Secobarbital - Secobarbital
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavn | Sekonal |
| AHFS / Drugs.com | Informasjon om forbrukermedisin |
| MedlinePlus | a682386 |
| graviditet kategori |
|
| Veier administrasjon |
Muntlig |
| ATC -kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgjengelighet | ? |
| Proteinbinding | 45-60% |
| Metabolisme | Hepatisk |
| Eliminering halveringstid | 15-40 timer |
| Utskillelse | Renal |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS -nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.894 
|
| Kjemiske og fysiske data | |
| Formel | C 12 H 18 N 2 O 3 |
| Molar masse | 238,283 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (bekrefte) | |
Secobarbital (som natriumsaltet , opprinnelig markedsført av Eli Lilly and Company for behandling av søvnløshet, og deretter av andre selskaper som beskrevet nedenfor, under merkenavnet Seconal ) er et kortvirkende barbituratderivat som ble patentert i 1934 i Forente stater. Den har anestetiske , antikonvulsive , angstdempende , beroligende og hypnotiske egenskaper. I Storbritannia ble det kjent som kinalbarbiton . Det er det mest brukte stoffet i legeassistert selvmord i USA. Secobarbital anses å være en foreldet beroligende-hypnotisk (sovepille), og som et resultat har den i stor grad blitt erstattet av benzodiazepinfamilien . Seconal ble mye misbrukt, kjent på gaten som "røde djevler" eller "røde".
Indikasjoner
Secobarbital er indikert for:
- Behandling av epilepsi
- Midlertidig behandling av søvnløshet
- Bruk som en preoperativ medisin for å produsere anestesi og angst ved korte kirurgiske, diagnostiske eller terapeutiske prosedyrer som er minimalt smertefulle.
Tilgjengelighet
Ranbaxy Pharmaceuticals , et India-basert selskap som nå hovedsakelig eies av det japanske selskapet Daiichi Sankyo , oppnådde rettighetene til å markedsføre og bruke handelsnavnet Seconal fra Eli Lilly i 1998 og gjorde det frem til 18. september 2008. Selve produsenten av Seconal påfølgende til den tiden Eli Lilly produserte stoffet var Ohm Pharmaceuticals, et heleid datterselskap av Ranbaxy. Rettighetene til å markedsføre Seconal ble deretter solgt til Marathon Pharmaceuticals, som ble markedsfører og handelsnavninnehaver. På det tidspunktet Marathon Pharmaceuticals oppnådde eierskap til merkenavnet, var utsalgsprisen for en 100 mg kapsel (avhengig av reseptstørrelse og apotek) i gjennomsnitt omtrent en dollar. I løpet av den tiden Marathon eide merkenavnet, økte selskapet prisen på stoffet sterkt. I februar 2015, da Marathon solgte rettighetene til Valeant Pharmaceuticals , hadde gjennomsnittlig utsalgspris per 100 mg kapsel steget til over tretti dollar. Siden oppkjøpet av handelsnavnet har Valeant Pharmaceuticals gjort små, om noen, endringer i prisingen på Seconal. Til tross for prisøkningene implementert av Marathon Pharmaceuticals, ble Seconal fremdeles produsert av Ohm. I USA er Seconal bare tilgjengelig i 100 mg kapsler, som natriumsalt . Saltet er et hvitt hygroskopisk pulver som er løselig i vann og etanol.
Mens generiske versjoner av stoffet eksisterte etter at Eli Lillys patent på navnet Seconal gikk ut, er det foreløpig ingen selskaper som produserer stoffet generisk i USA. Fram til 2020 var Valeant den eneste markedsføreren av Seconal i USA. Imidlertid avbrøt Valeant produktet fra 2021, og det er ingen produsenter av Seconal.
Secobarbital natrium
Natriumsaltet av secobarbital er klassifisert separat fra den frie syren, som følger:
- CAS-nummer: 309-43-3
- Kjemisk formel: C 12 H 18 N 2 NaOC 3
- Molekylvekt: 260,265
Bivirkninger
Mulige bivirkninger av secobarbital inkluderer:
- Søvnighet
- Nedsatte motorfunksjoner
- Nedsatt koordinering
- Nedsatt balanse (Ataxia)
- Svimmelhet
- Angst
- Forvirring
- Agitasjon, irritabilitet eller irritabilitet
- Hodepine
- Sult
- Kvalme
- Oppkast
- Mareritt
- Økt følsomhet for smerter
- Allergiske reaksjoner
Uttak
Secobarbital kan produsere psykologisk avhengighet og forårsaker fysisk avhengighet hvis den brukes over lengre tid. Uttakssymptomer kan oppstå hvis langvarig bruk brått avsluttes og kan omfatte:
- Angst
- Søvnløshet
- Mangel på matlyst
- Beslag
- Rystelser
- Mulig død som følge av tilbaketrekning
Fritidsbruk
Secobarbital ble mye misbrukt for rekreasjonsformål på 1960-, 1970- og 1980 -tallet, og utilsiktet overdose var forbundet med stoffet. Lilly's Seconal kom i en lys oransje/rød kuleformet kapsel kjent som en Pulvule. Reseptbelagt bruk av secobarbital reduserte fra begynnelsen av 1980 -tallet, da var benzodiazepiner blitt stadig mer vanlige. Secobarbital har fått mange kallenavn, det vanligste er "røde", "røde djevler" eller "røde dillies" (på grunn av kapslens farge). Andre vanlige kallenavn er "seccies", "Cardinals", "ruby tøfler" og, ifølge Wegman's School of Pharmacy pensum, "røde hjerter". Et mindre vanlig kallenavn er "dukker"; dette var delvis ansvarlig for tittelen på Jacqueline Susanns roman of the Dolls , hvis hovedpersoner bruker secobarbital og andre slike medisiner. Skuespilleren Carole Landis og journalisten Dorothy Kilgallen skal begge ha begått selvmord eller overdose ved et uhell på secobarbital i henholdsvis 1948 og 1965.
Bruk ved dødshjelp hos mennesker og mennesker
I Nederland har enkeltpersoner to alternativer for dødshjelp . De kan oralt konsumere 100 ml konsentrert sirup som inneholder enten 15 gram pentobarbital eller 15 gram secobarbital, eller de kan velge å få 2 gram tiopental eller 1 gram propofol administrert intravenøst av en lege, etterfulgt av et muskelavslappende middel. De siste årene har bare 15% av de som døde av dødshjelp valgt å konsumere det eller de dødelige stoffene oralt, resten valgte å la legemidlene administreres intravenøst av en lege i stedet.
I USA er secobarbital og pentobarbital de vanligste legemidlene som er foreskrevet under legehjelp-i-døende lover i Oregon siden 1998, Washington siden 2008 og Vermont siden 2013. Ranbaxy Laboratories Limited har tidligere opplevd forskjellige problemer i sine forsøk på å produsere 100 mg secobarbital kapsler.
I 2017 ble secobarbital gjort tilgjengelig for legeassistert selvmord i Canada.
Det er en komponent i de veterinær stoff Somulose , som brukes for avliving av hester og storfe .
Den LD 50 av secobarbital har blitt rapportert til å være mellom 125 mg / kg (rotte, oralt) og 267 mg / kg (mus, oral).
Se også
Referanser
Eksterne linker
- Marathon Pharmaceuticals - Seconal Full forskrivningsinformasjon for USA.
- Drugs.com - Secobarbital
- RxList.com - Secobarbital Forbrukerinformasjon.