Trametinib - Trametinib

Trametinib
Trametinib.svg
Kliniske data
Handelsnavn Mekinist
Andre navn GSK1120212
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a613040
Lisensdata
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Identifikatorer
  • N- (3- {3-cyklopropyl-5-[(2-fluor-4-jodfenyl) amino] -6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido [4 , 3-d] pyrimidin-1 (2 H ) -yl} fenyl) acetamid
CAS -nummer
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.158.135 Rediger dette på Wikidata
Kjemiske og fysiske data
Formel C 26 H 23 F I N 5 O 4
Molar masse 615,404  g · mol −1
3D -modell ( JSmol )
  • Ic1ccc (c (F) c1) N \ C3 = C \ 2/C (= O) N (C (= O) N (C/2 = C (\ C (= O) N3C) C) c4cccc (NC ( = O) C) c4) C5CC5
  • InChI = 1S/C26H23FIN5O4/c1-13-22-21 (23 (31 (3) 24 (13) 35) 30-20-10-7-15 (28) 11-19 (20) 27) 25 (36) 33 (17-8-9-17) 26 (37) 32 (22) 18-6-4-5-16 (12-18) 29-14 (2) 34/h4-7,10-12,17, 30H, 8-9H2,1-3H3, (H, 29,34)
  • Nøkkel: LIRYPHYGHXZJBZ-UHFFFAOYSA-N

Trametinib (handelsnavn Mekinist & Meqsel begge av Novartis ) er et kreftmedisin. Det er et MEK-hemmende stoff med anti-kreftaktivitet, det hemmer MEK1 og MEK2 .

Trametinib hadde gode resultater for metastatisk melanom som bærer BRAF V600E -mutasjonen i en klinisk fase III -studie . I denne mutasjonen har aminosyren valin (V) i posisjon 600 i BRAF -proteinet blitt erstattet av glutaminsyre (E) som gjør det mutante BRAF -protein konstituerende aktivt.

I mai 2013 ble trametinib godkjent som et enkeltmiddel av Food and Drug Administration for behandling av pasienter med V600E mutert metastatisk melanom. Data fra kliniske studier viste at resistens mot trametinib med enkelt agent ofte forekommer innen 6 til 7 måneder. For å overvinne dette ble trametinib kombinert med BRAF -hemmeren dabrafenib . Som et resultat av denne forskningen, godkjente FDA 8. januar 2014 kombinasjonen av dabrafenib og trametinib for behandling av pasienter med BRAF V600E/K-mutant metastatisk melanom. 1. mai 2018 godkjente FDA kombinasjonen dabrafenib/trametinib som en adjuvant behandling for BRAF V600E-mutert, stadium III melanom etter kirurgisk reseksjon basert på resultatene av COMBI-AD fase 3-studien , noe som gjorde det til det første orale cellegiftregimet som forhindrer tilbakefall av kreft for node-positivt, BRAF-mutert melanom.

Andre bruksområder

Hos en person med en sekvensvariant i ARAF -genet hjalp trametinib lymfesystemet med å remodulere mot en sunnere tilstand, noe som reduserte lymfatisk ødem . Denne fordelen vil ikke forekomme hos de fleste mennesker fordi den er spesifikk for genomer som ligner den rapporterte, men det er potensielt livreddende for de få menneskene med slike genomer. Denne saken gir et eksempel på hva presisjonsmedisin kan oppnå.

Referanser

Eksterne linker

  • "Trametinib" . Legemiddelinformasjonsportal . US National Library of Medicine.


Stubbe -ikon

Denne antineoplastiske eller immunmodulerende medisinartikkelen er en stubbe . Du kan hjelpe Wikipedia ved å utvide den .