Pentobarbital - Pentobarbital
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavn | Nembutal |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a682416 |
| Lisensdata | |
| graviditet kategori |
|
| Veier administrasjon |
Ved munn , IV , IM , rektal ; også intraperitoneal og intrakardial (for dyr dødshjelp ) |
| ATC -kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgjengelighet | 70–90% (muntlig); 90% (rektal) |
| Proteinbinding | 20–45% |
| Metabolisme | Lever |
| Eliminering halveringstid | 15–48 timer |
| Utskillelse | Nyre |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS -nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.895 
|
| Kjemiske og fysiske data | |
| Formel | C 11 H 18 N 2 O 3 |
| Molar masse | 226,276 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (bekrefte) | |
Pentobarbital (tidligere kjent som pentobarbiton i Storbritannia og Australia) er et kortvirkende barbiturat som vanligvis brukes som beroligende middel , et præstetikum og for å kontrollere kramper i nødstilfeller. Det kan også brukes til kortsiktig behandling av søvnløshet, men har i stor grad blitt erstattet av benzodiazepinfamilien .
I høye doser forårsaker pentobarbital død ved åndedrettsstans . Den brukes til veterinær dødshjelp og brukes av noen amerikanske stater og den amerikanske føderale regjeringen for henrettelser av dømte kriminelle. I noen land og stater brukes det også til legeassistert selvmord .
Pentobarbital ble mye misbrukt og kjent på gata som "gule jakker" på grunn av den gule kapselen til merket Nembutal. Pentobarbital i oral (pille) form er ikke lenger kommersielt tilgjengelig.
Bruker
Medisinsk
Typiske applikasjoner for pentobarbital er beroligende , kortsiktig hypnotisk , præstetisk , søvnløs behandling og kontroll av kramper i nødstilfeller. Abbott Pharmaceutical avsluttet produksjonen av deres Nembutal -merke av Pentobarbital -kapsler i 1999, i stor grad erstattet av benzodiazepinfamilien. Pentobarbital ble også mye misbrukt, kjent på gaten som "gule jakker". De var tilgjengelige som 30, 50 og 100 milligram kapsler med henholdsvis gule, hvitorange og gule farger.
Det brukes også som veterinærbedøvelsesmiddel.
Pentobarbital har også en applikasjon for å redusere intrakranielt trykk ved Reyes syndrom , traumatisk hjerneskade og induksjon av koma hos pasienter med cerebral iskemi . Pentobarbital-indusert koma har blitt anbefalt hos pasienter med akutt leversvikt som er ildfast for mannitol .
Aktiv dødshjelp
Pentobarbital kan forårsake død når det brukes i høye doser. Den brukes til dødshjelp for mennesker så vel som dyr. Det brukes også alene, eller i kombinasjon med komplementære midler som fenytoin , i kommersielle dyr eutanasi -injiserbare løsninger.
I Nederland er det en del av standardprotokollen for legeassistert selvmord for selvadministrasjon av pasienten.
Det brukes også gjennom munnen for legeassistert død i USAs delstater Oregon, Washington, Vermont og California (fra januar 2016).
Den orale doseringen av pentobarbital angitt for legeassistert selvmord i Oregon er vanligvis 10 g i flytende form.
Henrettelse
Pentobarbital har blitt brukt eller betraktet som en erstatning for andre legemidler som tidligere ble brukt til dødsstraff i USA når disse stoffene ikke er tilgjengelige. Slik bruk er imidlertid ulovlig i henhold til dansk lov, og da dette ble oppdaget, etter offentlig opprør i danske medier, sluttet Lundbeck, eieren av stoffet, å selge det til amerikanske stater som pålegger dødsstraff . Amerikanske distributører av stoffet er forbudt av eieren å selge det til kunder, for eksempel flere statlige myndigheter, som praktiserer eller deltar i henrettelser av mennesker.
Texas begynte å bruke pentobarbital for å henrette dødsdømte ved dødelig injeksjon 18. juli 2012. Bruk av pentobarbital har blitt vurdert av flere stater, inkludert Ohio , Arizona , Idaho og Washington ; disse statene tok beslutningen om å bytte etter mangel på pancuroniumbromid , en muskel lammende tidligere brukt som en komponent i en cocktail med tre medikamenter.
I oktober 2013 endret Missouri protokollene slik at et sammensatt pentobarbital kunne brukes i en dødelig dose for henrettelser, og den ble først brukt i november 2013.
I følge en ProPublica -artikkel fra desember 2019 , i 2017, hadde Bureau of Prisons (BOP) i diskusjon med daværende riksadvokat Jeff Sessions begynt å lete etter leverandører av pentobarbital som skulle brukes i dødelige injeksjoner. BOP var klar over at domstoler ville utfordre bruken av pentobarbital som sitt "nye stoffvalg", da noen advokater har sagt at "pentobarbital ville oversvømme fangers lunger med skum og skum, og forårsake smerte og terror som ligner et dødsfall ved drukning." BOP sa at disse bekymringene ikke var berettiget, og at deres to ekspertvitner sa at bruken av pentobarbital var "human". 25. juli 2019 påla den amerikanske statsadvokaten William Barr den føderale regjeringen å gjenoppta dødsstraff etter 16 år. Valgt stoff for disse henrettelsene var pentobarbital. Flere henrettelser ville bli utført under denne protokollen, før Biden -administrasjonen tiltrådte og stoppet ytterligere dødsstraff av USAs føderale regjering .
Metabolisme
Pentobarbital gjennomgår førstegangsmetabolisme i leveren og muligens tarmene.
Narkotikahandel
Administrasjon av etanol , benzodiazepiner , opioider , antihistaminer , andre beroligende hypnotika og andre sentralnervedempende midler vil forårsake mulige additive effekter.
Kjemi
Pentobarbital syntetiseres ved metoder som er analoge med amobarbital , den eneste forskjellen er at alkylering av a-etylmaloniske ester utføres med 2-bromopentan i stedet for 1-brom-3-metylbutan for å gi pentobarbital.
Samfunn og kultur
Navn
Pentobarbital er INN , AAN , BAN og USAN mens pentobarbiton er en tidligere AAN og BAN.
Et merkenavn for dette stoffet er Nembutal, laget av John S. Lundy, som begynte å bruke det i 1930, fra strukturformelen for natriumsaltet - Na (natrium) + etyl + metyl + butyl + al (vanlig suffiks for barbiturater ) . Nembutal er varemerke og produsert av det danske farmasøytiske selskapet Lundbeck (nå produsert av Akorn Pharmaceuticals) og er den eneste injiserbare formen for pentobarbital godkjent for salg i USA. Abbott avbrøt sitt Nembutal -merke med Pentobarbital -kapsler i 1999, i stor grad erstattet av Benzodiazepine -familien. Abbotts Nembutal -merke av Pentobarbital -kapsler kjent på gata som "gule jakker" ble mye misbrukt. De var tilgjengelige i 50 og 100 mg sterke kapsler.
Pentobarbital kan forekomme som en fri syre , men er vanligvis formulert som natriumsalt , natrium-pentobarbital. Den frie syren er bare lite løselig i vann og i etanol .
Se også
Referanser
Eksterne linker
- "Pentobarbital" . Legemiddelinformasjonsportal . US National Library of Medicine.