Foreldreløs reseptor - Orphan receptor

I biokjemi er en foreldreløs reseptor et protein som har en lignende struktur som andre identifiserte reseptorer, men hvis endogene ligand ennå ikke er identifisert. Hvis en ligand for en foreldreløs reseptor senere blir oppdaget, blir reseptoren referert til som en "adoptert foreldreløs". Omvendt refererer begrepet foreldreløs ligand til en biologisk ligand hvis tilhørende reseptor ennå ikke er identifisert.

Eksempler

Eksempler på foreldreløse reseptorer er funnet i G-proteinkoblet reseptor (GPCR) og nukleære reseptorfamilier .

Hvis en endogen ligand blir funnet, blir den foreldreløse reseptoren "adoptert" eller "de-foreldreløs". Et eksempel er den nukleære reseptoren Farnesoid X-reseptor (FXR) og GPCR TGR5 / GPCR19 / G proteinkoblet gallsyrereseptor , som begge aktiveres av gallsyrer . Adopterte foreldreløse reseptorer i den nukleære reseptorgruppen inkluderer FXR, lever X-reseptor (LXR) og peroksisomproliferatoraktivert reseptor (PPAR). Et annet eksempel på et foreldreløs reseptorsted er PCP- bindingsstedet i NMDA-reseptoren , en type ligandstyrt ionekanal . Dette nettstedet er hvor rekreasjonsmedikamentet PCP fungerer, men det er ikke kjent at det er noen endogen ligand som binder seg til dette nettstedet.

GPCR foreldreløse reseptorer får vanligvis navnet "GPR" etterfulgt av et tall, for eksempel GPR1 . I GPCR-familien forblir nesten 100 reseptorlignende gener foreldreløse.

Oppdagelse

Historisk ble reseptorer oppdaget ved å bruke ligander til å "fiske" etter reseptorene. Derfor var disse reseptorene per definisjon ikke foreldreløse. Imidlertid, med moderne molekylærbiologiske teknikker som screening av cDNA-biblioteker og helgen-sekvensering, har reseptorer blitt identifisert basert på sekvenslikhet med kjente reseptorer, uten å vite hva deres ligander er.

Referanser

Eksterne linker

  • "Klasse A foreldreløse GPCR-er" . IUPHAR / BPS Guide to FARMACOLOGY Database . University of Edinburgh / International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
  • "Adhesion Class GPCRs" . IUPHAR / BPS Guide to FARMACOLOGY Database . University of Edinburgh / International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
  • "Foreldreløse GPCR-er i klasse C" . IUPHAR / BPS Guide to FARMACOLOGY Database . University of Edinburgh / International Union of Basic and Clinical Pharmacology.