Rifabutin - Rifabutin
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavn | Mycobutin |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a693009 |
| graviditet kategori |
|
| Veier administrasjon |
Ved munnen ( kapsler ) |
| ATC -kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgjengelighet | 85% |
| Proteinbinding | 85% |
| Metabolisme | lever |
| Eliminering halveringstid | 28 til 62 timer (gjennomsnitt) |
| Utskillelse | nyre og avføring |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS -nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.133.627 
|
| Kjemiske og fysiske data | |
| Formel | C 46 H 62 N 4 O 11 |
| Molar masse | 847,019 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (bekrefte) | |
Rifabutin ( Rfb ) er et antibiotikum som brukes til å behandle tuberkulose og forebygge og behandle Mycobacterium avium -kompleks . Det brukes vanligvis bare hos de som ikke tåler rifampin, for eksempel personer med HIV/AIDS på antiretrovirale midler . For aktiv tuberkulose brukes den sammen med andre antimykobakterielle medisiner . For latent tuberkulose kan den brukes av seg selv når eksponeringen var med medikamentresistent TB .
Vanlige bivirkninger inkluderer magesmerter , kvalme , utslett, hodepine og lave nøytrofile blodnivåer . Andre bivirkninger inkluderer muskelsmerter og uveitt . Selv om det ikke er funnet noen skader under graviditet , har det ikke blitt godt studert i denne populasjonen. Rifabutin er en medisin i familien rifamycin . Det virker ved å blokkere RNA -produksjon i bakterier.
Rifabutin ble godkjent for medisinsk bruk i USA i 1992. Det er på Verdens helseorganisasjons liste over essensielle medisiner .
Medisinske bruksområder
Rifabutin er nå anbefalt som førstelinjebehandling for tuberkulose , men rifampicin ble brukt mer på grunn av den billigere kostnaden. På grunn av utløpet av patenter er imidlertid prisene nå like.
Rifabutin brukes til behandling av Mycobacterium avium complex disease, en bakteriell infeksjon som oftest forekommer hos mennesker med AIDS på et senere tidspunkt . Dens viktigste nytteverdi ligger i det faktum at den har færre legemiddelinteraksjoner enn rifampicin; derfor får mennesker med HIV/AIDS på HAART vanligvis rifabutin for behandling av TB.
Rifabutin tolereres godt hos mennesker med HIV-relatert tuberkulose (TB), men nye funn tyder på at med lave CD 4 -celletall har høy risiko for behandlingssvikt eller tilbakefall på grunn av ervervet rifamycinresistens. Siden pasienter som samtidig er infisert med TB og HIV/AIDS sannsynligvis vil få TB behandlet først, når CD 4 undertrykkes på det tidspunktet TB-behandlingen starter, bør leger og pasienter være klar over mulig rifamycinresistens.
Rifabutin blir også undersøkt i studier for behandling av Crohns sykdom som en del av anti- MAP- behandlingen. I en fase III- studie som administrerte subterapeutiske doser av rifabutin i kombinasjonsterapi til pasienter som ikke var identifisert med MAP-infeksjoner, var det forbundet med betydelige kortsiktige fordeler.
Det har også vist seg å være nyttig i behandlingen av Chlamydophila pneumoniae (Cpn) infeksjon.
Historie
Forskere ved det italienske legemiddelfirmaet Achifar oppdaget rifabutin i 1975. (Etter hvert ble Archifar en del av Farmitalia Carlo Erba, en enhet i konglomeratet Montedison som senere ble kjøpt av Pharmacia ) Dette selskapets Adria Laboratories -datterselskap begjærte Food and Drug Administration (FDA) godkjenning av rifabutin under merkenavnet Mycobutin på begynnelsen av 1990 -tallet, og stoffet fikk FDA -godkjenning i desember 1992.
Rifabutin er først og fremst bakteriedrepende antibiotika som brukes til å behandle tuberkulose. Virkningen på bakterier er basert på det DNA-avhengige RNA-polymerase-blokkerende stoffet rifamycin S, et semisyntetisk derivat. Det er for eksempel effektivt i svært resistente mykobakterier, grampositive bakterier (og noen er effektive mot gramnegative bakterier), men også mot Mycobacterium tuberculosis , M. leprae og M. avium intracellulare .
Referanser
Eksterne linker
- "Rifabutin" . Legemiddelinformasjonsportal . US National Library of Medicine.