Eptifibatide - Eptifibatide
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavn | Integrilin |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a601210 |
| Lisensdata | |
| Veier administrasjon |
Intravenøs |
| ATC-kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgjengelighet | ikke relevant |
| Proteinbinding | ~ 25% |
| Eliminering halveringstid | ~ 2,5 timer |
| Ekskresjon | Nyre |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.169.160 
|
| Kjemiske og fysiske data | |
| Formel | C 35 H 49 N 11 O 9 S 2 |
| Molarmasse | 831.97 g · mol −1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (bekrefte) | |
Eptifibatide ( Integrilin , Millennium Pharmaceuticals , også promotert av Schering-Plough / Essex), er et legemiddel mot blodplater i glykoprotein IIb / IIIa-hemmerklassen . Eptifibatide er et syklisk heptapeptid avledet fra et disintegrinprotein ( P22827 ) funnet i giften til den sørøstlige pygmiske klapperslangen ( Sistrurus miliarius barbouri ). Det tilhører klassen av arginin-glycin-aspartat-mimetika og binder reversibelt til blodplater. Eptifibatide har en kort halveringstid . Legemidlet er den tredje hemmeren av GPIIb / IIIa som har funnet bred aksept etter at det spesifikke antistoffet abciximab og ikke-peptidet tirofiban kom inn på det globale markedet.
Indikasjoner
Eptifibatide brukes til å redusere risikoen for akutte kardiale iskemiske hendelser (død og / eller hjerteinfarkt ) hos pasienter med ustabil angina eller ikke-ST-segment-forhøyning (f.eks. Ikke-Q-bølge) hjerteinfarkt (dvs. ikke-ST -segment elevation acute coronary syndrom) både hos pasienter som skal motta ikke-kirurgisk (konservativ) medisinsk behandling og de som gjennomgår perkutan koronar intervensjon (PCI).
Legemidlet påføres vanligvis sammen med aspirin eller klopidogrel og (lav molekylvekt eller ufraksjonert) heparin . I tillegg bør den vanlige støttende behandlingen bestående av applikasjoner av nitrater, betablokkere, opioide smertestillende midler og / eller benzodiazepiner brukes som angitt. Angiografisk evaluering og andre intensive diagnostiske prosedyrer kan betraktes som en førstelinjeoppgave før behandling med eptifibatid påbegynnes.
Legemidlet skal utelukkende brukes til sykehusinnlagte pasienter både på grunn av pasientens alvorlige sykdom og på grunn av mulige bivirkninger av eptifibatid.
Kontraindikasjoner og forholdsregler
- Trombocytopeni : Legemidlet er kontraindisert hos pasienter med blodplateantall mindre enn 100 000 per ul fordi det ikke foreligger klinisk erfaring med slike pasienter.
- Kronisk nyresykdom : Eptifibatid gjennomgår nyreeliminering. Hos slike pasienter med kronisk nyresykdom der en glykoprotein IIb / IIIa-hemmer sannsynligvis vil gi fordel, er Abciximab (handelsnavn: Reopro ) en alternativ medisin.
- Nåværende blødningstendenser eller unormalt langvarige koagulasjonsparametere observert innen 30 dager før behandling med eptifibatide startes, er ment.
- Koagulasjonsparametere som ACT, aPTT, TT og PT bør følges nøye under behandlingen og etterpå.
- Allergi mot eptifibatid og / eller andre ingredienser.
- Alvorlig, ukontrollert hypertensjon .
- Graviditet: Ingen erfaring eksisterer. Gravide pasienter bør bare behandles når det er absolutt behov for det.
- Amming: Ingen menneskelige data eksisterer. Amming bør unngås under behandlingen for å forhindre skade på det nyfødte.
- Geriatriske pasienter: Det er ikke sett noen forskjell i bivirkninger sammenlignet med yngre pasienter. Ikke desto mindre bør geriatriske pasienter observeres nøye for blødning og andre bivirkninger.
- Pediatriske pasienter: Eptifibatide er ikke indisert til pasienter under 18 år, fordi det ikke foreligger noen erfaring.
Bivirkninger
Personer som får eptifibatid er vanligvis alvorlig syke, og de fleste av dem blir samtidig behandlet med andre legemidler som er kjent for å ha potensial til å forårsake betydelige bivirkninger . Derfor kan ikke alle bivirkninger som er oppført nedenfor, tilskrives eptifibatidbehandling alene:
Den største bivirkningen i PURSUIT-studien var alvorlig blødning . Blødning skjedde like godt på steder med klinisk intervensjon (lokale steder) som på andre steder (systemisk) som urogenitale blødninger. Noen ganger var disse hendelsene alvorlige nok til å kreve transfusjon av blod eller plasmakonsentrater for å stoppe blødning og motvirke anemi . Alvorlige blødninger oppstod hos henholdsvis 4,4 og 4,7% av pasientene, avhengig av infusjonshastigheten (0,5 µg / kg / min vs. 0,75 µg / kg / min). Noen få tilfeller av dødsfall på grunn av alvorlige blødningshendelser som ble tilskrevet medisinering, ble rapportert. Ingen tilfeller av hemorragisk hjerneslag ble sett. Trombocytopeni av ukjent opprinnelse (allergisk reaksjon?) Ble også lagt merke til hos 0,2% av pasientene.
I tillegg ble hypotensjon sett ofte (6%). Kardiovaskulær svikt var også hyppig (2%), i likhet med alvorlige arytmier (ventrikelflimmer 1,5%, atrieflimmer 6%). Alvorlige allergiske (anafylaktiske) reaksjoner oppstod hos nesten 0,2% av pasientene. Disse reaksjonene kan være livstruende og kan skyldes peptidkarakteren til eptifibatid. Andre bivirkninger var sjeldne og milde og kan ikke ha sammenheng med eptifibatidbehandling.
Studieresultater
Eptifibatide ble lisensiert på grunn av de positive resultatene av den såkalte PURSUIT-studien som omfattet 10 948 pasienter. I denne studien hadde alle pasienter enten ustabil angina eller hjerteinfarkt som ikke er ST-segmentet. Signifikant færre pasienter utviklet hjerteinfarkt under behandling med eptifibatid. Dødsfall viste en tendens til fordel for eptifibatid, men denne overlegenheten var ikke statistisk signifikant.
Ytterligere informasjon
Noen ganger krever behandlende leger pasienten etter utskrivelse fra sykehuset for å fortsette behandlingen med aspirin eller klopidogrel i noen uker, noen måneder eller til og med for livet (som vanligvis er tilfelle med aspirin) for å forhindre gjentakelse av symptomer, utvikling av hjerteinfarkt og / eller død relatert til hjerte- og karsykdommer. Dette rådet bør følges strengt. Eptifibatid er et av svært mange blodplater som har forskjellige konsekvenser for blodplatens aktivitet.
Oppfinnere
Eptifibatide ble oppdaget av et team ledet av Robert M. Scarborough og David Phillips, på COR Therapeutics som ble kjøpt opp av Millennium Pharmaceuticals i 2001.
Se også
Referanser
Eksterne linker
- "Eptifibatid / Intregrilin" . Pharmazeutische Zeitung (på tysk).
- "Fra bitt og stikk til medisiner" . The Royal Society of Chemistry . Arkivert fra originalen 27. april 2006. (informasjon om biologisk opprinnelse til eptifibatid)
- "Eptifibatide" . Narkotikainformasjonsportal . US National Library of Medicine.