Ethambutol - Ethambutol

Etambutol
Ethambutol.svg
Etambutol stoff photo.jpg
Kjemisk struktur av ethambutol (øverst) og foto av ethambutolkrystaller (nederst)
Kliniske data
Handelsnavn Myambutol, Etibi, Servambutol, andre
Andre navn (2 S , 2 ' S ) -2,2'-(Ethane-1,2-diyldiimino) dibutan-1-ol
AHFS / Drugs.com Monografi
Lisensdata
Veier
administrasjon		 gjennom munnen
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Farmakokinetiske data
Proteinbinding 20–30%
Metabolisme lever
Eliminering halveringstid 3-4 timer
Identifikatorer
CAS -nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.000.737 Rediger dette på Wikidata
Kjemiske og fysiske data
Formel C 10 H 24 N 2 O 2
Molar masse 204,314  g · mol −1
3D -modell ( JSmol )
  • CC [C @@ H] (CO) NCCN [C @@ H] (CC) CO
  • InChI = 1S/C10H24N2O2/c1-3-9 (7-13) 11-5-6-12-10 (4-2) 8-14/h9-14H, 3-8H2,1-2H3/t9-, 10 -/m0/s1 kryss avY
  • Nøkkel: AEUTYOVWOVBAKS-UWVGGRQHSA-N

Ethambutol ( EMB , E ) er en medisin som hovedsakelig brukes til å behandle tuberkulose . Det gis vanligvis i kombinasjon med andre tuberkulosemedisiner , for eksempel isoniazid , rifampicin og pyrazinamid . Det kan også brukes til å behandle Mycobacterium avium complex , og Mycobacterium kansasii . Det tas av munnen.

Vanlige bivirkninger inkluderer problemer med syn, leddsmerter, kvalme, hodepine og trøtthet. Andre bivirkninger inkluderer leverproblemer og allergiske reaksjoner . Det anbefales ikke hos personer med optisk nevritt , betydelige nyreproblemer eller under fem år. Bruk under graviditet eller amming har ikke funnet å forårsake skade. I USA har FDA tatt opp bekymringer for øyeproblemer hos babyen hvis den brukes under graviditet. Etambutol antas å virke ved å forstyrre bakteriens metabolisme .

Ethambutol ble oppdaget i 1961. Det er på World Health Organization 's liste over essensielle legemidler og er tilgjengelig som et generisk legemiddel .

Medisinske bruksområder

Ethambutol brukes sammen med andre medisiner for å behandle en rekke infeksjoner, inkludert: tuberkulose , Mycobacterium avium -kompleks og Mycobacterium kansasii .

Bivirkninger

  • Optisk nevritt (derav kontraindisert hos barn under seks år)
  • Rødgrønn fargeblindhet Personer som tar ethambutol bør overvåkes for endringer i synsskarphet og fargediskriminering.
  • Artralgi
  • Hyperurikemi
  • Vertikal nystagmus
  • Melkhudreaksjon

Virkningsmekanismen

Etambutol er bakteriostatisk mot aktivt voksende TB -basiller. Det virker ved å hindre dannelsen av cellevegg . Mykolsyrer fester seg til 5'-hydroksylgruppene av D -arabinose- rester av arabinogalactan og danner mycolyl-arabinogalactan-peptidoglycan-kompleks i celleveggen. Det forstyrrer arabinogalaktansyntesen ved å hemme enzymet arabinosyltransferase . Forstyrrelse av arabinogalaktansyntesen hemmer dannelsen av dette komplekset og fører til økt permeabilitet i celleveggen.

Farmakokinetikk

Det absorberes godt fra mage -tarmkanalen og fordeles godt i kroppsvev og væsker. 50% utskilles uendret i urinen.

Referanser

Eksterne linker