Alprazolam - Alprazolam

Alprazolam
Alprazolam struktur.svg
Alprazolam ball-and-stick modell.png
Kliniske data
Uttale Alprazolam / æ l p r æ z ə l æ m / eller / æ l p r z ə l æ m / , Xanax / z æ n æ k s /
Handelsnavn Xanax, Xanor, Niravam, andre
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a684001
Lisensdata
graviditet
kategori
avhengighet
ansvar
Høy
Veier
administrasjon
Etter munnen
Narkotika klasse Benzodiazepin
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Farmakokinetiske data
Biotilgjengelighet 80–90%
Proteinbinding 80%
Metabolisme Lever , via cytokrom P450 3A4
Metabolitter alpha-hydroxyalprazolam, 4-hydroxyalprazolam, beta-hydroxyalprazolam
Handlingens begynnelse 20 ~ 60 minutter
Eliminering halveringstid full utgivelse: 11 ~ 13 timer
utvidet utgivelse: 11 ~ 16 timer
Handlingens varighet full utgivelse: 6 timer
utvidet utgivelse: 11,3 timer
Utskillelse Nyre
Identifikatorer
  • 8-Klor-1-metyl-6-fenyl-4 H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepin
CAS -nummer
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.044.849 Rediger dette på Wikidata
Kjemiske og fysiske data
Formel C 17 H 13 Cl N 4
Molar masse 308,77  g · mol −1
3D -modell ( JSmol )
  • ClC1 = CC2 = C (C = C1) N3C (C) = NN = C3CN = C2C4 = CC = CC = C4
  • InChI = 1S/C17H13ClN4/c1-11-20-21-16-10-19-17 (12-5-3-2-4-6-12) 14-9-13 (18) 7-8-15 ( 14) 22 (11) 16/h2-9H, 10H2,1H3 kryss avY
  • Nøkkel: VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N kryss avY
  (bekrefte)

Alprazolam , blant annet solgt under merkenavnet Xanax , er et kortvirkende beroligende middel i triazolobenzodiazepin (TBZD) -klassen, som er benzodiazepiner (BZD) smeltet med en triazolring . Det er mest brukt i kortsiktig behandling av angstlidelser , spesielt panikklidelse eller generalisert angstlidelse (GAD). Andre bruksområder inkluderer behandling av cellegift-indusert kvalme , sammen med andre behandlinger. GAD -forbedring skjer vanligvis innen en uke. Alprazolam tas vanligvis gjennom munnen .

Vanlige bivirkninger inkluderer søvnighet, depresjon, hodepine, trøtt, munntørrhet og hukommelsesproblemer . Noe av sedasjon og tretthet kan bli bedre i løpet av få dager. På grunn av bekymring for misbruk, anbefaler noen ikke alprazolam som en første behandling for panikklidelse. Uttak eller tilbakeslagssymptomer kan oppstå hvis bruken plutselig reduseres; Det kan være nødvendig å redusere dosen gradvis over uker eller måneder. Andre sjeldne risikoer inkluderer selvmord og en todelt økt risiko for alle årsaker til dødelighet. Alprazolam, som andre benzodiazepiner, virker gjennom GABA A -reseptoren .

Alprazolam ble patentert i 1971 og godkjent for medisinsk bruk i USA i 1981. Alprazolam er et Schedule IV -kontrollert stoff og er et vanlig misbruksmiddel. Det er tilgjengelig som en generisk medisin . I 2019 var det den 41. mest foreskrevne medisinen i USA, med mer enn 17  millioner resepter.

Medisinske bruksområder

Alprazolam -piller i esker, som solgt i Frankrike. Både Xanax (originalt Pfizer alprazolam -produkt) og forskjellige generiske former for alprazolam er avbildet her.

Alprazolam brukes mest for kortsiktig behandling av angstlidelser , panikklidelser og kvalme på grunn av cellegift . Alprazolam kan også være indisert for behandling av generalisert angstlidelse , samt for behandling av angstlidelser med komorbid depresjon. FDA -etiketten anbefaler at legen med jevne mellomrom bør vurdere nytten av stoffet.

Panikklidelse

Alprazolam er effektivt for å lindre moderat til alvorlig angst og panikkanfall . Imidlertid er det ikke en førstelinjebehandling siden utviklingen av selektive serotoninopptakshemmere . Alprazolam anbefales ikke lenger i Australia for behandling av panikklidelse på grunn av bekymringer angående toleranse, avhengighet og misbruk. De fleste bevis viser at fordelene med alprazolam ved behandling av panikklidelse varer bare 4 til 10 uker. Imidlertid har personer med panikklidelse blitt behandlet på åpen basis i opptil 8 måneder uten tilsynelatende tap av fordeler.

I USA er alprazolam FDA-godkjent for behandling av panikklidelse med eller uten agorafobi . Alprazolam anbefales av World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP) for behandlingsresistente tilfeller av panikklidelse der det ikke er noen historie med toleranse eller avhengighet .

Angstlidelser

Angst forbundet med depresjon reagerer på alprazolam. Kliniske studier har vist at effektiviteten er begrenset til 4 måneder for angstlidelser. Forskningen på antidepressiva egenskaper til alprazolam er imidlertid dårlig og har bare vurdert dets kortsiktige effekter mot depresjon. I en studie utviklet noen langtidsbrukere med høy dosering av alprazolam reversibel depresjon. I USA er alprazolam FDA-godkjent for behandling av angstlidelser (en tilstand som nærmest tilsvarer APA Diagnostic and Statistical Manual DSM-IV-TR- diagnose av generalisert angstlidelse) eller kortsiktig lindring av symptomer på angst. I Storbritannia anbefales alprazolam for kortsiktig behandling (2–4 uker) av alvorlig akutt angst.

Kvalme på grunn av cellegift

Alprazolam kan brukes i kombinasjon med andre medisiner for cellegift-indusert kvalme og oppkast .

Kontraindikasjoner

Benzodiazepiner krever spesiell forsiktighet hvis de brukes til barn og til alkohol- eller stoffavhengige personer. Spesiell forsiktighet bør utvises hos gravide eller eldre mennesker, personer med rusmisbrukshistorie (spesielt alkoholavhengighet ) og personer med komorbide psykiatriske lidelser . Bruk av alprazolam bør unngås eller overvåkes nøye av medisinsk fagpersonell hos personer med: myasthenia gravis , akutt smalvinklet glaukom , alvorlige levermangel (f.eks. Skrumplever ), alvorlig søvnapné , eksisterende respirasjonsdepresjon, markert nevromuskulær respiratorisk , akutt lungeinsuffisiens , kronisk psykose , overfølsomhet eller allergi mot alprazolam eller andre benzodiazepiner, og borderline personlighetsforstyrrelse (der det kan forårsake suicidalitet og dyskontroll ).

Som alle sentralnervedempende midler kan alprazolam i større doser enn normale forårsake betydelig forverring av årvåkenhet og øke døsighet, spesielt hos de som ikke er vant til stoffets effekt.

Eldre personer bør være forsiktige med bruk av alprazolam på grunn av muligheten for økt følsomhet for bivirkninger, spesielt tap av koordinasjon og døsighet.

Bivirkninger

Bivirkninger fra alprazolam

Beroligende medisiner, inkludert alprazolam, har vært assosiert med økt risiko for død.

Mulige bivirkninger inkluderer:

I september 2020 krevde US Food and Drug Administration (FDA) at advarselen i eske skulle oppdateres for alle benzodiazepinmedisiner for å beskrive risikoen for misbruk, misbruk, avhengighet, fysisk avhengighet og tilbaketrekningsreaksjoner konsekvent på tvers av alle legemidlene i klassen.

Paradoksale reaksjoner

Selv om det er uvanlig, har følgende paradoksale reaksjoner vist seg å forekomme:

Mat og stoff interaksjoner

Alprazolam metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4 . Kombinasjon av CYP3A4 -hemmere som cimetidin , erytromycin , norfluoksetin , fluvoksamin , itrakonazol , ketokonazol , nefazodon , propoksyfen og ritonavir forsinker hepatisk clearance av alprazolam, noe som kan resultere i akkumulering og økt alvorlighetsgrad av bivirkningene.

Imipramin og desipramin har blitt rapportert å øke i gjennomsnitt henholdsvis 31% og 20% ​​ved samtidig administrering av alprazolam -tabletter. Kombinert p -piller reduserer clearance av alprazolam, noe som kan føre til økte plasmanivåer av alprazolam og akkumulering.

Alkohol er en av de vanligste interaksjonene; alkohol og alprazolam tatt i kombinasjon har en synergistisk effekt på hverandre, noe som kan forårsake alvorlig sedasjon, atferdsendringer og rus. Jo mer alkohol og alprazolam det tas, jo verre er interaksjonen. Kombinasjon av alprazolam med urtekava kan resultere i utvikling av en halvkomatot tilstand. Planter i slekten Hypericum (inkludert johannesurt ) kan omvendt senke plasmanivået av alprazolam og redusere dets terapeutiske effekt.

Graviditet og amming

Benzodiazepiner krysser morkaken , kommer inn i fosteret og skilles også ut i morsmelk . Kronisk administrering av diazepam , et annet benzodiazepin, til ammende mødre har blitt rapportert å føre til at deres spedbarn blir sløv og går ned i vekt.

Bruk av alprazolam under graviditet er forbundet med medfødte abnormiteter , og bruk i siste trimester kan forårsake fostermedisinsk avhengighet og abstinenssymptomer i postnatalperioden, samt nyfødt slapphet og luftveisproblemer. Hos langtidsbrukere av benzodiazepiner har imidlertid brå seponering på grunn av bekymring for teratogenese en høy risiko for å forårsake ekstreme abstinenssymptomer og en alvorlig rebound-effekt av den underliggende psykiske lidelsen . Spontane aborter kan også skyldes plutselig seponering av psykotrope medisiner, inkludert benzodiazepiner.

Overdose

Xanax: 0,25, 0,5 og 1 mg tabletter

Maksimal anbefalt daglig dose er 10 milligram per dag.

Overdoser av alprazolam kan være milde til alvorlige avhengig av mengden som tas inn og hvis andre legemidler tas i kombinasjon.

Overdoser av Alprazolam forårsaker overdreven sentralnervesystem (CNS) depresjon og kan inneholde ett eller flere av følgende symptomer:

Avhengighet og tilbaketrekning

Potensialet for misbruk blant de som tar det av medisinske årsaker er kontroversielt, med noen ekspertanmeldelser som sier at risikoen er lav og lik den for andre benzodiazepinmedisiner. Andre sier at det er en betydelig risiko for misbruk og avhengighet hos både pasienter og ikke-medisinske brukere, og at den korte halveringstiden og den raske virkningen kan øke risikoen for misbruk. Sammenlignet med det store antallet resepter, øker relativt få individer dosen på eget initiativ eller engasjerer seg i stoffsøkende oppførsel .

Alprazolam, som andre benzodiazepiner, binder seg til spesifikke steder på GABA A ( gamma-aminosmørsyre ) reseptoren. Når den er bundet til disse stedene, som omtales som benzodiazepinreseptorer, modulerer den effekten av GABA A -reseptorer og dermed av GABAergiske nevroner. Langvarig bruk forårsaker adaptive endringer i benzodiazepinreseptorene, noe som gjør dem mindre følsomme for stimulering og dermed gjør stoffene mindre potente.

Abstinens- og tilbakeslagssymptomer forekommer ofte og krever en gradvis reduksjon i dosering for å minimere uttakseffekter ved seponering.

Ikke alle tilbaketrekningseffekter er bevis på ekte avhengighet eller tilbaketrekning. Gjentagelse av symptomer som angst kan ganske enkelt indikere at legemidlet hadde sin forventede angstdempende effekt, og at symptomet har gått tilbake til forbehandlingsnivå i fravær av stoffet. Hvis symptomene er mer alvorlige eller hyppige, kan personen oppleve en rebound -effekt på grunn av fjerning av stoffet. Begge disse kan skje uten at personen faktisk er stoffavhengig.

Alprazolam og andre benzodiazepiner kan også forårsake utvikling av fysisk avhengighet , toleranse og benzodiazepinabstinenssymptomer under rask dosereduksjon eller behandlingstopp etter langvarig behandling. Det er en større sjanse for tilbaketrekningsreaksjoner hvis legemidlet administreres i en høyere dose enn anbefalt, eller hvis en person slutter å ta medisinen helt uten å la kroppen sakte tilpasse seg et lavere doseringsregime.

I 1992 rapporterte Romach og kolleger at eskalering av doser ikke er karakteristisk for langtidsbrukere av alprazolam, og at flertallet av langtidsbrukere av alprazolam bare endrer det opprinnelige mønsteret for vanlig bruk til symptomkontroll når det er nødvendig.

Noen vanlige symptomer på seponering av alprazolam inkluderer ubehag , svakhet, søvnløshet , takykardi , svimmelhet og svimmelhet.

De som tar mer enn 4 mg per dag har et økt potensial for avhengighet. Denne medisinen kan forårsake abstinenssymptomer ved brå abstinenser eller hurtig nedtrapning, som i noen tilfeller har vært kjent for å forårsake anfall, samt markert delirium som ligner det som produseres av de antikolinerge tropanalkaloidene til Datura ( skopolamin og atropin ). Avbrytelse av denne medisinen kan også forårsake en reaksjon som kalles rebound angst .

I en studie fra 1983 viste bare 5% av pasientene som plutselig hadde sluttet å ta langtidsvirkende benzodiazepiner etter mindre enn 8 måneder abstinenssymptomer, men 43% av de som hadde tatt dem i mer enn 8 måneder, gjorde det. Med alprazolam-et kortvirkende benzodiazepin-tatt i 8 uker, opplevde 65% av pasientene betydelig reboundangst. Til en viss grad er disse eldre benzodiazepinene nedtrappende.

Det er funnet at benzodiazepinene diazepam og oksazepam gir færre tilbaketrekningsreaksjoner enn alprazolam, temazepam eller lorazepam . Faktorer som bestemmer risikoen for psykologisk avhengighet eller fysisk avhengighet og alvorlighetsgraden av benzodiazepinabstinenssymptomene under dosereduksjon av alprazolam inkluderer: dosering brukt, brukstid, doseringsfrekvens, personlighetskarakteristika for den enkelte, tidligere bruk av kryssavhengig/ kryss-tolerante legemidler (alkohol eller andre beroligende-hypnotiske legemidler), nåværende bruk av kryssavhengige/-tolerante legemidler, bruk av andre kortvirkende, høy-potensielle benzodiazepiner og seponeringsmetode.

Farmakologi

Binder seg til α1β3γ2 GABAA -reseptoren. Alprazolam med røde romfyllende karbonatomer. γ2 -reseptorsubenhet i mintgrønn. Α1 '-enheten er skjult.

Alprazolam er en positiv allosterisk modulator av gamma-aminosmørsyre (GABA) type A-reseptor . Når den binder seg til reseptoren, forsterkes effekten av GABA som fører til hemming av nevroner i hjernen. Dette resulterer i effekter inkludert redusert angst, muskelavslappende, antidepressiv og antikonvulsiv aktivitet. Alprazolams aktivitet i sentralnervesystemet er doseavhengig.

Virkningsmekanismen

Alprazolam er klassifisert som et høyt potensielt triazolobenzodiazepin : et benzodiazepin med en triazolring festet til strukturen. Som benzodiazepin gir alprazolam en rekke terapeutiske og bivirkninger ved å binde seg til GABA A -benzodiazepinreseptorstedet og modulere dets funksjon; GABA -reseptorer er den mest produktive hemmende reseptoren i hjernen. GABA kjemiske og reseptorsystem formidler hemmende eller beroligende effekter av alprazolam på nervesystemet. Binding av alprazolam til GABA A -reseptoren, en kloridionkanal, forsterker effekten av GABA, en nevrotransmitter. Når GABA binder GABA A -reseptoren åpnes kanalen og klorid kommer inn i cellen som gjør den mer motstandsdyktig mot depolarisering. Derfor har alprazolam en deprimerende effekt på synaptisk overføring for å redusere angst.

GABA A -reseptoren består av 5 underenheter av en mulig 19, og GABA A -reseptorer som består av forskjellige kombinasjoner av underenheter har forskjellige egenskaper, forskjellige steder i hjernen, og viktigst av alt, forskjellige aktiviteter med hensyn til benzodiazepiner. Alprazolam og andre triazolobenzodiazepiner som triazolam som har en triazolring smeltet til diazepinringen ser ut til å ha antidepressive egenskaper. Dette skyldes kanskje likhetene som deles med trisykliske antidepressiva , ettersom de har to benzenringer smeltet til en diazepinring. Alprazolam forårsaker en markant undertrykkelse av hypothalamus-hypofyse-binyre-aksen . De terapeutiske egenskapene til alprazolam ligner andre benzodiazepiner og inkluderer angstdempende , antikonvulsiv , muskelavslappende , hypnotisk og amnesisk ; Imidlertid brukes det hovedsakelig som et angstdempende middel.

Å gi alprazolam, sammenlignet med lorazepam , har vist seg å fremkalle en statistisk signifikant økning i ekstracellulære dopamin D1- og D2 -konsentrasjoner i striatum .

Farmakokinetikk

Alprazolam metaboliseres til 4-hydroksyalprazolam (øverst) og α-hydroksyalprazolam (nederst).

Alprazolam tas oralt og absorberes godt - 80% av alprazolam binder seg til proteiner i serumet (flertallet binder seg til albumin ). Konsentrasjonen av alprazolam topper etter en til to timer.

Alprazolam metaboliseres i leveren, hovedsakelig av enzymet cytokrom P450 3A4 (CYP3A4) . To hovedmetabolitter produseres: 4-hydroksyalprazolam og α-hydroksyalprazolam, samt en inaktiv benzofenon . De lave konsentrasjonene og de lave potensene til 4-hydroksyalprazolam og α-hydroksyalprazolam indikerer at de har lite eller ingen bidrag til effekten av alprazolam.

Metabolittene, samt noe umetabolisert alprazolam, filtreres ut av nyrene og skilles ut i urinen.

Kjemi

Fysiske egenskaper

Alprazolam er et triazol- og benzodiazepinderivat substituert med en fenylgruppe i posisjon 6, med et kloratom i posisjon 8 og med en metylgruppe i posisjon 1. Det er en analog av triazolam , forskjellen mellom dem er fravær av et kloratom i 'ortho' posisjonen til fenylringen. Det er lett oppløselig i kloroform , oppløselig i alkohol , litt løselig i aceton og uløselig i vann. Den har et smeltepunkt i temperaturområdet 228 - 229,5 ° C.

Syntese

For syntese av alprazolam kan den samme metoden brukes som for triazolam , bortsett fra at den starter fra 2-amino-5-klorbenzofenon. Imidlertid har en alternativ lettere syntese som starter med 2,6-diklor-4-fenylkinolin blitt foreslått, der den reagerer med hydrazin og gir 6-klor-2-hydrazino-4-fenylkinolin. Koking av blandingen med trietylortoacetat resulterer i syklisering med dannelsen av triazolringen . Produktet gjennomgår oksidativ nedbrytning i nærvær av periodat og ruteniumdioksid i acetonoppløsning , noe som gir 2- [4- (3'-metyl-1,2,4-triazolo)]-5-klorbenzofenon. Oksy-metylering med formaldehyd resulterer i et produkt som behandles med fosfortribromid når 2- [4- (3'-metyl-5'-brommetyl-1,2,4-triazolo)]-5-klorbenzofenon oppnås. Ved å erstatte bromatomet med en aminogruppe gitt av ammoniakk, danner det alprazolam triazolobenzofenon , hvoretter en intermolekylær heterocyklisering finner sted for å oppnå alprazolam.

Gjenkjenning

Kvantifisering av alprazolam i blod- og plasmaprøver kan være nødvendig for å bekrefte en diagnose av rus i innlagte pasienter, eller for å gi bevis i saken forbrytelser f.eks svekket kjøring arrest, eller å bistå i en grundig rettsmedisinske undersøkelser, for eksempel i en medicolegal dødsundersøkelse. Blod- eller plasmakonsentrasjoner av alprazolam er vanligvis i området 10–100 μg/L hos personer som får medisinen terapeutisk, 100–300 μg/L hos de som ble arrestert for nedsatt kjøring, og 300–2000 μg/L hos ofre for akutt overdosering. De fleste kommersielle immunoanalysene som brukes for benzodiazepinklassen av legemidler kryssreagerer med alprazolam, men bekreftelse og kvantitativ bestemmelse utføres vanligvis ved kromatografiske teknikker.

Former av alprazolam

Alprazolam tabletter med regelmessig utgivelse og oralt oppløsning er tilgjengelig som 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg og 2 mg tabletter, mens tabletter med forlenget frigjøring er tilgjengelig som 0,5 mg, 1 mg, 2 mg og 3 mg. Flytende alprazolam er tilgjengelig i et 1 mg/ml oralt konsentrat. Inaktive ingredienser i alprazolam tabletter og oppløsninger inkluderer mikrokrystallinsk cellulose , maisstivelse , natrium docusat , povidon , natriumstivelsesglykolat, laktosemonohydrat, magnesiumstearat , kolloidalt silisiumdioksid og natriumbenzoat . I tillegg inneholder 0,25 mg tabletten D&C Yellow nr. 10 og 0,5 mg tabletten inneholder FD&C Yellow nr. 6 og D&C Yellow nr. 10.

Samfunn og kultur

Patentere

Alprazolam er dekket av US patent 3 987 052 , som ble arkivert 29. oktober 1969, gitt 19. oktober 1976, og utløp i september 1993.

Fritidsbruk

Det er en risiko for misbruk og avhengighet hos både pasienter og ikke-medisinske brukere av alprazolam; alprazolams høye affinitetsbinding, høy styrke og hurtige inntreden øker misbrukspotensialet. Den fysiske avhengigheten og tilbaketrekningssyndromet til alprazolam øker også dets vanedannende natur. I den lille undergruppen av individer som eskalerer dosene, er det vanligvis en historie med alkohol eller andre rusforstyrrelser. Til tross for dette bruker de fleste foreskrevne alprazolambrukere ikke medisinen rekreasjonsmessig, og langvarig bruk av benzodiazepiner korrelerer generelt ikke med behovet for doseøkning. Men basert på amerikanske funn fra Treatment Episode Data Set (TEDS), en årlig samling av pasientegenskaper i behandlingstilbud for rusmisbruk i USA, innleggelser på grunn av "primær beroligende middel" (inkludert, men ikke begrenset til, benzodiazepintype) ) narkotikabruk økte 79% fra 1992 til 2002, noe som tyder på at misbruk av benzodiazepiner kan øke. I 2011 rapporterte The New York Times , "The Centers for Disease Control and Prevention ifjor rapporterte en 89 prosent økning i legevaktsbesøk på landsbasis knyttet til ikke -medisinsk benzodiazepinbruk mellom 2004 og 2008."

Alprazolam er en av de mest foreskrevne og misbrukte benzodiazepinene i USA. En storstilt lands amerikanske regjeringen undersøkelse gjennomført av SAMHSA funnet at i USA, benzodiazepiner er recreationally de mest brukte legemidler på grunn av deres utbredte tilgjengeligheten, sto for 35% av alle narkotikarelaterte besøk til sykehuset akutt og presserende omsorg fasiliteter . Menn og kvinner er like sannsynlig å bruke benzodiazepiner rekreasjonsmessig. Rapporten fant at alprazolam er det vanligste benzodiazepinet for fritidsbruk, etterfulgt av klonazepam , lorazepam og diazepam . Antall legevaktbesøk på grunn av benzodiazepiner økte med 36% mellom 2004 og 2006.

Når det gjelder de betydelige økningene som er oppdaget, er det verdt å tenke på at antallet legemidler som blir gitt til legitime terapeutiske bruksområder, kan øke over tid, og DAWN -estimater er ikke justert for å ta hensyn til slike økninger. Heller ikke DAWN -estimater tar hensyn til økningen i befolkningen eller ED -bruk mellom 2004 og 2006.

De som har en særlig høy risiko for misbruk og avhengighet, er mennesker med en historie med alkoholisme eller narkotikamisbruk og/eller avhengighet og mennesker med borderline personlighetsforstyrrelse .

Alprazolam, sammen med andre benzodiazepiner, brukes ofte sammen med andre rekreasjonsmedisiner. Disse bruksområdene inkluderer hjelpemidler for å lindre panikk eller nød av dysforiske (" dårlige tur ") reaksjoner på psykedeliske legemidler , for eksempel LSD , og stoffindusert agitasjon og søvnløshet i " comedown " stadier av stimulerende bruk, for eksempel amfetamin , kokain og MDMA som tillater søvn. Alprazolam kan også brukes sammen med andre depressive medisiner , for eksempel etanol , heroin og andre opioider , i et forsøk på å forbedre deres psykologiske effekter. Alprazolam kan brukes sammen med cannabis , med brukere som angir en synergistisk effekt oppnådd etter inntak av kombinasjonen.

Den poly-legemiddel anvendelse av kraftige depressant drugs utgjør det høyeste nivå av helseproblemer på grunn av en betydelig økning i sannsynligheten for å oppleve en overdose , noe som kan føre til livstruende respiratorisk depresjon .

En studie fra 1990 fant at diazepam har et høyere misbrukspotensial i forhold til mange andre benzodiazepiner, og at noen data tyder på at alprazolam og lorazepam ligner diazepam i denne forbindelse.

Anekdotisk har injeksjon av alprazolam blitt rapportert, noe som forårsaker farlig skade på blodkar, lukking av blodkar (embolisering) og forfall av muskelvev ( rabdomyolyse ). Alprazolam er ikke meget oppløselig i vann når det blir pulverisert i vann, at det ikke fullt ut oppløse (40 ug / ml H 2 O ved pH 7). Det har også vært anekdotiske rapporter om at alprazolam er blitt snuset . På grunn av den lave vekten av en dose, ble alprazolam, i ett tilfelle, fordelt på blotterpapir på en måte som ligner på LSD.

Populær kultur

Slangbegreper for alprazolam varierer fra sted til sted. Noen av de mer vanlige begrepene er modifiserte versjoner av handelsnavnet "Xanax", for eksempel Xannies (eller Xanies) og den fonetiske ekvivalenten til Zannies; referanser til deres legemiddelklasser, for eksempel benzoer eller dunker; eller bemerkning om deres form eller farge (oftest en rett, perforert tablett eller en oval formet pille): stenger, stiger, Xanbars, Xans, Z-stenger, håndtak, bønner, fotballer, planker, staver, blues eller blå fotballer.

Tilgjengelighet

Alprazolam er tilgjengelig i engelsktalende land under følgende merkenavn:

  • Alprax, Alprocontin, Alzam, Alzolam, Anzilum, Apo-Alpraz, Helex, Kalma, Mylan-Alprazolam, Niravam, Novo-Alprazol, Nu-Alpraz, Pacyl, Restyl, Tranax, Trika, Xycalm, Xanax, Xanop, Zolam,

I desember 2013, i påvente av omplanlegging av alprazolam til Schedule 8 i Australia, kunngjorde Pfizer Australia at de ville avvikle Xanax -merket i Australia, da det ikke lenger var kommersielt levedyktig.

Lovlig status

Alprazolam har variert juridisk status avhengig av jurisdiksjon:

Internasjonalt er alprazolam inkludert i FNs konvensjon om psykotrope stoffer som plan IV.

Referanser

Eksterne linker

  • "Alprazolam" . Legemiddelinformasjonsportal . US National Library of Medicine.
  • "Alprazolam" . Legemiddelinformasjonsportal . US National Library of Medicine.