Piroxicam - Piroxicam
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Uttale | / P aɪ r ɒ k r ɪ ˌ k æ m / |
| Handelsnavn | Feldene, andre |
| Andre navn | Piroksikam, piroxikam |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a684045 |
| graviditet kategori |
|
| Veier administrasjon |
Etter munnen |
| ATC -kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Proteinbinding | 99% |
| Metabolisme | Lever formidlet hydroksylering og glukuronidering |
| Eliminering halveringstid | 50 timer |
| Utskillelse | Urin, avføring |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS -nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.048.144 
|
| Kjemiske og fysiske data | |
| Formel | C 15 H 13 N 3 O 4 S |
| Molar masse | 331,35 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (bekrefte) | |
Piroxicam er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel (NSAID) av oksikamklassen som brukes til å lindre symptomene på smertefulle inflammatoriske tilstander som leddgikt . Piroxicam virker ved å forhindre produksjon av endogene prostaglandiner ] som er involvert i formidling av smerte, stivhet, ømhet og hevelse. Medisinen er tilgjengelig som kapsler , tabletter og (ikke i alle land) som en reseptfri gel på 0,5%. Det er også tilgjengelig i en betadex -formulering, som tillater en raskere absorpsjon av piroksikam fra fordøyelseskanalen. Piroxicam er en av få NSAIDs som kan gis parenterale ruter.
Den ble patentert i 1968 av Pfizer og godkjent for medisinsk bruk i 1979. Den ble generisk i 1992, og markedsføres over hele verden under mange merkenavn.
Medisinske bruksområder
Det brukes til behandling av visse inflammatoriske tilstander som revmatoid og artrose , primær dysmenoré , postoperative smerter; og fungere som et smertestillende middel , spesielt der det er en inflammatorisk komponent. Det europeiske legemiddelkontoret (European Medicines Agency) ga ut en gjennomgang av bruken i 2007 og anbefalte at bruken ble begrenset til behandling av kroniske inflammatoriske tilstander, ettersom det bare er under disse omstendighetene at risiko-nytte-forholdet viser seg å være gunstig.
Bivirkninger
Som med andre NSAIDs de viktigste bivirkningene inkluderer: fordøyelsesproblemer som kvalme , ubehag, diaré og blødninger eller sår i magen , samt hodepine , svimmelhet, nervøsitet, depresjon , tretthet, søvnløshet , svimmelhet, hørselsforstyrrelser (for eksempel tinnitus ) , høyt blodtrykk , ødem , lysfølsomhet, hudreaksjoner (inkludert, om enn sjelden, Stevens – Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse ) og sjelden, nyresvikt , pankreatitt , leverskade , synsforstyrrelser, lunge eosinofili og alveolitt . Sammenlignet med andre NSAID er det mer utsatt for å forårsake gastrointestinale forstyrrelser og alvorlige hudreaksjoner.
I oktober 2020 krevde US Food and Drug Administration (FDA) at stoffetiketten skulle oppdateres for alle ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner for å beskrive risikoen for nyreproblemer hos ufødte babyer som resulterer i lite fostervann. De anbefaler å unngå NSAIDs hos gravide etter 20 uker eller senere i svangerskapet.
Virkningsmekanismen
Piroxicam er et NSAID og er som sådan en ikke-selektiv COX- hemmer som har både smertestillende og febernedsettende egenskaper.
Kjemiske egenskaper
Piroxicam eksisterer som alkenol tautomer i organiske løsningsmidler og som zwitterionisk form i vann.
Historie
Prosjektet som produserte piroxicam begynte i 1962 på Pfizer ; de første resultatene fra kliniske studier ble rapportert i 1977, og produktet ble lansert i 1980 under merkenavnet "Feldene". Store patenter utløp i 1992, og stoffet markedsføres over hele verden under mange merkenavn.
Se også
Referanser
Videre lesning
- Dean L (2019). "Piroxicam -terapi og CYP2C9 -genotype" . I Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (red.). Sammendrag av medisinsk genetikk . Nasjonalt senter for bioteknologisk informasjon (NCBI). PMID 30742401 . Bokhylle -ID: NBK537367.