Bismuth subsalicylate - Bismuth subsalicylate

Vismut subsalicylate
Vismut subsalicylate.svg
Bismuth-subsalicylate-3D-balls.png
Kliniske data
Handelsnavn Pepto-Bismol
AHFS / Drugs.com Multum forbrukerinformasjon
MedlinePlus a607040
Veier
administrasjon
Muntlig
ATC-kode
Lovlig status
Lovlig status
Identifikatorer
  • 2-hydroksy-2 H , 4 H- benzo [ d ] 1,3-dioksa-2-bismacykloheksan-4-on
CAS-nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.035.397 Rediger dette på Wikidata
Kjemiske og fysiske data
Formel C 7 H 5 Bi O 4
Molarmasse 362,093  g · mol −1
3D-modell ( JSmol )
  • O [Bi] 1OC (= O) c2ccccc2O1
  • InChI = 1S / C7H6O3.Bi.H2O / c8-6-4-2-1-3-5 (6) 7 (9) 10 ;; / h1-4,8H, (H, 9,10) ;; 1H2 / q; +3; / p-3 SjekkY
  • Nøkkel: ZREIPSZUJIFJNP-UHFFFAOYSA-K SjekkY
 ☒NSjekkY (hva er dette?) (verifiser)  

Vismutsubsalicylat , solgt som generisk og under merkenavnet Pepto-Bismol og BisBacter , er en syrenøytraliserende elixir medisiner som brukes til å behandle midlertidige ubehag i magen og mage-tarmkanalen , slik som kvalme , halsbrann , dårlig fordøyelse , mageproblemer , og diaré . Det er også kjent som rosa vismut , men Pepto-Bismol har blitt et generisert varemerke for stoffet.

Vismutsubsalicylat har den empiriske kjemiske formel C 7 H 5 BiO 4 , og det er en kolloidal substans som ble oppnådd ved hydrolyse av vismut -salicylat (Bi (C 6 H 4 (OH) CO 2 ) 3 ).

Medisinsk bruk

En generisk versjon av Pepto-Bismol, sett bakfra

Som et derivat av salisylsyre , viser vismutsubsalisylat antiinflammatorisk og bakteriedrepende virkning. Det fungerer også som et syrenøytraliserende middel .

Bivirkninger

Det er noen bivirkninger . Det kan føre til svart tunge og svart avføring hos noen brukere av stoffet når det kombineres med spor av svovel i spytt og tykktarmen for å danne vismutsulfid . Bismuth sulfide er et svært uoppløselig svart salt, og misfargingen som er sett er midlertidig og ufarlig.

Langvarig bruk (mer enn seks uker) kan føre til akkumulering og toksisitet. Noen av risikoen for salisylisme kan gjelde bruk av vismutsubsalisylat.

Barn skal ikke ta medisiner med vismutsubsalisylat mens de kommer seg fra influensa eller vannkopper , da epidemiologisk bevis peker på en sammenheng mellom bruk av salisylatholdige medisiner under visse virusinfeksjoner og utbruddet av Reye syndrom . Av samme grunn anbefales det at ammende ikke bruker medisiner som inneholder vismutsubsalisylat fordi små mengder medisiner skilles ut i morsmelk hos mennesker, og disse utgjør en teoretisk risiko for Reyes syndrom for ammende barn.

Salisylater er veldig giftige for katter, og vismutsubsalisylat bør derfor ikke administreres til katter.

The British National Formulary anbefaler ikke vismut-holdige antacida (med mindre kjelatert ), advarer at absorbert vismut kan være nevrotoksisk, forårsaker encefalopati, og at slike antacida tendens til å bli constipating.

Virkningsmekanismen

Bismuth subsalicylate brukes som syrenøytraliserende og antidiarrheal , og til å behandle noen andre gastrointestinale symptomer, som kvalme. Metoden som dette skjer er fremdeles ikke godt dokumentert. Det antas å være en kombinasjon av følgende:

  • Stimulering av absorpsjon av væsker og elektrolytter i tarmveggen (antisekretorisk virkning)
  • Som salisylat reduserer betennelse / irritasjon i mage og tarmfôr gjennom hemming av prostaglandin G / H-syntase 1/2
  • Reduksjon i hypermotilitet i magen
  • Inhiberer vedheft og filmogenese av Escherichia coli
  • Bakteriedrepende virkning av et antall av dets underkomponenter, inkludert salisylsyre
  • Bakteriedrepende virkning via en såkalt oligodynamisk effekt der små mengder tungmetaller som vismut skader mange forskjellige bakteriearter.
  • Svake syrenøytraliserende egenskaper

In vitro og in vivo data har vist at vismut-subsalicylat hydrolyserer i tarmen til vismut oksyklorid og salisylsyre og mindre vanlig vismuthydroksid . I magen er dette sannsynligvis en syrekatalysert hydrolyse. Salisylsyren absorberes og terapeutiske konsentrasjoner av salisylsyre kan bli funnet i blodet etter vismutsubsalisylatadministrering. Vismutoksyklorid og vismuthydroksid antas begge å ha bakteriedrepende virkning, og det samme er salisylsyre for enterotoksigent E. coli, en vanlig årsak til " reisendes diaré ."

Organobismuthforbindelser har historisk blitt brukt i vekstmedier for selektiv isolering av mikroorganismer. Slike salter har vist seg å hemme spredning av Helicobacter pylori , andre enteriske bakterier og noen sopp.

Historie

1957 Life magazine-annonse for produktet

Mens vismutsalter var i bruk i Europa på slutten av 1700-tallet, ser det ut til at kombinasjonen av vismutsubsalisylat og sinksalter for strenghet med salol (fenylsalisilat) har begynt i USA tidlig på 1900-tallet som et middel mot livstruende diaré hos spedbarn. med kolera . Først solgt direkte til leger, ble det først markedsført som Bismosal i 1918.

Pepto-Bismol begynte å bli solgt i 1900 eller 1901 av en lege i New York. Det ble opprinnelig solgt som et middel mot diaré hos spedbarn av Norwich Pharmacal Company under navnet "Bismosal: Mixture Cholera Infantum". Det ble omdøpt til Pepto-Bismol i 1919. Norwich Eaton Pharmaceuticals ble kjøpt opp av Procter og Gamble i 1982.

Fra og med 1946 og 1959 viser kanadiske annonser plassert av Norwich produktet som Pepto-Besmal både i grafikk og tekst.

Pepto-Bismol er et reseptfritt legemiddel som for øyeblikket produseres av Procter & Gamble- selskapet i USA, Canada og Storbritannia. Pepto-Bismol er laget i tyggetabletter og svelgbare kapsler, men det er best kjent for sin opprinnelige formel, som er en tykk væske. Denne originale formelen er middels rosa i fargen, med teaberry ( metylsalisylat ) smak.

Referanser

Eksterne linker

  • Andrews PC, Deacon GB, Forsyth CM, Junk PC, Kumar I, Maguire M (august 2006). "Mot en strukturell forståelse av antisår og anti-gastritt stoffet vismutsubsalisylat". Angewandte Chemie . 45 (34): 5638–42. doi : 10.1002 / anie.200600469 . PMID  16865763 .