Isofluran - Isoflurane
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavn | Forane, andre |
| AHFS / Drugs.com | FDA profesjonell medisininformasjon |
| Lisensdata | |
| graviditet kategori |
|
| Veier administrasjon |
Innånding |
| ATC -kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS -nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.043.528 
|
| Kjemiske og fysiske data | |
| Formel | C 3 H 2 Cl F 5 O |
| Molar masse | 184,49 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (hva er dette?) (bekreft)
| |
Isofluran , som blant annet selges under merkenavnet Forane , er en generell bedøvelse . Det kan brukes til å starte eller opprettholde anestesi , men andre medisiner brukes ofte for å starte anestesi i stedet for isofluran, på grunn av luftveisirritasjon med isofluran. Isofluran gis via innånding .
Bivirkninger av isofluran inkluderer nedsatt pusteevne (respirasjonsdepresjon), lavt blodtrykk og uregelmessig hjerterytme . Alvorlige bivirkninger kan inkludere ondartet hypertermi eller høyt kalium i blodet . Det bør ikke brukes til pasienter med en malign hypertermi i historien, verken hos dem selv eller i familiemedlemmene. Det er ukjent om bruk under graviditet er trygt for fosteret, men bruk under keisersnitt ser ut til å være trygt. Isofluran er en halogenert eter .
Isoflurane ble godkjent for medisinsk bruk i USA i 1979. Det er på Verdens helseorganisasjons liste over essensielle medisiner .
Medisinske bruksområder
Isofluran administreres alltid i forbindelse med luft eller rent oksygen . Ofte brukes også lystgass . Selv om de fysiske egenskapene innebærer at anestesi kan induseres raskere enn med halotan , kan dets skarphet irritere luftveiene, og dermed oppheve eventuelle fordeler med sine fysiske egenskaper. Det brukes vanligvis for å opprettholde en tilstand av generell anestesi som har blitt indusert av et annet legemiddel, for eksempel tiopenton eller propofol .
Bivirkninger
Dyrestudier har reist sikkerhetsproblemer ved visse generelle bedøvelsesmidler, spesielt ketamin og isofluran, hos små barn. Risikoen for nevrodegenerasjon ble økt i kombinasjon av disse midlene med lystgass og benzodiazepiner som midazolam . Om disse bekymringene oppstår hos mennesker er uklart.
Eldre
Biofysiske studier ved bruk av NMR -spektroskopi har gitt molekylære detaljer om hvordan inhalerte bedøvelsesmidler interagerer med tre aminosyrerester (G29, A30 og I31) av amyloid beta -peptid og induserer aggregering. Dette området er viktig ettersom "noen av de vanlige inhalasjonsbedøvelsesmidlene som kan brukes kan forårsake hjerneskade som fremskynder starten av Alzheimers sykdom".
Fysiske egenskaper
| Molekylær vekt | 184,5 g/mol | ||
| Kokepunkt (ved 1 atm ): | 48,5 ° C | ||
| Tetthet (ved 25 ° C): | 1,496 g/ml | ||
| MAC : | 1,15 vol % | ||
| Damptrykk : | 238 mmHg | 31,7 kPa | (ved 20 ° C) |
| 295 mmHg | 39,3 kPa | (ved 25 ° C) | |
| 367 mmHg | 48,9 kPa | (ved 30 ° C) | |
| 450 mmHg | 60,0 kPa | (ved 35 ° C) | |
| vann løselighet | 13,5 mM | (ved 25 ° C) | |
| Blod: gassfordelingskoeffisient : | 1.4 | ||
| Olje: gassfordelingskoeffisient: | 98 |
Det er en racemisk blanding av ( R )- og ( S ) -optiske isomerer. Den fordamper lett, men er en væske ved romtemperatur. Det er ikke brannfarlig .
Virkningsmekanismen
I likhet med mange generelle bedøvelsesmidler har den eksakte virkningsmekanismen ikke blitt tydelig avgrenset . Isofluran reduserer smertefølsomhet ( analgesi ) og slapper av muskler. Isofluran binder seg sannsynligvis til GABA- , glutamat- og glycinreseptorer , men har forskjellige effekter på hver reseptor. Isofluran fungerer som en positiv allosterisk modulator av GABA A -reseptoren i elektrofysiologiske studier av nevroner og rekombinante reseptorer. Det potenserer glycinreseptoraktivitet, noe som reduserer motorfunksjonen. Det hemmer reseptoraktivitet i NMDA -glutamatreseptorundertyper. Isofluran hemmer ledning i aktiverte kaliumkanaler . Isofluran påvirker også intracellulære molekyler. Det aktiverer kalsium ATPase ved å øke membranens fluiditet. Den binder seg til D -underenheten til ATP -syntase og NADH -dehydrogenase .
Generell anestesi med isofluran reduserer plasma endocannabinoide AEA- konsentrasjoner, og dette kan være en konsekvens av spenningsreduksjon etter tap av bevissthet .
Historie
Sammen med enfluran og halotan erstattet det de brannfarlige eterne som ble brukt i pionerdagene etter operasjonen . Navnet kommer fra å være en strukturell isomer av enfluran, derfor har de den samme empiriske formelen .
Miljø
Gjennomsnittlig levetid for isofluran i atmosfæren er 3,2 år, potensialet for global oppvarming er 510 og de årlige utslippene øker til 880 tonn.
Andre dyr
Isofluran brukes ofte til veterinærbedøvelse .
Se også
Referanser
Eksterne linker
- Rx Med
- US patent 3.535.388-1 -klor-2,2,2-trifluoretyl difluormetyleter
- US patent 3,535,425-1 -klor-2,2,2-trifluoretyl difluormetyleter som bedøvelsesmiddel
- "Isofluran" . Legemiddelinformasjonsportal . US National Library of Medicine.