Sevoflurane - Sevoflurane
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavn | Sojourn, Ultane, Sevorane, andre |
| AHFS / Drugs.com | Informasjon om forbrukermedisin |
| graviditet kategori |
|
| Veier administrasjon |
Inhalert |
| ATC -kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Metabolisme | Lever av CYP2E1 |
| Metabolitter | Hexafluoroisopropanol |
| Eliminering halveringstid | 15–23 timer |
| Utskillelse | Nyre |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS -nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.171.146 
|
| Kjemiske og fysiske data | |
| Formel | C 4 H 3 F 7 O |
| Molar masse | 200,056 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| Kokepunkt | 58,5 ° C (137,3 ° F) |
| |
| |
  (hva er dette?) (bekreft)
| |
Sevoflurane er en søtluktende, ikke-brennbar, sterkt fluorert metylisopropyleter som brukes som inhalasjonsbedøvelse for induksjon og vedlikehold av generell anestesi . Etter desfluran er det den flyktige bedøvelsesmidlet med raskest utbrudd. Selv om forskyvningen kan være raskere enn andre midler enn desfluran under noen få omstendigheter, er dens forskyvning oftere lik den for mye eldre middel isofluran. Selv om sevofluran bare er halvparten så løselig som isofluran i blod, er vevblodfordelingskoeffisientene til isofluran og sevofluran ganske like. For eksempel i muskelgruppen: isofluran 2,62 vs. sevofluran 2,57. I fettgruppen: isofluran 52 mot sevofluran 50. Som et resultat, jo lenger tilfellet er, desto mer lignende vil fremveksttiden for sevofluran og isofluran være.
Medisinske bruksområder
Det er et av de mest brukte flyktige bedøvelsesmidlene, spesielt for poliklinisk anestesi, i alle aldre, så vel som i veterinærmedisin. Sammen med desfluran erstatter sevofluran isofluran og halotan i moderne anestesipraksis. Det administreres ofte i en blanding av lystgass og oksygen.
Sevoflurane har en utmerket sikkerhetsrekord, men er under vurdering for potensiell hepatotoksisitet , og kan akselerere Alzheimers. Det var sjeldne rapporter om voksne med symptomer som ligner på halotan hepatotoksisitet . Sevofluran er det foretrukne middelet for maskeinduksjon på grunn av dets mindre irritasjon i slimhinner .
Sevoflurane ble oppdaget av Ross Terrell og uavhengig av Bernard M Regan. En detaljert rapport om utviklingen og eiendommene dukket opp i 1975 i et papir skrevet av Richard Wallin, Bernard Regan, Martha Napoli og Ivan Stern. Det ble først introdusert i klinisk praksis i Japan i 1990 av Maruishi Pharmaceutical Co., Ltd. Osaka, Japan. Rettighetene til sevofluran over hele verden ble holdt av AbbVie . Det er nå tilgjengelig som et generisk legemiddel .
Sevoflurane er et inhalasjonsbedøvelsesmiddel som ofte brukes til å sette barn i søvn for kirurgi. Under prosessen med å våkne opp fra medisinen, har det vært kjent å forårsake agitasjon og delirium . Det er ikke klart om dette kan forhindres.
Bivirkninger
Studier som undersøker et nåværende betydelig helseproblem, bedøvelsesindusert nevrotoksisitet (inkludert med sevofluran, og spesielt med barn og spedbarn) er "fulle av forvirrere, og mange er understyrket statistisk", og det argumenteres for å trenge "ytterligere data ... enten støtte eller tilbakevise den potensielle forbindelsen ".
Bekymring angående sikkerheten ved anestesi er spesielt akutt når det gjelder barn og spedbarn, der prekliniske bevis fra relevante dyremodeller tyder på at vanlige klinisk viktige midler, inkludert sevofluran, kan være nevrotoksiske for hjernen som utvikler seg, og dermed forårsake nevrohevioural abnormiteter på lang sikt ; to store kliniske studier (PANDA og GAS) pågikk fra 2010, i håp om å gi "signifikant [ytterligere] informasjon" om nevroutviklingseffekter av generell anestesi hos spedbarn og små barn, inkludert der sevofluran brukes.
I 2021 publiserte forskere ved Massachusetts General Hospital i Communications Biology research at sevofluran kan fremskynde eksisterende Alzheimers eller eksisterende tauprotein for å spre seg: "Disse dataene viser anestesi-assosiert tau-spredning og dens konsekvenser. [...] Denne tau-spredningen kan forhindres. av hemmere av taufosforylering eller generering av ekstracellulær vesikkel. " Ifølge Neuroscience News, "Deres tidligere arbeid viste at sevofluran kan forårsake en endring (spesifikt fosforylering eller tilsetning av fosfat) til tau som fører til kognitiv svekkelse hos mus. Andre forskere har også funnet ut at sevofluran og visse andre bedøvelsesmidler kan påvirke kognitiv funksjon."
Farmakologi
Den nøyaktige virkningsmekanismen for generell anestesi er ikke avgrenset . Sevofluran fungerer som en positiv allosterisk modulator av GABA A -reseptoren i elektrofysiologiske studier av nevroner og rekombinante reseptorer. Imidlertid virker det også som en NMDA-reseptorantagonist , potenserer glycin-reseptor- strømmer, og inhiberer nAChR og 5-HT 3 reseptorantagonister strømmer.
Fysiske egenskaper
| Kokepunkt : | 58,6 ° C | (ved 101.325 kPa) | |
| Tetthet : | 1,517–1,522 g/cm³ | (ved 20 ° C) | |
| MAC : | 2,1 vol % | ||
| Molekylvekt : | 200 u | ||
| Damptrykk : | 157 mmHg (20,9 kPa) | (ved 20 ° C) | |
| 197 mmHg (26,3 kPa) | (ved 25 ° C) | ||
| 317 mmHg (42,3 kPa) | (ved 36 ° C) | ||
| Blod: Gassfordelingskoeffisient : | 0,68 | ||
| Olje: Gassfordelingskoeffisient: | 47 |
Referanser
Videre lesning
-
Patel SS, Goa KL (april 1996). "Sevoflurane. En gjennomgang av dets farmakodynamiske og farmakokinetiske egenskaper og dets kliniske bruk i generell anestesi" . Narkotika . 51 (4): 658–700. doi : 10.2165/00003495-199651040-00009 . PMID 8706599 .
Haria M, Bryson HM, Goa KL, Patel SS (august 1996). "Erratum" . Narkotika . 52 (2): 253. doi : 10.1007/bf03257493 . - Wallin RF, Regan BM, Napoli MD, Stern IJ (november – desember 1975). "Sevoflurane: et nytt inhalasjonsbedøvelsesmiddel". Anestesi og analgesi . 54 (6): 758–66. doi : 10.1213/00000539-197511000-00021 . PMID 1239214 . S2CID 26832938 .