Methyprylon - Methyprylon
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavn | Dimerin, Methyprylone, Noctan, Noludar |
| Veier administrasjon |
Gjennom munnen |
| ATC-kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Proteinbinding | 60% |
| Eliminering halveringstid | 6-16 timer |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.004.315 
|
| Kjemiske og fysiske data | |
| Formel | C 10 H 17 N O 2 |
| Molarmasse | 183,251 g · mol −1 |
| Chiralitet | Racemisk blanding |
| |
  (hva er dette?) (verifiser)
| |
Methyprylon (Noludar) var et beroligende middel av piperidinedion- derivatfamilien utviklet av Hoffmann-La Roche. Dette legemidlet ble brukt til å behandle søvnløshet , men brukes nå sjelden ettersom det har blitt erstattet av nyere medisiner med færre bivirkninger, som benzodiazepiner . Methyprylon ble trukket fra det amerikanske markedet i juni 1975 og det kanadiske markedet i september 1990. Noen andre handelsnavn er Noctan og Dimerin.
Bivirkninger
Bivirkninger kan omfatte hudutslett, feber, depresjon, sår eller sår i munnen eller halsen, uvanlig blødning eller blåmerker, forvirring, rask hjerterytme, respirasjonsdepresjon, hevelse i føtter eller underben, svimmelhet, døsighet, hodepine, dobbeltsyn, klumsethet, forstoppelse, diaré, kvalme, oppkast, uvanlig svakhet.
Farmakokinetikk
En studie av enkle orale doser på 300 mg hos friske frivillige fant at nullordens absorpsjonsmodell passer best til dataene. Gjennomsnittlige (+/- SD) verdier for halveringstiden (9,2 +/- 2,2 timer), tilsynelatende clearance, (11,91 +/- 4,42 ml / t / kg) og tilsynelatende distribusjonsvolum ved steady-state, (0,97 + / - 0,33 l / kg) ble funnet.
En saksrapport fant at farmakokinetikken til metyprylon ikke var konsentrasjonsavhengig i et tilfelle av overdose; forklaringer inkluderte metning eller hemming av metabolske veier. Den generelt aksepterte halveringstiden for en terapeutisk dose ble ikke funnet hensiktsmessig hos berusede pasienter og ville undervurdere tiden som kreves for å nå en trygg konsentrasjon av legemidlet.