Desloratadine - Desloratadine
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavn | Clarinex, Aerius, Allex, andre |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a602002 |
| Lisensdata | |
| graviditet kategori |
|
| Veier administrasjon |
Ved munnen (tabletter, oppløsning) |
| ATC-kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgjengelighet | Raskt absorbert |
| Proteinbinding | 83 til 87% |
| Metabolisme | UGT2B10 , CYP2C8 |
| Metabolitter | 3-hydroksydesloratadin |
| Handlingens begynnelse | innen 1 time |
| Eliminering halveringstid | 27 timer |
| Handlingens varighet | opptil 24 timer |
| Ekskresjon | 40% som konjugerte metabolitter i urinen Lignende mengde i avføringen |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.166.554 
|
| Kjemiske og fysiske data | |
| Formel | C 19 H 19 Cl N 2 |
| Molarmasse | 310,83 g · mol −1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (bekrefte) | |
Desloratadine (handelsnavn Clarinex og Aerius ) er en trisyklisk H 1- antagonist som brukes til å behandle allergier . Det er en aktiv metabolitt av loratadin .
Det ble patentert i 1984 og kom til medisinsk bruk i 2001.
Medisinsk bruk
Desloratadine brukes til å behandle allergisk rhinitt , tett nese og kronisk idiopatisk urtikaria ( elveblest ). Det er den viktigste metabolitten av loratadin, og de to medikamentene er like i sikkerhet og effektivitet. Desloratadine er tilgjengelig i mange doseringsformer og under mange handelsnavn over hele verden.
En ny indikasjon for desloratadin er i behandlingen av kviser , som et billig adjuvans mot isotretinoin og muligens som vedlikeholdsbehandling eller monoterapi.
Bivirkninger
De vanligste bivirkningene er tretthet (1,2%), tørr munn (3%) og hodepine (0,6%).
Interaksjoner
En rekke medikamenter og andre stoffer som er utsatt for interaksjoner, som ketokonazol , erytromycin og grapefruktjuice , har ikke vist noen innflytelse på desloratadinkonsentrasjonen i kroppen. Desloratadin vurderes å ha et lavt potensial for interaksjoner.
Farmakologi
Farmakodynamikk
Desloratadin er en selektiv H 1 - antihistamin som virker som en invers agonist ved histamin H- 1 -reseptoren .
Ved veldig høye doser, er det også en antagonist på forskjellige undertyper av muskarinacetylkolinreseptorene . Denne effekten er ikke relevant for stoffets virkning ved terapeutiske doser.
Farmakokinetikk
Desloratadin absorberes godt fra tarmen og når høyeste plasmakonsentrasjon i blodet etter omtrent tre timer. I blodet er 83 til 87% av stoffet bundet til plasmaproteiner .
Desloratadin metaboliseres til 3-hydroksydesloratadin i en tretrinnssekvens i normale metaboliserere. Først n-glukuronidering av desloratadin ved UGT2B10 ; deretter 3-hydroksylering av desloratadin-N-glukuronid av CYP2C8 ; og til slutt en ikke-enzymatisk dekonjugering av 3-hydroksydesloratadin-N-glukuronid. Både desloratadin og 3-hydroksydesloratadin elimineres via urin og avføring med en halveringstid på 27 timer i normale metaboliserere.
Den viser kun perifer aktivitet siden den ikke lett krysser blod-hjerne-barrieren ; derfor forårsaker det normalt ikke døsighet fordi det ikke lett kommer inn i sentralnervesystemet .
Desloratadine har ikke sterk effekt på en rekke testede enzymer i cytokrom P450- systemet. Det ble funnet å hemme CYP2B6 , CYP2D6 og CYP3A4 / CYP3A5 svakt , og ikke hemme CYP1A2 , CYP2C8 , CYP2C9 eller CYP2C19 . Desloratadin ble funnet å være en potent og forholdsvis selektiv inhibitor av UGT2B10 , en svak til moderat inhibitor av UGT2B17 , UGT1A10 , og UGT2B4 , og ikke hemmer UGT1A1 , UGT1A3 , UGT1A4 , UGT1A6 , UGT1A9 , UGT2B7 , UGT2B15 , UGT1A7 , og UGT1A8 .
Farmakogenomikk
2% av kaukasiske mennesker og 18% av mennesker fra afrikansk avstamning er desloratadinfattige metaboliserere . Hos disse menneskene når stoffet tredobbelt høyeste plasmakonsentrasjon seks til syv timer etter inntak, og har en halveringstid på omtrent 89 timer. Imidlertid er sikkerhetsprofilen for disse fagene ikke verre enn for omfattende (normale) metaboliserere.
Samfunn og kultur
Økonomi
Da den først ble utgitt i Canada i 2002, solgte den for CA $ 0,82 per dose.
Se også
Referanser
Eksterne linker
- "Desloratadine" . Narkotikainformasjonsportal . US National Library of Medicine.