Monoacylglyserol lipase - Monoacylglycerol lipase

acylglyserol lipase
Mgll activity.png
Reaksjon katalysert av MGLL, der en fri fettsyre (FFA) frigjøres fra et monoacylglyserol (MAG)
Identifikatorer
EF -nr. 3.1.1.23
CAS -nr. 9040-75-9
Databaser
IntEnz IntEnz -visning
BRENDA BRENDA -oppføring
ExPASy NiceZyme utsikt
KEGG KEGG -oppføring
MetaCyc metabolsk vei
PRIAM profil
PDB -strukturer RCSB PDB PDBe PDBsum
Genontologi AmiGO / QuickGO
monoglyserid lipase
Identifikatorer
Symbol MGLL
NCBI -gen 11343
HGNC 17038
OMIM 609699
RefSeq NM_007283
UniProt Q99685
Andre data
EF -nummer 3.1.1.23
Lokus Chr. 3 p13-q13.33

Monoacylglyserol lipase , også kjent som MAG lipase, acylglycerol lipase, MAGL , MGL eller MGLL er et enzym som hos mennesker er kodet av MGLL genet . MAGL er et 33-kDa, membranassosiert medlem av serinhydrolase- superfamilien og inneholder den klassiske GXSXG-konsensus-sekvensen som er vanlig for de fleste serinhydrolaser. Den katalytiske triaden er identifisert som Ser122, His269 og Asp239.

Human monoacylglyserol lipase

Funksjon

Monoacylglycerol lipase katalyserer en kjemisk reaksjon som bruker vannmolekyler til å bryte glyserol monoestere av langkjedede fettsyrer . Den fungerer sammen med hormonfølsom lipase (LIPE) for å hydrolysere intracellulære triglyseridlagre i adipocytter og andre celler til fettsyrer og glyserol. MGLL kan også utfylle lipoprotein lipase (LPL) for å fullføre hydrolyse av monoglyserider som følge av nedbrytning av lipoproteintriglyserider.

Monoacylglyserol lipase er et sentralt enzym i hydrolysen av endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Det omdanner monoacylglyseroler til den frie fettsyren og glyserol . Bidraget fra MAGL til total hjerne 2-AG hydrolyseaktivitet har blitt estimert til å være ~ 85% ( ABHD6 og ABHD12 er ansvarlige for henholdsvis ~ 4% og ~ 9% av resten), og dette in vitro- estimatet er bekreftet in vivo av den selektive MAGL -hemmeren JZL184 . Kronisk inaktivering av MAGL resulterer i massive (> 10 ganger) forhøyninger av hjerne 2-AG hos mus, sammen med markert kompenserende nedregulering av CB 1- reseptorer i selektive hjerneområder.

Hemmere

MAGL enzyminhibitorer ( URB602 , URB754 , JZL184 ) produserer cannabinoid adferdseffekter hos mus.

Ytterligere eksempler inkluderer:

  1. KML-29
  2. JZL195
  3. JNJ-42165279
  4. JW 642

Se også

Referanser

Eksterne linker

Denne artikkelen inneholder tekst fra United States National Library of Medicine , som er i offentlig regi .