F) Oc5ccc (OC4CCN (c3ccc (OC [C @@] 2 (Oc1nc (cn1C2) [N+] ([O-]) = O) C) cc3) CC4) cc5
  • InChI = 1S/C25H25F3N4O6/c1-24 (15-31-14-22 (32 (33) 34) 29-23 (31) 38-24) 16-35-18-4-2-17 (3-5- 18) 30-12-10-20 (11-13-30) 36-19-6-8-21 (9-7-19) 37-25 (26,27) 28/h2-9,14,20H, 10-13,15-16H2,1H3/t24-/m1/s1
  • Nøkkel: XDAOLTSRNUSPPH-XMMPIXPASA-N

Delamanid , solgt under merkenavnet Deltyba , er en medisin som brukes til å behandle tuberkulose . Spesielt brukes den sammen med andre antituberkulosemedisiner for aktiv multiresistent tuberkulose . Det tas av munnen.

Vanlige bivirkninger inkluderer hodepine, svimmelhet og kvalme. Andre bivirkninger inkluderer forlengelse av QT . Det har ikke blitt studert i svangerskapet fra 2016. Delamanid virker ved å blokkere fremstillingen av mykolsyrer således destabiliserende den bakterielle celleveggen . Det er i nitroimidazol -klassen av medisiner.

Delamanid ble godkjent for medisinsk bruk i 2014 i Europa, Japan og Sør -Korea. Det er på Verdens helseorganisasjons liste over essensielle medisiner . Fra 2016 hadde Stop TB Partnership en avtale om å få medisinen for 1.700 dollar per seks måneder for bruk i mer enn 100 land.

Medisinske bruksområder

Delamanid brukes sammen med andre antituberkulosemedisiner for aktiv multiresistent tuberkulose .

Bivirkninger

Vanlige bivirkninger inkluderer hodepine, svimmelhet og kvalme. Andre bivirkninger inkluderer forlengelse av QT . Det har ikke blitt studert under graviditet fra 2016.

Interaksjoner

Delamanid metaboliseres av leverenzymet CYP3A4 ; derfor kan sterke induktorer av dette enzymet redusere dets effektivitet.

Historie

I kliniske fase II -studier ble stoffet brukt i kombinasjon med standardbehandlinger, for eksempel fire eller fem av legemidlene ethambutol , isoniazid , pyrazinamid , rifampicin , aminoglykosidantibiotika og kinoloner . Helbredelseshastigheten (målt som omdannelse av sputumkultur) var signifikant bedre hos pasienter som i tillegg tok delamanid.

Det europeiske legemiddelkontoret (EMA) anbefales betinget markedsføringstillatelse for delamanid hos voksne med multiresistent tuberkulose i lungene uten andre behandlingsalternativer på grunn av motstand eller toleranse. EMA vurderte dataene som viser at fordelene med delamanid oppveier risikoen, men at det var nødvendig med ytterligere studier om langsiktig effektivitet.

Samfunn og kultur

Medisinen var ikke lett tilgjengelig globalt fra 2015. Det ble antatt at prissetting vil være lik bedaquiline , som i seks måneder er omtrent US $ 900 i lavinntektsland, USD 3000 i mellominntektsland og USD 30.000 i høyinntektsland. Fra 2016 hadde Stop TB Partnership en avtale om å få medisinen for 1700 dollar per seks måneder.

Referanser

Eksterne linker

  • "Delamanid" . Legemiddelinformasjonsportal . US National Library of Medicine.