Tafenoquine - Tafenoquine

Tafenoquine
(RS) -Tafenoquin Structural Formula V1.svg
Kliniske data
Uttale ta fen 'oh kwin
Handelsnavn Krintafel, Arakoda, andre
Andre navn Etaquine, WR 238605, SB-252263
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a618050
Lisensdata
graviditet
kategori
Veier
administrasjon		 Etter munnen
Narkotika klasse Antimalaria
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Identifikatorer
  • N- [2,6-Dimetoksy-4-metyl-5- [3- (trifluormetyl) fenoksy] kinolin-8-yl] pentan-1,4-diamin
CAS -nummer
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
NIAID ChemDB
Kjemiske og fysiske data
Formel C 24 H 28 F 3 N 3 O 3
Molar masse 463,501  g · mol −1
3D -modell ( JSmol )
  • FC (F) (F) c3cc (Oc1c (OC) cc (NC (C) CCCN) c2nc (OC) cc (c12) C) ccc3
  • InChI = 1S/C24H28F3N3O3/c1-14-11-20 (32-4) 30-22-18 (29-15 (2) 7-6-10-28) 13-19 (31-3) 23 (21 ( 14) 22) 33-17-9-5-8-16 (12-17) 24 (25,26) 27/h5,8-9,11-13,15,29H, 6-7,10,28H2, 1-4H3 kryss avY
  • Nøkkel: LBHLFPGPEGDCJG-UHFFFAOYSA-N kryss avY
 ☒Nkryss avY (hva er dette?) (bekreft)  

Tafenoquine , som blant annet selges under merkenavnet Krintafel , er en medisin som brukes til å forebygge og behandle malaria . Når det gjelder akutt malaria, brukes den sammen med andre medisiner for å forhindre tilbakefall av Plasmodium vivax . Det kan brukes til å forhindre alle typer malaria. Det tas av munnen.

Vanlige bivirkninger inkluderer oppkast, hodepine og svimmelhet. Andre bivirkninger kan omfatte methemoglobinemi , søvnproblemer og anafylaksi . Hos personer med G6PD-mangel , røde blodceller sammenbrudd kan forekomme. Bruk under graviditet anbefales ikke. Tafenoquine er i medisinfamilien 8-aminokininolin . Hvordan det fungerer er uklart, men det er effektivt både i leveren og blodet. En mulig virkningsmekanisme og andre nye perspektiver har blitt publisert.

Tafenoquine ble godkjent for medisinsk bruk i Australia og i USA i 2018. Tafenoquine er relatert til primaquine .

Medisinsk bruk

Forebygging

Tafenoquine kan brukes for å forhindre alle typer malaria. For dette bruk 200 mg 3 dager før reise, deretter 200 mg per uke til en uke etter reise anbefales.

Behandling

Tafenoquine brukes til behandling av hypnozoittstadiene av Plasmodium vivax og Plasmodium ovale som er ansvarlige for tilbakefall av disse malariainfeksjonene, selv når blodstadiene er vellykket fjernet. Primaquine i 14 dager kan også brukes til dette. Fordelen med tafenokin er at den har en lang halveringstid (2–3 uker) og derfor er en enkelt behandling tilstrekkelig. For denne bruken anbefales en enkelt dose på 300 mg. Det brukes med en annen medisin, for eksempel klorokin , som dreper parasittene i blodet.

Kjemi

Tafenoquine inneholder et stereosenter og består av to enantiomerer. Dette er en blanding av ( R ) - og ( S ) - Form:

Enantiomerer av tafenokin
(R) -Tafenoquin Structural Formula V1.svg
( R ) -Form 		(S) -Tafenoquin Structural Formula V1.svg
( S ) -Form

Historie

Tafenoquine ble godkjent for medisinsk bruk i Australia og i USA i 2018. Tafenoquine fikk en foreldreløs medisinbetegnelse og ble gitt gjennombruddsterapistatus i 2013 i USA.

Samfunn og kultur

En versjon er laget av GlaxoSmithKline . Mens en annen er laget av 60 Degrees Pharmaceutical.

Navn

Etaquine var et generisk navn foreslått av WRAIR , og deretter avvist av CDER .

Handelsnavn

  • Kozenis (Australia)
  • Kodatef (Australia)
  • Arakoda (USA), Krintafel (USA)

Referanser

Eksterne linker

  • "Tafenoquine" . Legemiddelinformasjonsportal . US National Library of Medicine.