Butabarbital - Butabarbital
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavn | Butisol |
| Andre navn | Butabarbital, Butisol |
| AHFS / Drugs.com | Profesjonelle stofffakta |
| MedlinePlus | a682417 |
| Lisensdata | |
| ATC-kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Eliminering halveringstid | 100 timer. |
| Ekskresjon | Urin |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100,004,308 
|
| Kjemiske og fysiske data | |
| Formel | C 10 H 16 N 2 O 3 |
| Molarmasse | 212,249 g · mol −1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (bekrefte) | |
Butabarbital (merkenavn Butisol ) er en resept barbiturat sovne og angst medisinering . Butabarbital har en spesielt rask effekt av effekten og kort virkningstid sammenlignet med andre barbiturater, noe som gjør den nyttig for visse applikasjoner, for eksempel behandling av alvorlig søvnløshet , lindring av generell angst og lindring av angst før kirurgiske inngrep. men det er også relativt farlig, spesielt når det kombineres med alkohol, og det brukes nå sjelden, selv om det fremdeles er foreskrevet i noen østeuropeiske og søramerikanske land. Dens mellomliggende handlingsvarighet gir butabarbital et misbrukspotensial litt lavere enn secobarbital . Butabarbital kan hydrolyseres til valnoktamid .
| Stereoisomerer av Butabarbita |
|---|
-Butabarbital_Formula_V1.svg)
( R ) -Stereoisomer |
-Butabarbital_Formula_V1.svg)
( S ) -Stereoisomer |
Butabarbital selges også i kombinasjon med belladonnaalkaloider under merkenavnet Butibel. Belladonna er tilsatt for antispasmodisk effekt. Dette produktet inneholder en lav dose butabarbital kombinert med en standardisert blanding av belladonna-alkaloider og brukes som et antispasmodikum som er tatt for å lindre kramper og spasmer i mage og tarm. De brukes også til å redusere mengden syre som dannes i magen. Et annet lignende produkt er Donnatal, som inneholder belladonnaalkaloider kombinert med fenobarbital .
Historie
Barbiturater ble først oppdaget å ha medisinsk bruk i 1903, da en forskning ved Bayer viste at barbital var et effektivt beroligende middel for hunder. Det var ikke før på midten av 1900-tallet at vanen som dannet naturen til barbiturater og atferdsmessige bivirkninger først ble lagt merke til
Benzodiazepiner administreres oftere i dag på grunn av lignende beroligende og hypnotiske egenskaper, og redusert risiko for fysisk avhengighet. Barbituratmedisiner som butabarbitalnatrium brukes nå kun til kortvarig og akutt behandling under streng legetilsyn
Kliniske bruksområder
Barbiturater er ikke-selektive depressiva i sentralnervesystemet, og fremkaller døsighet og milde beroligende effekter. Barbiturat-hypnotika brukes til behandling av søvn- og angstlidelser for deres beroligende og beroligende egenskaper, men er vanligvis begrenset til kortvarig bruk på grunn av risiko for avhengighet.
Butabarbital, oftest kjent som Butisol kommersielt, er et godkjent Schedule III-legemiddel i USA og Canada som brukes i kortvarig behandling av angstlidelser og som et beroligende middel før kirurgi. Godkjente kommersielle skjemaer er tilgjengelige i tablett- eller eliksirform. Nylig ble butabarbital godkjent for medisinsk bruk i 2007 under merkenavnet Butisol Sodium. Butisol natrium er produsert av Meda Pharmaceuticals som et Schedule III kontrollert stoff på grunn av dets høye risiko for misbruk og avhengighet.
Administrasjon
Det administreres ofte oralt som enten natriumoppløsning eller tablett, men kan også gis ved intravenøs injeksjon. Tabletter inneholder enten 30 mg eller 50 mg butabarbitalnatrium, eller 30 mg / 5 ml med 7% alkohol / volum i oppløsning. For preoperativ sedasjon administreres voksne 50–100 mg 60-90min før operasjonen, med varierende doser for barn og geriatriske pasienter.
Kliniske effekter og eliminering
Effekter fra orale doser merkes ofte innen en time etter administrering, og varer et sted fra seks til åtte timer i kraft. Et ikke-selektivt depressivt middel av CNS, Butabarbital natrium, brukes som et beroligende hypnotisk middel, avhengig av dose, for å indusere døsighet eller søvn, eller redusere angst og spenning. Butabarbital natrium kan brukes som et pre-kirurgisk bedøvelsesmiddel eller ved kortvarig behandling av søvn- og angstlidelser. For kortsiktig søvnvedlikehold og induksjon anbefales butabarbital natriumbehandling å være begrenset til to uker, hvoretter den begynner å miste effekt. Halveringstiden er omtrent 100 timer, eliminert primært av levermikrosomale enzymer og utskilles i urinen.
Overdosering og misbruk
Butabarbital natrium er et Schedule III-kontrollert stoff i USA og Canada på grunn av risiko for misbruk og avhengighet. Et psykoaktivt stoff, butabarbital-stoffer, blir ofte misbrukt med risiko for akutt rus og avhengighet. Barbiturater som butabarbital antas å være vanedannende og vanedannende, og har alvorlig risiko for tilbaketrekning inkludert død. På grunn av den høye risikoen for avhengighet og overdose, er bruk av butabarbital sterkt regulert og har blitt mindre vanlig i klinisk bruk.
Bivirkninger
De som tar Butabarbital blir bedt om å passe på tegn på alvorlig allergisk reaksjon, som hevelse eller pustevansker. Mindre alvorlige bivirkninger inkluderer svimmelhet eller døsighet, eksitasjon, hodepine, kvalme, oppkast eller forstoppelse. Psykiatriske forstyrrelser (hallusinasjoner, uro, forvirring, depresjon eller hukommelsesproblemer), ataksi, pustevansker eller langsom hjerterytme kan være tegn på alvorlige bivirkninger og bør bringes til lege umiddelbart.
Bivirkninger
1-10%
- Søvnighet
<1%
|
|
Motsigelser
De med overfølsomhet overfor barbiturater eller tidligere porfyri, bør diskutere med lege før du bruker butisolnatriumbehandling. Butabarbital har også vist seg å samhandle med noen medisiner; Snakk med legen din hvis du tar monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere), betablokkere, p-piller eller andre medisiner, da effekten kan påvirkes.
Ved lave doser har Butabarbital vist seg klinisk å indusere døsighet, deprimere sensorisk cortex og motorisk aktivitet. I noen sjeldne tilfeller har Butabarbital vist seg å gi små spenninger av spenning eller eufori før de beroligende effektene. Butabarbital er et sterkt potensielt medikament, men med vanedannende egenskaper, og små variasjoner i dose kan føre til betydelig opptrapping av effektene.
Farmakologi
Butabarbital er et beroligende hypnotisk medlem av barbituratfamilien. Det virker relativt raskt, med kort varighet, og gir en rekke effekter fra mild sedering til hypnose som en funksjon av dosering. En overdose av butabarbital kan føre til dyp koma eller til og med død.
Absorpsjon, distribusjon og utskillelse
Butabarbituates distribueres raskt og absorberes i hjernen, leveren og nyrene. Et av de mer lipofile barbituratene, butabarbital krysser blodhjernebarrieren med relativt letthet, og er litt kraftigere enn andre mindre lipofile barbiturater som fenobarbital. Butabarbital, en svak syre, administreres vanligvis oralt i sin natriumsaltform. 3–4 timer etter oral administrering når butabarbitalnatrium maksimale plasmakonsentrasjoner på 203 ug / ml for sedering, eller 25 ug / ml for å indusere søvn, absorbert via mage-tarmkanalen.
Når det er absorbert, har butabarbitals effekter en varighet på 6-8 timer ved oral administrering, eller 3-6 timer etter intravan administrering. Generell konsensus har den med en halveringstid på omtrent 100 timer, men det er også rapportert i en studie å ha en halveringstid på 34-42 timer.
Den primære måten kroppen avslutter aktiviteten på er ved oksidasjon av radikaler ved C5, med andre biotransformasjoner som bidrar i mindre grad. Butabarbital metaboliseres nesten utelukkende av leveren, produkter inkludert polære alkoholer, ketoner, fenoler eller karboksylsyrer, før det skilles ut i urinen.
Halveringstid: ~ 100 timer Varighet: 6-8 timer Start: 45-60 min Enzymer indusert: CYP1A2, CYP2C9 / 10, CYP3A4 Ekskresjon: Urin
Virkningsmekanismen
Virkningsmekanismen som barbiturater utøver sin virkning er ennå ikke helt forstått, men de antas å være involvert i forbedring av GABA-hemmende nevrotransmitteraktivitet i CNS via GABA A- reseptorer. Butabarbital, som medlem av denne medikamentklassen, forsterker akutt inhiberende GABAergisk tone ved å binde til et spesifikt sted assosiert med en Cl - ionopore ved GABA A - reseptoren. Butabarbitals binding fører til at kanalen forblir åpen lenger og dermed forlenger post-synaptisk hemming av GABA. Mindre godt karakteriserte effekter av barbiturater inkluderer direkte inhibering av AMPA-type glutamatreseptorer, undertrykkende eksitatorisk glutamaterg neurotransmisjon.
Referanser
Eksterne linker
- "Butabarbital" . Narkotikainformasjonsportal . US National Library of Medicine.