Brotizolam - Brotizolam

Brotizolam

Kliniske data
Handelsnavn	Lendormin
AHFS / Drugs.com	Internasjonale stoffnavn
Veier administrasjon	Muntlig
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Farmakokinetiske data
Biotilgjengelighet	48–95%
Metabolisme	Hepatisk
Eliminering halveringstid	4,4 timer (rekkevidde, 2,6–6,9 timer)
Utskillelse	Renal
Identifikatorer
IUPAC navn 2-Bromo-4- (2-klorfenyl) -9-metyl- 6H- tieno [3,2- f ] [1,2,4] triazolo [4,3- a ] [1,4] diazepin
CAS -nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard	100.055.404
Kjemiske og fysiske data
Formel	C 15 H 10 Br Cl N 4 S
Molar masse	393,69  g · mol −1
3D -modell ( JSmol )
SMIL ClC1 = CC = CC = C1C2 = NCC3 = NN = C (C) N3C4 = C2C = C (Br) S4
InChI InChI = 1S/C15H10BrClN4S/c1-8-19-20-13-7-18-14 (9-4-2-3-5-11 (9) 17) 10-6-12 (16) 22-15 ( 10) 21 (8) 13/h2-6H, 7H2,1H3 Y Nøkkel: UMSGKTJDUHERQW-UHFFFAOYSA-N Y
NY (hva er dette?) (bekreft)

Brotizolam (markedsført under merkenavnet Lendormin ) er et beroligende - hypnotisk tienotriazolodiazepin -legemiddel som er en benzodiazepinanalog . Den har angstdempende , antikonvulsive , hypnotiske , beroligende og muskelavslappende egenskaper og anses å være lik virkningen som andre kortvirkende hypnotiske benzodiazepiner som triazolam eller midazolam . Det brukes i kortsiktig behandling av alvorlig søvnløshet . Brotizolam er en svært kraftig og kortvirkende hypnotisk, med en typisk dose fra 0,125 til 0,25 milligram, som raskt elimineres med en gjennomsnittlig halveringstid på 4,4 timer (område 3,6–7,9 timer).

Den ble patentert i 1974 og kom i medisinsk bruk i 1984. Brotizolam er ikke godkjent for salg i Storbritannia, USA eller Canada. Det er godkjent for salg i Nederland, Tyskland, Spania, Belgia, Luxembourg, Østerrike, Portugal, Israel, Italia, Taiwan og Japan.

Medisinske bruksområder

Brotizolam er foreskrevet for kortsiktig behandling, 2–4 uker bare med alvorlig eller svekkende søvnløshet . Søvnløshet kan beskrives som problemer med å sovne, hyppig oppvåkning, tidlig oppvåkning eller en kombinasjon av hver. Brotizolam er et kortvirkende benzodiazepin og brukes noen ganger hos pasienter som har problemer med å opprettholde søvn eller sovne. Hypnotika bør bare brukes på kort sikt eller hos de med kronisk søvnløshet av og til.

Brotizolam, i en dose på 0,25 mg kan brukes som premedisinering før operasjonen, denne dosen ble funnet å være sammenlignbar i effekt med 2 mg flunitrazepam som premedisin før operasjonen.

Bivirkninger

Vanlige bivirkninger av brotizolam er typiske for hypnotiske benzodiazepiner og er relatert til depresjon i CNS , og inkluderer søvnighet , ataksi , hodepine , anterograd amnesi , svimmelhet , tretthet , nedsatt motorfunksjon, sløret tale, forvirring og klønete .

Mindre vanlige bivirkninger inkluderer hypotensjon , respirasjonsdepresjon , hallusinasjoner, kvalme og oppkast, hjertebank og paradoksale reaksjoner (dvs. aggresjon, angst, voldelig oppførsel, etc.).

Brotizolam kan forårsake gjenværende bivirkninger dagen etter, for eksempel nedsatt kognitiv og motorisk funksjon, samt døsighet. Avbrudd i søvnmønstre kan også forekomme, for eksempel undertrykkelse av REM -søvn . Disse bivirkningene er mer sannsynlig ved høyere doser (over 0,5–1 mg).

I kliniske studier forbedret brotizolam 0,125 til 0,5 mg søvn hos søvnløshet på samme måte som nitrazepam 2,5 og 5 mg, flunitrazepam 2 mg og triazolam 0,25 mg, mens brotizolam 0,5 mg viste seg å være bedre enn flurazepam 30 mg, men dårligere enn temazepam 30 mg hos noen. studier. Brotizolam ved doser under 0,5 mg om natten ga vanligvis minimal døsighet om morgenen; ingen gjenværende svekkelse av psykomotorisk ytelse oppstår etter doser innenfor anbefalt område på 0,125 til 0,25 mg. Ingen alvorlige bivirkninger er rapportert til dags dato, og de hyppigst observerte bivirkningene er døsighet, hodepine og svimmelhet. Mild rebound -søvnløshet kan oppstå hos noen pasienter når behandlingen stoppes.

Kontraindikasjoner og spesiell forsiktighet

Tienodiazepiner og benzodiazepiner krever spesielle forholdsregler hvis de brukes hos eldre, under graviditet, hos barn, alkohol- eller stoffavhengige personer og personer med komorbide psykiatriske lidelser .

Farmakologi

Brotizolam har i dyrestudier vist seg å være en meget sterk tienodiazepin. Den Halveringstiden av brotizolam er 3-6 timer. Det absorberes raskt etter administrering; etter administrering metaboliseres det til aktive metabolitter, hvorav den ene er langt mindre kraftig enn brotizolam, og den andre er bare tilstede i svært små mengder i blodet, og derfor har metabolitter av brotizolam ikke signifikant farmakologisk effekt hos mennesker. Brotizolam induserer nedsatt motorfunksjon og har hypnotiske egenskaper.

Brotizolam øker saktebølget lyssøvn (SWLS) på en doseavhengig måte, samtidig som den undertrykker dype søvnstadier. Mindre tid brukes i trinn 3 og 4, som er dype søvnstadier, når GABAergics som brotizolam brukes. Benzodiazepiner og tienodiazepiner er derfor ikke ideelle hypnotika ved behandling av søvnløshet. Undertrykkelse av dype søvnstadier av begge kan være spesielt problematisk for eldre, ettersom de naturligvis bruker mindre tid på dyp søvn.

Misbruke

Brotizolam er et stoff med potensial for overgrep. Narkotikamisbruk er definert som å ta stoffet for å oppnå en 'høy', eller fortsette å ta stoffet på lang sikt mot medisinsk råd.

Misbruk av brotizolam, selv om det ikke var utbredt, var et problem i Hong Kong på slutten av 1980- og 1990 -tallet . For å kontrollere benzodiazepinmisbruk i Hong Kong, klassifiserte regjeringens farmasøytiske og giftige styre benzodiazepiner som farlige legemidler i oktober 1990. Bortsett fra formelle resepter, var det deretter nødvendig med detaljerte registreringer for levering og utlevering av disse legemidlene. Disse forskriftene ble i utgangspunktet bare brukt på brotizolam, triazolam og flunitrazepam, ettersom de var de viktigste benzodiazepinene som misbrukes. Virkningen av disse regulatoriske endringene på benzodiazepinbruk har blitt studert ved å analysere salgsmønstrene til syv benzodiazepiner mellom 1990–1993. I 1991 falt salget av flunitrazepam og triazolam, men salget av fem ubegrensede benzodiazepiner økte. Spesielle problemer oppsto med handel med og misbruk av nimetazepam og misbruk av temazepam innen samme år i 1991. Forskriften som opprinnelig bare gjaldt brotizolam, triazolam og flunitrazepam ble nå utvidet til å omfatte alle benzodiazepiner innen januar 1992. En forskrift som krever bruk av riktige resepter og detaljerte opptegnelser for levering og utlevering av benzodiazepiner ser ut til å ha dempet, i det minste delvis, misbruket deres i Hong Kong. Det er fortsatt noen problemer med temazepam , nimetazepam , triazolam og brotizolam, men de er ikke store.

Kommersielle navn

Se også

• Benzodiazepiner
• Tienodiazepiner
• Benzodiazepinavhengighet
• Benzodiazepin tilbaketrekningssyndrom
• Langtidseffekter av benzodiazepiner
• Midazolam
• Triazolam
• Loprazolam
• Flubrotizolam
• Fluclotizolam
• Flurazepam
• Ansvarlig stoffbruk , narkotikabruk
• GABA

Referanser

Videre lesning

Eksterne linker

• Inchem.org - Brotizolam