Stimulerende - Stimulant

Stimulanter (også ofte referert til som psykostimulerende midler eller i daglig tale som overdel ) er et overordnet begrep som dekker mange legemidler, inkludert de som øker aktiviteten i sentralnervesystemet og kroppen, medisiner som er behagelige og oppkvikkende, eller legemidler som har sympatomimetiske effekter. Stimulerende midler er mye brukt over hele verden som reseptbelagte medisiner, så vel som uten resept (enten lovlig eller ulovlig ) som prestasjonsfremmende eller rekreasjonsmedisiner . Blant narkotika produserer sentralstimulerende midler en merkbar krasj eller nedturpå slutten av effektene. De mest foreskrevne sentralstimulerende stoffene fra 2013 var lisdexamfetamin , metylfenidat (Ritalin) og amfetamin . Det ble anslått i 2015 at prosentandelen av verdens befolkning som hadde brukt kokain i løpet av et år var 0,4%. For kategorien "amfetamin og reseptbelagte stimulanser" (med "amfetamin" inkludert amfetamin og metamfetamin ) var verdien 0,7%, og for Ecstasy 0,4%.

Effekter

Akutt

Stimulerende midler i terapeutiske doser, for eksempel de som gis til pasienter med ADHD , øker evnen til å fokusere, styrke, sosialitet, libido og kan øke humøret. Imidlertid kan sentralstimulerende midler i høyere doser faktisk redusere evnen til å fokusere, et prinsipp i Yerkes-Dodson-loven . I høyere doser kan sentralstimulerende midler også gi eufori, kraft og redusere søvnbehovet. Mange, men ikke alle, sentralstimulerende midler har ergogene effekter. Legemidler som efedrin, pseudoefedrin, amfetamin og metylfenidat har veldokumenterte ergogene effekter, mens kokain har motsatt effekt. Nevrokognitiv forsterkende effekt av sentralstimulerende midler, spesielt modafinil , amfetamin og metylfenidat, har blitt dokumentert hos friske ungdom, og er en ofte angitt årsak blant ulovlige stoffbrukere, spesielt blant studenter i studiekontekst.

I noen tilfeller kan det oppstå psykiatriske fenomen som stimulerende psykose , paranoia og selvmordstanker . Akutt toksisitet er angivelig forbundet med drap, paranoia, aggressiv oppførsel, motorisk dysfunksjon og punding . Den voldelige og aggressive oppførselen forbundet med akutt stimulant toksisitet kan delvis være drevet av paranoia. De fleste legemidler klassifisert som stimulanter er sympatomimetika, det vil si at de stimulerer den sympatiske grenen av det autonome nervesystemet. Dette fører til effekter som mydriasis , økt hjertefrekvens, blodtrykk, respirasjonsfrekvens og kroppstemperatur. Når disse endringene blir patologiske, kalles de arytmi , hypertensjon og hypertermi , og kan føre til rabdomyolyse , hjerneslag , hjertestans eller anfall . Gitt kompleksiteten til mekanismene som ligger til grunn for disse potensielt dødelige utfallene av akutt stimulant toksisitet, er det imidlertid umulig å bestemme hvilken dose som kan være dødelig.

Kronisk

Vurdering av effekten av sentralstimulerende midler er relevant gitt den store befolkningen som for tiden tar sentralstimulerende midler. En systematisk gjennomgang av kardiovaskulære effekter av reseptbelagte stimulanser fant ingen sammenheng hos barn, men fant en sammenheng mellom bruk av reseptbelagt stimulerende midler og iskemiske hjerteinfarkt . En gjennomgang over en fireårsperiode fant at det var få negative effekter av stimulerende behandling, men understreket behovet for lengre tids studier. En gjennomgang av et års lang periode med reseptbelagt stimulerende bruk hos de med ADHD fant at kardiovaskulære bivirkninger var begrenset til bare forbigående økning i blodtrykk. Start av stimulerende behandling hos de med ADHD i tidlig barndom ser ut til å ha fordeler i voksen alder med hensyn til sosial og kognitiv funksjon, og ser ut til å være relativt trygg.

Misbruk av reseptbelagte sentralstimulerende midler (ikke etter legenes instruksjoner) eller ulovlige sentralstimulerende midler medfører mange negative helserisiko. Misbruk av kokain, avhengig av administrasjonsveien, øker risikoen for kardiorespiratorisk sykdom, hjerneslag og sepsis . Noen effekter er avhengig av administrasjonsveien, med intravenøs bruk forbundet med overføring av mange sykdommer som hepatitt C , HIV/AIDS og potensielle medisinske nødsituasjoner som infeksjon , trombose eller pseudoaneurisme , mens innånding kan være forbundet med økt nedre luftveier infeksjon , lungekreft og patologisk begrensning av lungevev. Kokain kan også øke risikoen for autoimmun sykdom og skade nesebrusk. Misbruk av metamfetamin gir lignende effekter samt markert degenerasjon av dopaminerge nevroner, noe som resulterer i en økt risiko for Parkinsons sykdom .

Medisinske bruksområder

Stimulerende midler har blitt brukt i medisin for mange tilstander, inkludert fedme , søvnforstyrrelser , humørsykdommer , impulskontrollforstyrrelser , astma , nesestopp og, i tilfelle kokain, som lokalbedøvelse . Legemidler som brukes til å behandle fedme kalles anorektika og inkluderer generelt legemidler som følger den generelle definisjonen av et sentralstimulerende middel, men andre legemidler som cannabinoidreseptorantagonister tilhører også denne gruppen. Eugeroics brukes til behandling av søvnforstyrrelser preget av overdreven søvnighet på dagtid , for eksempel narkolepsi , og inkluderer sentralstimulerende midler som modafinil . Stimulanter brukes ved impulskontrollforstyrrelser som ADHD og off-label ved stemningsforstyrrelser som alvorlig depressiv lidelse for å øke energi, fokus og heve humøret. Stimulerende midler som epinefrin , teofyllin og salbutamol oralt har blitt brukt til å behandle astma, men inhalert adrenerge legemidler er nå foretrukket på grunn av mindre systemiske bivirkninger. Pseudoefedrin brukes til å lindre nese eller bihulebetennelse forårsaket av forkjølelse, bihulebetennelse, høysnue og andre luftveisallergier; det brukes også til å lindre ørepropper forårsaket av ørebetennelse eller infeksjon.

Kjemi

Klassifisering av sentralstimulerende midler er vanskelig, på grunn av det store antallet klasser stoffene opptar, og det faktum at de kan tilhøre flere klasser; for eksempel kan ecstasy klassifiseres som et substituert metylendioksyfenetylamin , et substituert amfetamin og følgelig et substituert fenetylamin .

Når det refereres til sentralstimulerende midler, vil det overordnede stoffet (f.eks. Amfetamin ) alltid bli uttrykt i entall; med ordet "substituert" plassert foran det overordnede stoffet ( substituerte amfetaminer ).

Store stimulerende klasser inkluderer fenetylaminer og datterklassen substituerte amfetaminer .

Amfetamin (klasse)

Substituerte amfetamin er en klasse av forbindelser basert på amfetaminstrukturen ; den inkluderer alle derivatforbindelser som dannes ved å erstatte eller erstatte ett eller flere hydrogenatomer i amfetamin -kjernestrukturen med substituenter . Eksempler på substituerte amfetamin er amfetamin (seg selv), metamfetamin , efedrin , katinon , fentermin , mefentermin , bupropion , metoksyfenamin , selegilin , amfepramon , pyrovaleron , MDMA (ecstasy) og DOM (STP). Mange legemidler i denne klassen virker først og fremst ved å aktivere sporamin-assosiert reseptor 1 (TAAR1); i sin tur forårsaker dette gjenopptakshemming og effluxion, eller frigjøring, av dopamin , noradrenalin og serotonin . En tilleggsmekanisme for noen substituerte amfetaminer er frigjøring av vesikulære lagre av monoamin -nevrotransmittere gjennom VMAT2 , og øker derved konsentrasjonen av disse nevrotransmitterne i cytosol eller intracellulær væske i det presynaptiske nevronet .

Amfetaminstimulanter brukes ofte for deres terapeutiske effekter. Leger foreskriver noen ganger amfetamin for å behandle alvorlig depresjon , der pasienter ikke reagerer godt på tradisjonelle SSRI -medisiner, men bevis som støtter denne bruken er dårlig/blandet. Spesielt viste to nylige store fase III -studier av lisdexamfetamin (et prodrug til amfetamin) som et tillegg til en SSRI eller SNRI ved behandling av alvorlig depressiv lidelse ingen ytterligere fordel i forhold til placebo i effektivitet. Mange studier har vist effekten av legemidler som Adderall (en blanding av salter av amfetamin og dextroamfetamin ) for å kontrollere symptomer forbundet med ADHD . På grunn av deres tilgjengelighet og hurtigvirkende effekter er substituerte amfetaminer hovedkandidater for misbruk.

Kokainanaloger

Hundrevis av kokainanaloger har blitt opprettet, som alle vanligvis opprettholder en benzyloksy som er koblet til 3 -karbonet i en tropan. Ulike modifikasjoner inkluderer substitusjoner på benzenringen, samt tillegg eller substitusjoner i stedet for det normale karboksylatet på tropan 2 -karbonet. Ulike forbindelser med lignende strukturaktivitetsforhold til kokain som ikke er teknisk analoge, er også blitt utviklet.

Handlingsmekanismer

De fleste sentralstimulerende midler utøver sine aktiverende effekter ved å forbedre katekolamin -nevrotransmisjon. Katekolamin -nevrotransmittere brukes i regulatoriske veier som er involvert i oppmerksomhet, opphisselse, motivasjon, oppgavefølelse og belønningsforventning. Klassiske sentralstimulerende midler blokkerer enten gjenopptaket eller stimulerer utstrømningen av disse katekolaminene, noe som resulterer i økt aktivitet av kretsene deres. Noen sentralstimulerende midler, spesielt de med empatogene og hallusinogene effekter, påvirker også serotonerg overføring. Noen sentralstimulerende midler, for eksempel noen amfetaminderivater og spesielt yohimbin , kan redusere negativ tilbakemelding ved å motvirke regulatoriske autoreceptorer. Adrenerge agonister , for eksempel delvis efedrin , virker ved å binde seg direkte til og aktivere adrenerge reseptorer , noe som gir sympatomimetiske effekter.

Det er også mer indirekte mekanismer et stoff kan fremkalle aktiverende effekter. Koffein er en adenosinreseptorantagonist , og øker bare indirekte katekolaminoverføring i hjernen. Pitolisant er en H3-reseptor invers agonist . Siden H3 -reseptorer hovedsakelig fungerer som autoreceptorer, reduserer pitolisant negativ tilbakemelding til histaminergiske nevroner, noe som forbedrer histaminerg overføring.

Bemerkelsesverdige sentralstimulerende midler

Amfetamin

Amfetamin er et sentralstimulerende sentralnervesystem (CNS) i fenetylaminklassen som er godkjent for behandling av oppmerksomhetsunderskudd hyperaktivitetsforstyrrelse (ADHD) og narkolepsi . Amfetamin brukes også off-label som en ytelses- og kognitiv forsterker , og rekreasjonsmessig som et afrodisiakum og euforiserende . Selv om det er reseptbelagt medisin i mange land, er uautorisert besittelse og distribusjon av amfetamin ofte tett kontrollert på grunn av de betydelige helserisikoen forbundet med ukontrollert eller tung bruk. Som en konsekvens blir amfetamin ulovlig produsert i hemmelige laboratorier for å bli handlet og solgt til brukere. Basert på beslag av narkotika og narkotika i verden, er ulovlig amfetaminproduksjon og -handel mye mindre utbredt enn metamfetamin .

Det første farmasøytiske amfetaminet var Benzedrine , et merke av inhalatorer som brukes til å behandle en rekke tilstander. Fordi den dekstrrorotære isomeren har større stimulerende egenskaper, ble Benzedrine gradvis avbrutt til fordel for formuleringer som inneholder alt eller for det meste dextroamfetamin. For tiden er det vanligvis foreskrevet som blandede amfetaminsalter , dextroamfetamin og lisdexamfetamin .

Amfetamin er et noradrenalin-dopaminfrigivende middel (NDRA). Den kommer inn i nevroner gjennom dopamin- og noradrenalin -transportører og letter nevrotransmitterutstrømningen ved å aktivere TAAR1 og hemme VMAT2 . Ved terapeutiske doser forårsaker dette følelsesmessige og kognitive effekter som eufori, endring i libido, økt opphisselse og forbedret kognitiv kontroll . På samme måte induserer det fysiske effekter som redusert reaksjonstid, tretthetsmotstand og økt muskelstyrke. I kontrast er det sannsynlig at supraterapeutiske doser av amfetamin vil svekke kognitiv funksjon og indusere rask muskelnedbrytning . Svært høye doser kan resultere i psykose (f.eks. Vrangforestillinger og paranoia), som svært sjelden oppstår ved terapeutiske doser, selv ved langvarig bruk. Siden rekreasjonsdoser generelt er mye større enn foreskrevne terapeutiske doser, har fritidsbruk en langt større risiko for alvorlige bivirkninger, for eksempel avhengighet, som bare sjelden oppstår ved terapeutisk amfetaminbruk.

Koffein

Koffein er en stimulerende forbindelse som tilhører xantinklassen av kjemikalier som naturlig finnes i kaffe , te og (i mindre grad) kakao eller sjokolade . Det er inkludert i mange brus , så vel som en større mengde i energidrikker . Koffein er verdens mest brukte psykoaktive stoff og langt det vanligste sentralstimulerende middelet. I Nord -Amerika bruker 90% av de voksne koffein daglig. Noen få jurisdiksjoner begrenser salg og bruk. Koffein er også inkludert i noen medisiner, vanligvis med det formål å øke effekten av hovedingrediensen, eller redusere en av bivirkningene (spesielt døsighet). Tabletter som inneholder standardiserte doser koffein er også allment tilgjengelig.

Koffeins virkningsmekanisme skiller seg fra mange sentralstimulerende midler, da den gir stimulerende effekter ved å hemme adenosinreseptorer. Adenosinreseptorer antas å være en stor driver for døsighet og søvn, og deres handling øker med utvidet våkenhet. Koffein har vist seg å øke striatal dopamin i dyremodeller, i tillegg til å hemme den hemmende effekten av adenosinreseptorer på dopaminreseptorer, men implikasjonene for mennesker er ukjente. I motsetning til de fleste sentralstimulerende midler har koffein ikke et avhengighetsskapende potensial. Koffein ser ikke ut til å være en forsterkende stimulans, og det kan faktisk oppstå en viss aversjon, som folk foretrekker placebo fremfor koffein i en studie om ansvar for narkotikamisbruk publisert i en NIDA -forskningsmonografi. I store telefonundersøkelser rapporterte bare 11% avhengighetssymptomer. Imidlertid, da mennesker ble testet i laboratorier, opplevde bare halvparten av de som hevder avhengighet det faktisk, og tviler på koffeinens evne til å produsere avhengighet og setter samfunnspress i søkelyset.

Kaffekonsum er forbundet med en lavere generell risiko for kreft . Dette skyldes først og fremst en reduksjon i risikoen for hepatocellulær og endometrial kreft , men det kan også ha en beskjeden effekt på tykktarmskreft. Det ser ikke ut til å være en signifikant beskyttende effekt mot andre typer kreft, og tungt kaffeforbruk kan øke risikoen for blærekreft . En beskyttende effekt av koffein mot Alzheimers sykdom er mulig, men bevisene er ikke avgjørende. Moderat kaffekonsum kan redusere risikoen for kardiovaskulær sykdom , og det kan redusere risikoen for type 2 diabetes noe . Å drikke 1-3 kopper kaffe per dag påvirker ikke risikoen for hypertensjon sammenlignet med å drikke lite eller ingen kaffe. Imidlertid kan de som drikker 2–4 kopper om dagen ha en litt økt risiko. Koffein øker det intraokulære trykket hos de med glaukom, men ser ikke ut til å påvirke normale individer. Det kan beskytte mennesker mot levercirrhose . Det er ingen bevis for at kaffe hemmer et barns vekst. Koffein kan øke effekten av noen medisiner, inkludert de som brukes til å behandle hodepine . Koffein kan redusere alvorlighetsgraden av akutt fjellsykdom hvis det tas noen timer før du når en høy høyde.

Efedrin

Efedrin er et sympatomimetisk amin som i molekylær struktur ligner de velkjente legemidlene fenylpropanolamin og metamfetamin , så vel som den viktige nevrotransmitteren epinefrin (adrenalin). Efedrin brukes ofte som et sentralstimulerende, appetittundertrykkende middel , konsentrasjonshjelpemiddel og decongestant , og for å behandle hypotensjon forbundet med anestesi.

I kjemiske termer er det en alkaloid med et fenetylaminskjelett som finnes i forskjellige planter i slekten Ephedra (familien Ephedraceae ). Det fungerer hovedsakelig ved å øke aktiviteten til noradrenalin (noradrenalin) på adrenerge reseptorer . Det markedsføres vanligvis som hydroklorid- eller sulfatsaltet .

Urten má huáng ( Ephedra sinica ), brukt i tradisjonell kinesisk medisin (TCM), inneholder efedrin og pseudoefedrin som de viktigste aktive bestanddelene. Det samme kan gjelde andre urteprodukter som inneholder ekstrakter fra andre Ephedra -arter.

MDMA

3,4-metylendioksymetamfetamin (MDMA, ecstasy eller molly) er et euforiserende, empatisk og stimulerende middel i amfetamin-klassen. Kort brukt av noen psykoterapeuter som et tillegg til terapi, ble stoffet populært rekreasjonsmessig og DEA oppførte MDMA som et Schedule I -kontrollert stoff , og forbød de fleste medisinske studier og applikasjoner. MDMA er kjent for sine entaktogene egenskaper. De stimulerende effektene av MDMA inkluderer blant annet hypertensjon , anoreksi (tap av matlyst), eufori , sosial inhibering, søvnløshet (økt våkenhet/manglende evne til å sove), forbedret energi, økt opphisselse og økt svette . I forhold til katekolaminerg overføring forbedrer MDMA serotonerg overføring betydelig mer, sammenlignet med klassiske sentralstimulerende midler som amfetamin. MDMA ser ikke ut til å være vesentlig avhengighetsskapende eller avhengighetsdannende.

På grunn av den relative sikkerheten til MDMA, har noen forskere som David Nutt kritisert planleggingsnivået og skrevet en satirisk artikkel der MDMA er 28 ganger mindre farlig enn ridning, en tilstand han kalte "equasy" eller "Equine Addiction Syndrome".

MDPV

Methylenedioxypyrovalerone (MDPV) er et psykoaktivt stoff med stimulerende egenskaper som fungerer som en noradrenalin-dopamin gjenopptakshemmere (NDRI). Det ble først utviklet på 1960 -tallet av et team på Boehringer Ingelheim. MDPV forble en uklar stimulant til rundt 2004, da det ble rapportert å bli solgt som et designermedisin . Produkter merket som badesalt som inneholder MDPV ble tidligere solgt som fritidsmedisiner på bensinstasjoner og nærbutikker i USA, på samme måte som markedsføringen for Spice og K2 som røkelse.

Hendelser med psykisk og fysisk skade har blitt tilskrevet bruk av MDPV.

Mephedrone

Mephedrone er et syntetisk stimulerende stoff i amfetamin- og katinonklassene . Slangnavn inkluderer drone og MCAT. Det er rapportert å være produsert i Kina og ligner kjemisk på katinonforbindelsene som finnes i khat -anlegget i Øst -Afrika . Det kommer i form av tabletter eller et pulver, som brukerne kan svelge, fnyse eller injisere, noe som gir lignende effekter som MDMA , amfetamin og kokain .

Mephedrone ble først syntetisert i 1929, men ble ikke allment kjent før den ble gjenoppdaget i 2003. I 2007 ble mephedrone rapportert tilgjengelig for salg på Internett; innen 2008 hadde politimyndigheter blitt klar over sammensetningen; og i 2010 hadde det blitt rapportert i det meste av Europa, og ble særlig utbredt i Storbritannia. Mephedrone ble først gjort ulovlig i Israel i 2008, etterfulgt av Sverige senere samme år. I 2010 ble det gjort ulovlig i mange europeiske land, og i desember 2010 bestemte EU det som ulovlig. I Australia, New Zealand og USA regnes det som en analog av andre ulovlige rusmidler og kan kontrolleres av lover som ligner Federal Analog Act . I september 2011 klassifiserte USA midlertidig mephedron som ulovlig, med virkning fra oktober 2011.

Metamfetamin

Metamfetamin (kontrakt fra N - met yl - en lpha- m etyl ph en et- etyl- amin ) er en potent psychostimulant av fenetylamin og amfetamin klasser som brukes til behandling av oppmerksomhetssvikt-hyperaktivitetsforstyrrelse (ADHD) og fedme . Metamfetamin eksisterer som to enantiomerer , dextrorotary og levorotary . Dekstrometamfetamin er et sterkere sentralstimulerende middel enn levometamfetamin ; begge er imidlertid vanedannende og gir de samme toksisitetssymptomene ved høye doser. Selv om sjelden foreskrevet på grunn av den potensielle risikoen, er metamfetaminhydroklorid godkjent av United States Food and Drug Administration (USFDA) under handelsnavnet Desoxyn . Rekreasjonsmessig brukes metamfetamin for å øke seksuell lyst , løfte humøret og øke energien, slik at noen brukere kan delta i seksuell aktivitet kontinuerlig i flere dager i strekk.

Metamfetamin kan selges ulovlig, enten som ren dextrometamfetamin eller i en lik blanding av høyre- og venstrehendte molekyler (dvs. 50% levometamfetamin og 50% dextrometamfetamin). Både dekstrometamfetamin og racemisk metamfetamin er tidsplan II -kontrollerte stoffer i USA. Produksjon, distribusjon, salg og besittelse av metamfetamin er også begrenset eller ulovlig i mange andre land på grunn av at den er plassert i plan II i FNs konvensjon om psykotrope stoffer . I kontrast er levometamfetamin et reseptfritt reseptbelagte legemiddel i USA.

I lave doser kan metamfetamin forårsake forhøyet humør og øke årvåkenhet, konsentrasjon og energi hos utmattede individer. Ved høyere doser kan det indusere psykose , rabdomyolyse og hjerneblødning . Metamfetamin er kjent for å ha et høyt potensial for misbruk og avhengighet . Fritidsbruk av metamfetamin kan føre til psykose eller føre til post-abstinenssyndrom , et abstinenssyndrom som kan vedvare i flere måneder utover den typiske abstinensperioden. I motsetning til amfetamin og kokain , er metamfetamin nevrotoksisk for mennesker, og skader både dopamin og serotonin -nevroner i sentralnervesystemet (CNS). I motsetning til langvarig bruk av amfetamin i reseptbelagte doser, som kan forbedre visse hjerneområder hos personer med ADHD, er det tegn på at metamfetamin forårsaker hjerneskade fra langvarig bruk hos mennesker; denne skaden omfatter uønskede endringer i hjernens struktur og funksjon, slik som reduksjon i grå materie volum på flere områder av hjernen og uheldige forandringer i markører for metabolsk integritet. Amfetamindoser i fritiden kan imidlertid også være nevrotoksiske.

Metylfenidat

Metylfenidat er et sentralstimulerende legemiddel som ofte brukes til behandling av ADHD og narkolepsi og tidvis for å behandle fedme i kombinasjon med kostholdsbegrensninger og trening. Effekten ved terapeutiske doser inkluderer økt fokus, økt årvåkenhet, redusert appetitt, redusert søvnbehov og redusert impulsivitet. Metylfenidat brukes vanligvis ikke rekreasjonsmessig, men når det brukes, er effektene veldig like dem som amfetamin har.

Metylfenidat virker som en norepinefrin-dopamin gjenopptakshemmere, ved å blokkere noradrenalin-transportøren (NET) og dopamintransportøren (DAT). Metylfenidat har en høyere affinitet for dopamintransportøren enn for noradrenalin -transportøren, og derfor skyldes virkningen hovedsakelig forhøyede dopaminnivåer forårsaket av den hemmede gjenopptaket av dopamin, men økte noradrenalin -nivåer bidrar også til ulike effekter forårsaket av stoffet.

Metylfenidat selges under en rekke merkenavn, inkludert Ritalin. Andre versjoner inkluderer den langvarige tabletten Concerta og den langvarige transdermale lappen Daytrana.

Kokain

Kokain er en SNDRI . Kokain er laget av bladene på kokabusken , som vokser i fjellområdene i søramerikanske land som Bolivia , Colombia og Peru , regioner der den ble dyrket og brukt i århundrer hovedsakelig av Aymara -folket . I Europa, Nord -Amerika og noen deler av Asia er den vanligste formen for kokain et hvitt krystallinsk pulver. Kokain er et sentralstimulerende middel, men er normalt ikke foreskrevet terapeutisk for sine stimulerende egenskaper, selv om det ser på klinisk bruk som lokalbedøvelse, spesielt i oftalmologi . Mest kokainbruk er rekreasjonsmuligheter og misbrukspotensialet er høyt (høyere enn amfetamin), og derfor er salg og besittelse strengt kontrollert i de fleste jurisdiksjoner. Andre tropanderivater knyttet til kokain er også kjent som troparil og lometopan, men har ikke blitt mye solgt eller brukt rekreasjonsmessig.

Nikotin

Nikotin er den aktive kjemiske bestanddelen i tobakk , som er tilgjengelig i mange former, inkludert sigaretter , sigarer , tyggetobakk og hjelpemidler for røykeslutt som nikotinplaster , nikotintyggegummi og elektroniske sigaretter . Nikotin brukes mye over hele verden for sine stimulerende og avslappende effekter. Nikotin utøver sine virkninger gjennom agonisme av nikotinacetylkolinreseptor , noe som resulterer i flere nedstrømseffekter, for eksempel økning i aktiviteten til dopaminerge nevroner i midthjernets belønningssystem , og acetaldehyd en av tobakkbestanddelen reduserte uttrykket av monoaminoxidase i hjernen. Nikotin er avhengighetsskapende og avhengighetsdannende. Tobakk, den vanligste kilden til nikotin, har en generell skade på bruker og selv score 3 prosent under kokain, og 13 prosent over amfetamin, rangert som sjette mest skadelige av de 20 legemidlene som er vurdert, bestemt av en flerkriterium beslutningsanalyse.

Fenylpropanolamin

Fenylpropanolamin (PPA; Accutrim; β-hydroksyamfetamin), også kjent som stereoisomerer norefedrin og norpseudoefedrin, er et psykoaktivt legemiddel av de kjemiske klassene fenetylamin og amfetamin som brukes som et stimulerende, dekongestant og anorektisk middel. Det brukes ofte i reseptbelagte og over-the-counter hoste og forkjølelse . I veterinærmedisin brukes det til å kontrollere urininkontinens hos hunder under handelsnavn Propalin og Proin.

I USA selges ikke PPA lenger uten resept på grunn av en foreslått økt risiko for hjerneslag hos yngre kvinner. I noen få land i Europa er den imidlertid fortsatt tilgjengelig enten på resept eller noen ganger uten resept. I Canada ble det trukket tilbake fra markedet 31. mai 2001. I India ble bruk av PPA og dets formuleringer forbudt 10. februar 2011.

Propylheksedrin

Propylheksedrin (Hexahydromethamphetamine, Obesin) er en sentralstimulerende medisin som selges reseptfritt i USA som den kalde medisinen Benzedrex. Legemidlet har også blitt brukt som appetittdempende middel i Europa. Propylheksedrin er ikke et amfetamin, selv om det er strukturelt likt; det er i stedet et cykloalkylamin , og har dermed stimulerende effekter som er mindre potente enn lignende strukturerte amfetaminer, for eksempel metamfetamin.

Misbrukspotensialet til propylheksedrin er ganske begrenset på grunn av dets begrensede administrasjonsveier: i USA er Benzedrex bare tilgjengelig som inhalator blandet med lavendelolje og mentol. Disse ingrediensene forårsaker ubehagelig smak, og misbrukere av stoffet har rapportert om ubehagelige "mentolbuer". Injeksjon av stoffet har vist seg å forårsake forbigående diplopi og dysfunksjon i hjernestammen.

Pseudoefedrin

Pseudoefedrin er et sympatomimetisk legemiddel av kjemiske klasser av fenetylamin og amfetamin . Det kan brukes som et nasal/sinus decongestant , som et stimulerende middel eller som et våkenhetsfremmende middel .

Den salter pseudoefedrinhydroklorid og pseudoefedrinsulfat finnes i mange over-the-telleren preparater , enten som en enkelt bestanddel eller (mer vanlig) i kombinasjon med antihistaminer , guaifenesin , dekstrometorfan , og / eller paracetamol (paracetamol) eller andre NSAID (f.eks aspirin eller ibuprofen ). Det brukes også som en forløperkjemikalie i ulovlig produksjon av metamfetamin.

Catha edulis (Khat)

Khat er en blomstrende plante hjemmehørende på Afrikas horn og den arabiske halvøy .

Khat inneholder en monoamin- alkaloid som kalles cathinone , en "keto-amfetamin", som sies å forårsake spenning, tap av appetitt , og eufori . I 1980 klassifiserte Verdens helseorganisasjon (WHO) det som et stoff for overgrep som kan gi mild til moderat psykologisk avhengighet (mindre enn tobakk eller alkohol), selv om WHO ikke anser khat som alvorlig avhengighetsskapende. Det er forbudt i noen land, for eksempel USA, Canada og Tyskland, mens produksjon, salg og forbruk er lovlig i andre nasjoner, inkludert Djibouti , Etiopia , Somalia og Jemen .

Modafinil

Modafinil, som blant annet selges under merkenavnet Provigil, er et sentralnervestimulerende middel som brukes til å behandle søvnighet på grunn av narkolepsi, søvnforstyrrelser i skiftarbeid eller obstruktiv søvnapné. Selv om den har sett bruk utenfor etiketten som en påstått kognitiv forsterker, er forskningen om effektiviteten for denne bruken ikke avgjørende.

Fritidsbruk og problemer med overgrep

Stimulerende midler forbedrer aktiviteten til sentral- og perifert nervesystem . Vanlige effekter kan omfatte økt årvåkenhet , bevissthet , våkenhet , utholdenhet , produktivitet og motivasjon , opphisselse , bevegelse , hjertefrekvens og blodtrykk og et redusert ønske om mat og søvn . Bruk av sentralstimulerende midler kan føre til at kroppen reduserer produksjonen av naturlige kroppskjemikalier som oppfyller lignende funksjoner betydelig. Inntil kroppen gjenoppretter sin normale tilstand, kan brukeren føle seg deprimert, sløv, forvirret og elendig når virkningen av det inntatte stimulansen er slitt. Dette kalles et " krasj ", og kan provosere gjenbruk av sentralstimulerende middel.

Misbruk av sentralnervesystem (CNS) stimulanter er vanlig. Avhengighet av noen sentralstimulerende midler i CNS kan raskt føre til medisinsk , psykiatrisk og psykososial forverring. Legemiddeltoleranse , avhengighet og sensibilisering samt tilbaketrekningssyndrom kan forekomme. Stimulerende midler kan screenes for dyrediskriminering og selvadministrasjonsmodeller som har høy sensitivitet, om enn lav spesifisitet. Forskning på et progressivt forhold Selvadministrasjonsprotokoll har funnet at amfetamin, metylfenidat, modafinil, kokain og nikotin alle har et høyere bruddpunkt enn placebo som skaleres med doser som indikerer forsterkende effekter.

Legemiddel	Mener	Glede	Psykologisk avhengighet	Fysisk avhengighet.
Metamfetamin	5.53	6.0	7,0	3.0
Kokain	2,39	3.0	2.8	1.3
Tobakk	2.21	2.3	2.6	1.8
Amfetamin	1,67	2.0	1.9	1.1
Ekstase	1.13	1.5	1.2	0,7

Behandling for misbruk

Psykososiale behandlinger, som beredskapsbehandling , har vist forbedret effektivitet når de legges til behandling som vanlig, bestående av rådgivning og/eller saksbehandling. Dette er demonstrert med en nedgang i frafall og en lengre periode med avholdenhet.

Testing

Tilstedeværelsen av sentralstimulerende midler i kroppen kan testes ved en rekke prosedyrer. Serum og urin er de vanlige kildene til testmateriale, selv om det noen ganger brukes spytt. Vanlige tester inkluderer kromatografi, immunologisk analyse og massespektrometri.

Se også

• Antidepressiva
• Depressiva
• Hallusinogener
• Nootropics
• Psykoanaleptikere

Merknader

Referanser

Eksterne linker

• Media relatert til stimulanter på Wikimedia Commons
• "Long Island Council on Alcohol and Drug Dependence - About Drugs - Stimulants" . Arkivert fra originalen 5. juni 2008 . Hentet 4. august 2007 .CS1 -vedlikehold: uegnet URL ( lenke )
• "Online - Publikasjoner - Overgrepsmidler - Stimulanter" . Arkivert fra originalen 22. september 2006 . Hentet 11. januar 2008 .CS1 -vedlikehold: uegnet URL ( lenke )
• Amfetamin-type sentralstimulerende informasjonssenter i Asia og Stillehavet (APAIC)