Estazolam - Estazolam
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavn | Prosom, Eurodin, Nuctalon, andre |
| Andre navn | Desmetylalprazolam |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a691003 |
| Lisensdata | |
| Veier administrasjon |
Etter munnen |
| ATC -kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgjengelighet | 93% |
| Metabolisme | Lever |
| Eliminering halveringstid | 10–24 timer |
| Utskillelse | Nyre |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS -nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.045.424 
|
| Kjemiske og fysiske data | |
| Formel | C 16 H 11 Cl N 4 |
| Molar masse | 294,74 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
| (bekrefte) | |
Estazolam , blant annet solgt under merkenavnet Prosom , er en beroligende medisin av triazolobenzodiazepin (TBZD) -klassen, som er benzodiazepiner (BZD) smeltet med en triazolring . Den har angstdempende , antikonvulsive , hypnotiske , beroligende og skjelettmuskulære avslappende egenskaper. Estazolam er et mellomvirkende oralt benzodiazepin. Det brukes til kortsiktig behandling av søvnløshet .
Den ble patentert i 1968 og kom i medisinsk bruk i 1975.
Medisinske bruksområder
.jpg)
Estazolam er foreskrevet for kortsiktig behandling av visse søvnforstyrrelser. Det er et effektivt hypnotisk legemiddel som viser effektivitet for å øke søvnen, samt redusere oppvåkninger om natten. Kombinasjon med ikke-farmakologiske alternativer for søvnbehandling resulterer i langsiktige forbedringer i søvnkvalitet etter seponering av kortvarig estazolambehandling. Estazolam brukes også noen ganger som et søvnhjelpemiddel før operasjonen. Det ble funnet å være bedre enn triazolam i bivirkningsprofil hos preoperative pasienter i en studie. Estazolam har også angstdempende egenskaper og kan på grunn av sin lange halveringstid være en effektiv kortsiktig behandling for søvnløshet forbundet med angst .
Bivirkninger
En hang-over-effekt oppstår vanligvis med nedsatt mental og fysisk ytelse neste dag. Andre bivirkninger av estazolam inkluderer søvnighet , svimmelhet , hypokinesi og unormal koordinering .
I september 2020 krevde US Food and Drug Administration (FDA) at advarselen i eske skulle oppdateres for alle benzodiazepinmedisiner for å beskrive risikoen for misbruk, misbruk, avhengighet, fysisk avhengighet og tilbaketrekningsreaksjoner konsekvent på tvers av alle legemidlene i klassen.
Toleranse og avhengighet
Den største sikkerhetsbekymringen for benzodiazepiner som estazolam er en benzodiazepinavhengighet og det påfølgende benzodiazepinabstinenssyndromet som kan oppstå ved seponering av estazolam. En gjennomgang av litteraturen fant at langvarig bruk av benzodiazepiner som estazolam er forbundet med legemiddeltoleranse , legemiddelavhengighet , rebound-søvnløshet og CNS-relaterte bivirkninger. Estazolam skal bare brukes på kort sikt og med den laveste effektive dosen for å unngå komplikasjoner knyttet til langvarig bruk. Ikke-farmakologiske behandlingsalternativer ble imidlertid funnet å ha vedvarende forbedringer i søvnkvaliteten. De kortsiktige fordelene med benzodiazepiner på søvn begynner å redusere etter noen dager på grunn av toleranse for de hypnotiske effektene av benzodiazepiner hos eldre.
Kontraindikasjoner og spesiell forsiktighet
Benzodiazepiner krever spesiell forsiktighet hvis de brukes hos eldre, under graviditet, hos barn, alkohol- eller stoffavhengige personer og personer med komorbide psykiatriske lidelser .
Eldre
En omfattende gjennomgang av medisinsk litteratur om behandling av søvnløshet og eldre fant at det er betydelige bevis på effektiviteten og holdbarheten til ikke-medikamentelle behandlinger for søvnløshet hos voksne i alle aldre, og at disse inngrepene er underutnyttet. Sammenlignet med benzodiazepinene inkludert estazolam, så det ut til at sediment -hypnotika som ikke er benzodiazepin, tilbyr få, om noen, betydelige kliniske fordeler med hensyn til effekt eller toleranse hos eldre. Det ble funnet at nyere midler med nye virkningsmekanismer og forbedrede sikkerhetsprofiler, for eksempel melatoninagonister, lover godt for behandling av kronisk søvnløshet hos eldre mennesker. Langsiktig bruk av beroligende hypnotika for søvnløshet mangler bevisgrunnlag og har tradisjonelt blitt frarådet av årsaker som inkluderer bekymringer om slike potensielle bivirkninger som kognitiv svekkelse ( anterograd amnesi ), sedasjon på dagtid, motorisk koordinering og økt risiko for motorvogn ulykker og fall. I tillegg gjenstår effektiviteten og sikkerheten ved langvarig bruk av disse midlene. Det ble konkludert med at mer forskning er nødvendig for å evaluere de langsiktige effektene av behandlingen og den mest hensiktsmessige behandlingsstrategien for eldre med kronisk søvnløshet.
Farmakologi
Estazolam er klassifisert som et "triazolo" benzodiazepinmedisin. Estazolam utøver sine terapeutiske effekter via sine benzodiazepinreseptoragonistegenskaper. Estazolam reduserer histaminomsetningen ved høye doser via virkningen på benzodiazepin-GABA-reseptorkomplekset i musens hjerne.
Farmakokinetikk
Høyeste plasmanivå oppnås innen 1–6 timer. Estazolam er et mellomvirkende benzodiazepin . Den eliminasjonshalveringstid av estazolam er et gjennomsnitt på 19 timer, med et område på 8-31 timer. Hovedmetabolitten til estazolam er 4-hydroksyestazolam. Andre identifiserte metabolitter inkluderer 1-okso-estazolam, 4'-hydroksy-estazolam og benzofenon .
Interaksjoner
Alkohol øker de beroligende hypnotiske egenskapene til estazolam. I pakningsvedlegg advarer produsenten tydelig om en interaksjon med Ritonavir , og selv om kliniske interaksjoner av Ritonavir med estazolam ennå ikke er beskrevet, negerer ikke mangelen på kliniske beskrivelser av interaksjonene alvoret i interaksjonen.
EEG -effekter hos kaniner
En dyreforsøk på kaniner viste at estazolam induserer et døsig mønster av spontan EEG, inkludert høye spenning, langsomme bølger og spindelutbrudd øker i cortex og amygdala , mens tipprytmen i hippocampus er desynkronisert. Også lave bølger med raske bølger forekommer spesielt i kortikale EEG. EEG -opphisselsesresponsen på hørselstimulering og elektrisk stimulering av mesencephalic retikulær formasjon, bakre hypothalamus og sentromedian thalamus er signifikant undertrykt. Den fotiske drivresponsen som fremkalles av et blitslys i den visuelle cortex er signifikant undertrykt av estazolam.
Misbruke
En primatstudie fant at estazolam har misbrukspotensial. Estazolam er et stoff med potensial for misbruk. To typer stoffmisbruk kan forekomme; fritidsmisbruk, der stoffet tas for å oppnå et høyt nivå eller når stoffet fortsetter langsiktig mot medisinsk råd. Estazolam ble beryktet i 1998 da en stor mengde av en 'urtesovemiks' kalt Sleeping Buddha ble hentet fra hyllene etter at FDA oppdaget at den inneholdt estazolam. I 2007 ble et kanadisk produkt kalt Sleepees tilbakekalt etter at det ble funnet å inneholde svart deklarert estazolam.
Se også
- Alprazolam
- Benzodiazepin
- Benzodiazepinavhengighet
- Benzodiazepin tilbaketrekningssyndrom
- Langtidseffekter av benzodiazepiner
- Brotizolam
- Midazolam
- Triazolam
Referanser
Eksterne linker
- "Estazolam" . Legemiddelinformasjonsportal . US National Library of Medicine.