Laktulose - Lactulose

Laktulose
Laktulosestruktur.svg
Kliniske data
Uttale / L æ k tj ʊ l z /
Handelsnavn Cholac, Generlac, Consulose, Duphalac, andre
Andre navn 4-O-β- D- Galaktosyl- D- fruktose
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a682338
Veier
administrasjon
Ved munnen (oral løsning)
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Farmakokinetiske data
Biotilgjengelighet Dårlig absorbert
Metabolisme 100% i tykktarmen av enteriske bakterier
Handlingens begynnelse 8 til 48 timer
Eliminering halveringstid 1,7–2 timer
Utskillelse Fekal
Identifikatorer
  • 4- O -β- D -Galactopyranosyl-β- D -fructofuranose
    OR
    (2 S , 3 R , 4 S , 5 R , 6 R ) -2 - ((2 R , 3 S , 4 S , 5 R ) - 4,5-dihydroksy-2,5-bis (hydroksymetyl) tetrahydrofuran-3-yloksy) -6- (hydroksymetyl) tetrahydro- 2H- pyran-3,4,5-triol
CAS -nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.022.752 Rediger dette på Wikidata
Kjemiske og fysiske data
Formel C 12 H 22 O 11
Molar masse 342,297  g · mol −1
3D -modell ( JSmol )
  • O [C@H] 2 [C@H] (O [C@@H] 1O [C@H] (CO) [C@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 1O) [C@H] (O [C@] 2 (O) CO) CO
  • InChI = 1S/C12H22O11/c13-1-4-6 (16) 7 (17) 8 (18) 11 (21-4) 22-9-5 (2-14) 23-12 (20,3-15) 10 (9) 19/t4-11,13-20H, 1-3H2/t4-, 5-, 6+, 7+, 8-, 9-, 10+, 11+, 12-/m1/s1 kryss avY
  • Nøkkel: JCQLYHFGKNRPGE-FCVZTGTOSA-N kryss avY
  (bekrefte)

Laktulose er et ikke-absorberbart sukker som brukes til behandling av forstoppelse og hepatisk encefalopati . Det brukes i munnen for forstoppelse og enten i munnen eller i endetarmen for hepatisk encefalopati . Det begynner vanligvis å virke etter 8–12 timer, men det kan ta opptil 2 dager å forbedre forstoppelsen.

Vanlige bivirkninger inkluderer oppblåsthet i magen og kramper. Det er potensial for elektrolyttproblemer som følge av diaréen den produserer. Det er ikke funnet tegn på skade på babyen når den ble brukt under graviditet . Det regnes generelt som trygt under amming. Det er klassifisert som et osmotisk avføringsmiddel .

Laktulose ble først laget i 1929, og har blitt brukt medisinsk siden 1950 -tallet. Det er på Verdens helseorganisasjons liste over essensielle medisiner . Den er tilgjengelig som et generisk produkt og et merkenavn. Laktulose er laget av melkesukker laktose , som består av to enkle sukkerarter , galaktose og glukose .

Historie

I 1957 oppdaget Peitele at laktulose er en bifidobakterie -spredningsfaktor . I 1964 fant Hoffman at bare bifidobakterier , Lactobacillus og Streptococcus kunne metabolisere laktulose til melkesyre og eddiksyre. I 1966 fant Baicier at laktulose kan fremme veksten av basofile grampositive bakterier som mangler urease (f.eks. Escherichia coli ) og redusere ammoniakkproduksjonen. Det har blitt bevist at laktulose reduserer ammoniakk i blodet, og det har blitt brukt med hell i behandlingen av hepatisk encefalopati. I 1979 behandlet Nianmoleyou viral hepatitt med laktulose, og han fant ut at laktulose har en effekt som reduserer endotoksin i plasma. Fra 1980 til 1981 fant Leicier at limulus testagglutinasjonsreaksjonen av laktulose hemmer endotoksin in vitro, og lindrer leverskaden hos rotter indusert av D-aminogalaktose. Han mente at laktulose hadde anti-endotoksinaktivitet, noe som betyr at den kan brukes til behandling av lever- og nyresyndrom.

Medisinske bruksområder

Forstoppelse

Laktulose brukes til behandling av kronisk forstoppelse hos pasienter i alle aldre som en langsiktig behandling. Dosen av laktulose for kronisk idiopatisk forstoppelse justeres avhengig av forstoppelsens alvorlighetsgrad og ønsket effekt, fra en mild avføringsmykner til å forårsake diaré. Laktulose er kontraindisert ved galaktosemi , ettersom de fleste preparater inneholder monosakkaridgalaktosen på grunn av synteseprosessen.

Laktulose kan brukes for å motvirke forstoppende effekter av opioider , og ved symptomatisk behandling av hemorroider som avføringsmykner.

Laktulose er vanligvis foreskrevet for barn som utvikler frykt for avføring og er medholdere. Dette er fordi laktulose, når den doseres i riktig mengde, forårsaker en avføring som er umulig å beholde veldig lenge. Laktulose brukes også til eldre på grunn av de milde og konsistente resultatene.

Hyperammonemi

Laktulose er nyttig for behandling av hyperammonemi (høyt blodammoniakk), noe som kan føre til hepatisk encefalopati . Laktulose hjelper til med å fange ammoniakk (NH 3 ) i tykktarmen og binde seg til det. Det gjør dette ved å bruke tarmflora til å forsure tykktarmen og omdanne den fritt diffunderbare ammoniakken til ammoniumioner ( NH+
4
), som ikke lenger kan diffundere tilbake til blodet. Det er også nyttig for å forhindre hyperammonemi forårsaket som en bivirkning ved administrering av valproinsyre .

Tynntarm bakteriell gjengroing

Laktulose brukes som en test av tynntarmens bakterielle overvekst (SIBO). Nylig har påliteligheten av den for diagnostisering av SIBO blitt alvorlig stilt spørsmålstegn ved. En stor mengde av det gis med påfølgende testing av molekylær hydrogengass i pusten . Testen er positiv hvis en økning i utåndet hydrogen oppstår før det som forventes ved normal fordøyelse av den normale tarmfloraen i tykktarmen. Et tidligere resultat har blitt antatt å indikere fordøyelse som skjer i tynntarmen. En alternativ forklaring på forskjeller i resultater er variansen i tynntarktransittid blant testede personer.

Svangerskap

Det er ikke funnet tegn på skade på babyen når den ble brukt under graviditet . Det regnes generelt som trygt under amming.

Bivirkninger

Vanlige bivirkninger av laktulose er kramper i magen, borborygmus og flatulens . Hos normale individer anses overdose som ubehagelig, men ikke livstruende. Mindre vanlige bivirkninger er kvalme og oppkast . Hos sensitive personer, for eksempel eldre eller personer med nedsatt nyrefunksjon , kan overdreven dosering av laktulose resultere i dehydrering og elektrolyttforstyrrelser som lave magnesiumnivåer . Svelging av laktulose forårsaker ikke vektøkning fordi den ikke er fordøyelig, uten næringsverdi. Selv om laktulose er mindre sannsynlig å forårsake karies enn sukrose, som sukker, er det et potensial for dette. Dette bør tas i betraktning når det tas av personer med høy følsomhet for denne tilstanden.

Virkningsmekanismen

Det er et disakkarid dannet av ett molekyl hver av de enkle sukker ( monosakkarider ) fruktose og galaktose . Laktulose finnes normalt ikke i rå melk, men er et produkt av varmeprosesser: jo større varme, desto større mengde av dette stoffet (fra 3,5 mg/l i pasteurisert melk med lav temperatur til 744 mg/l i sterilisert beholder melk). Det produseres kommersielt ved isomerisering av laktose.

Laktulose absorberes ikke i tynntarmen eller brytes ned av menneskelige enzymer, og blir dermed i fordøyelsesbolusen gjennom det meste av løpet, noe som forårsaker oppbevaring av vann gjennom osmose som fører til mykere avføring som er lettere å passere. Det har en sekundær avføringsvirkning i tykktarmen, der det gjæres av tarmfloraen , og produserer metabolitter som har osmotiske krefter og peristaltikk -stimulerende effekter (for eksempel acetat ), men også metan assosiert med flatulens .

Laktulose metaboliseres i tykktarmen av bakterieflora til kortkjedede fettsyrer, inkludert melkesyre og eddiksyre . Disse dissosierer delvis og syrner tykktarmsinnholdet (øker H + konsentrasjonen i tarmen). Dette favoriserer dannelsen av det ikke -absorberbare NH+
4
fra NH 3 , fangst NH 3 i tykktarmen og effektivt å redusere plasma NH 3 konsentrasjoner. Laktulose er derfor effektivt for behandling av hepatisk encefalopati. Spesielt er det effektivt som sekundær forebygging av hepatisk encefalopati hos mennesker med skrumplever. Videre viste forskning forbedrede kognitive funksjoner og helserelatert livskvalitet hos mennesker med skrumplever med minimal hepatisk encefalopati behandlet med laktulose.

Samfunn og kultur

Navn

Laktulose er dets internasjonale ikke -private navn (INN). Det selges under forskjellige merkenavn.

Tilgjengelighet

Laktulose er tilgjengelig som en generisk medisin . Den er tilgjengelig uten resept i de fleste land, men resept kreves i USA og Østerrike.

Tilsetningsstoff til mat

I noen land der laktulose kan fås uten resept, brukes laktulose ofte som tilsetningsstoff for å forbedre smak og fremme tarmtransitt.

Veterinær bruk

Laktulose brukes i veterinærmedisin.

Referanser

Eksterne linker

  • "Laktulose" . Legemiddelinformasjonsportal . US National Library of Medicine.