Cyclobenzaprine - Cyclobenzaprine
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavn | Flexeril, Amrix, andre |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a682514 |
| Lisensdata | |
| Veier administrasjon |
Etter munnen |
| ATC -kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgjengelighet | 33–55% |
| Proteinbinding | 93% |
| Metabolisme | hoved: CYP3A4 , CYP1A2 ; mindre: CYP2D6 , N-demetylering |
| Metabolitter | Norcyclobenzaprine |
| Eliminering halveringstid | 32 timer (utvidet utgivelse, intervall 8-37 timer), 18 timer (umiddelbar utgivelse, intervall 8–37 timer) |
| Utskillelse | Nyre |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS -nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.005.588 
|
| Kjemiske og fysiske data | |
| Formel | C 20 H 21 N |
| Molar masse | 275.395 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (bekrefte) | |
Cyclobenzaprine , som blant annet selges under merkenavnet Flexeril , er en medisin som brukes mot muskelspasmer fra muskuloskeletale tilstander med plutselig debut. Det er ikke nyttig ved cerebral parese . Det tas av munnen. Bruk anbefales ikke på mer enn noen få uker.
Vanlige bivirkninger inkluderer hodepine , trøtthet, svimmelhet og munntørrhet. Alvorlige bivirkninger kan omfatte uregelmessig hjerterytme . Det er ingen tegn på skade under graviditet, men det har ikke blitt godt studert i denne populasjonen. Det bør ikke brukes med en MAO -hemmer . Hvordan det fungerer er uklart.
Cyclobenzaprine ble godkjent for medisinsk bruk i USA i 1977. Den er tilgjengelig som generisk medisin . I 2019 var det den 45. mest foreskrevne medisinen i USA, med mer enn 15 millioner resepter. Det var ikke tilgjengelig i Storbritannia fra 2012.
Medisinsk bruk
Cyklobenzaprin brukes i forbindelse med fysioterapi for å behandle muskelspasmer som oppstår på grunn av akutte muskuloskeletale tilstander. Etter å ha pådratt seg en skade, oppstår muskelspasmer for å stabilisere den berørte kroppsdelen, noe som kan øke smerten for å forhindre ytterligere skade. Cyclobenzaprine brukes til å behandle slike muskelspasmer forbundet med akutte, smertefulle muskuloskeletale tilstander. Det reduserer smerter i de to første ukene, toppet seg de første dagene, men har ingen bevist fordel etter to uker. Siden det ikke er bevist noen fordel utover det, bør behandlingen ikke fortsette langsiktig. Det er den best studerte muskelavslapperen . Det er ikke nyttig for spasticitet på grunn av nevrologiske tilstander som cerebral parese .
En gjennomgang fra 2004 viste fordeler for fibromyalgi -symptomer, med et rapportert antall som trengs for å behandle 4,8 (det vil si at 1 person av hver 4,8 har fordeler av behandling) for å redusere smerte, men ingen endring i tretthet eller ømme punkter. En Cochrane -anmeldelse fra 2009 fant utilstrekkelig bevis for å rettferdiggjøre bruken av det i myofascielt smertesyndrom . Det kan også brukes sammen med andre behandlinger for stivkrampe .
Bivirkninger
Syklobenzaprin resulterer i økte frekvenser av døsighet (38%), munntørrhet (24%) og svimmelhet (10%). Døsighet og munntørrhet ser ut til å intensivere med økende dose. De beroligende effektene av cyklobenzaprin skyldes sannsynligvis dets antagonistiske effekt på histamin , serotonin og muskarine reseptorer .
Agitasjon er en vanlig bivirkning observert, spesielt hos eldre. Noen eksperter mener at cyklobenzaprin bør unngås hos eldre pasienter fordi det kan forårsake forvirring, delir og kognitiv svekkelse. Generelt anbefaler den nasjonale komiteen for kvalitetssikring å unngå bruk av cyklobenzaprin hos eldre på grunn av potensialet for mer alvorlige bivirkninger.
Dysfagi , en livstruende bivirkning, kan sjelden forekomme. Behandlingsprotokoller og støtte bør følge det samme som for alle strukturelt beslektede trisykliske , for eksempel trisykliske antidepressiva .
Overdose
De vanligste effektene av overdose er døsighet og takykardi . Sjeldne, men potensielt kritiske komplikasjoner er hjertestans , unormale hjerterytmer , alvorlig lavt blodtrykk , anfall og nevroleptisk ondartet syndrom . Livstruende overdose er imidlertid sjelden, da median dødelig dose er omtrent 338 milligram/kilo hos mus og 425 mg/kg hos rotter. Den potensielle skaden økes når sentralnervesystemet depressiva og antidepressiva også brukes; bevisst overdose inkluderer ofte alkohol blant andre rusmidler.
Interaksjoner
Syklobenzaprin har store kontraindikasjoner med monoaminooksidasehemmere (MAO -hemmere ). Minst en studie fant også økt risiko for serotoninsyndrom når cyklobenzaprin ble tatt med de serotonerge legemidlene duloksetin eller fenelzin .
Disse stoffene kan samhandle med cyklobenzaprin:
- Sentralnervesystem- depressive midler (for eksempel alkohol , opioider , benzodiazepiner , nonbenzodiazepines , fenotiaziner , karbamater , barbiturater , viktige beroligende )
- Monoaminooksidasehemmere tatt innen to uker etter cyklobenzaprin kan føre til alvorlige, livstruende bivirkninger.
Syklobenzaprin kan påvirke medisinene som brukes i kirurgisk sedasjon, og noen kirurger ber pasientene om å avbryte bruken midlertidig før operasjonen.
Farmakologi
Cyclobenzaprine er et sentralvirkende muskelavslappende middel. Cyclobenzaprine er en 5-HT2-reseptorantagonist ; det lindrer muskelspasmer gjennom handling på sentralnervesystemet ved hjernestammen, i stedet for å målrette mot det perifere nervesystemet eller musklene selv.
Farmakokinetikk
Cyklobenzaprin har en oral biotilgjengelighet på omtrent 55% og omtrent 93% er bundet til proteiner i plasma . Halveringstiden for stoffet er 18 timer, og det har en plasmaklaring på 0,7 liter per minutt.
Sammenligning med andre medisiner
Cyklobenzaprin har vist seg ikke å være dårligere enn tizanidin , orphenadrin og karisoprodol ved behandling av akutte smerter i korsryggen, selv om ingen har vist seg å være effektive for langvarig bruk (utover to ukers behandling). Ingen forskjeller i smerte eller spasmer ble observert blant disse midlene, og heller ikke sammenlignet med benzodiazepiner. Imidlertid ble behandling av ikke -benzodiazepin (inkludert cyklobenzaprin) funnet å ha en lavere risiko for medisinmisbruk og fortsatt bruk mot medisinsk rådgivning. Bivirkninger som sedasjon og ataksi er også mindre uttalt med ikke -benzodiazepin antispasmodika.
I en studie om behandling av muskuloskeletale smertebehandling med cyklobenzaprin alene eller i kombinasjon med ibuprofen , ble det ikke observert noen signifikante forskjeller i smertepoeng blant de tre behandlingsgruppene. Det ble funnet høyeste fordel på dag sju av behandlingen for alle grupper.
Formuleringer
Cyclobenzaprine markedsføres gjennom munnen som Apo-Cyclobenzaprin, Fexmid, Flexeril og Novo-Cycloprine. Den er tilgjengelig i generisk form. En formulering med forlenget utgivelse en gang om dagen, Amrix, er tilgjengelig. Cyclobenzaprine brukes også av sammensetning av apotek i aktuelle kremer.
Referanser
Eksterne linker
- "Cyclobenzaprine" . Legemiddelinformasjonsportal . US National Library of Medicine.